ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения препарата
5-фторурацил (5-fluorouracil)
Фармакологическое действие:
Активное вещество препарата 5-фторурацил антиметаболит урацила – фторурацил. Механизм действия заключается в конкурентной блокаде энзима тимидилатсинтетазы, что ведет к изменению структуры РНК и подавлению деления патологических опухолевых клеток.Активные метаболиты препарата сразу попадают внутрь клеток, причем уже через несколько часов концентрация 5-фтроурацила значительно выше в ткани опухоли, по сравнению со здоровыми клетками.Внутривенное введение препарата приводит к быстрому его распределению по всем жидкостям и тканям организма, включая спинномозговую жидкость и головной мозг. В организме 5-фторурацил метаболизируется до фторуридинмонофосфата, который является активным.Период полувыведения пропорционален введенной дозе и составляет до 20 минут, препарат выводится преимущественно через легкие и в меньшей степени посредством почек.Показания к применению:
- Рак кишечника;- рак половых органов (полового члена, вульвы, яичников, простаты, матки);- злокачественные образования ЖКТ (рак желудка, рак печени, пищевода, поджелудочной железы);- рак надпочечников;- рак молочной железы;- рак мочевого пузыря;- рак кожи;- злокачественные опухоли головы и шеи.Способ применения:
Необходимая доза и режим дозирования определяются индивидуально в каждом случае, в зависимости от локализации новообразования и стадии заболевания.5-фторурацил можно вводить внутривенно струйно, внутривенно капельно, внутриартериально, внутриполостным способом.Существуют следующие схемы введения 5-фторурацила:- 1 г на м2 тела пациента в сутки внутривенно капельно непрерывно в течение 4-5 суток;- 600 мг на м2 тела пациента в сутки внутривенно капельно в 1 и 8 дни курса в комбинации с другими лекарственными средствами;- 500 мг на м2 тела пациента или 12-13.5 мг на кг массы тела ежедневно в течение 3-5 дней, интервал между курсами - 28 дней;- 600 мг на м2 тела пациента или 15 мг на кг массы тела (при этом высшая разовая доза должна быть не больше 1 г) 1 раз в неделю в течение 6-10 недель.При назначении в комбинации с кальция фолинатом дозу фторурацила следует уменьшить на 30%.Побочные действия:
Органы пищеварения: нарушение аппетита, тошнота, изжога, диарея, извращение вкуса, воспаление (вплоть до изъязвления) слизистой ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, нарушение функции печени.ЦНС: головная боль, спутанность сознания, острый мозжечковый синдром, возбуждение, вплоть до эйфории.Сердечно-сосудистая система: гипоксия (ишемия) миокарда, тромбофлебит.Кроветворная система: снижение уровня лейкоцитов, эритроцитов, тромбоцитов. Снижение уровня лейкоцитов достигает максимума к 9-14 дню, реже это происходит к 20 дню, исходный уровень лейкоцитов восстанавливается примерно через 30 дней.Органы чувств: слезотечение, нарушение зрения, неврит зрительного нерва, светобоязнь.Прочие: аллергические реакции, сухость кожи, алопеция, гиперпигментация кожи, телеангиоэктазия, аменорея, пневмопатия, носовые кровотечения, слабость, изменение ногтей, азооспермия.Противопоказания:
Непереносимость действующего вещества или какого-либо из вспомогательных компонентов препарата. Низкий уровень лейкоцитов (менее 5 тыс./мкл) и/или тромбоцитов (менее 100 тыс./мкл), период беременности или лактации.С осторожностью фторурацил применяется при почечной или печеночной недостаточности, острых инфекциях любой этиологии, кахексии, интенсивной химио- или лучевой терапии в анамнезе.Беременность:
Период беременности является абсолютным противопоказанием к назначению фторурацила.Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Эффективность и токсичность препарата увеличивается при его совместном применении с другими противоопухолевыми средствами, а также хлордиазеопоксидом, изониазидом, дисульфирамом, кальция фолинатом и гризеофульвином.Одновременное назначение с соривудином может привести к лейкопении, вплоть до жизнеугрожающих форм.Прием фторурацила может приводить к нарушению выработки антител или более интенсивному процессу репликации вируса в ответ на введение живых или инактивированных вакцин, поэтому интервал между введением фторурацила и вакцин должен составлять от 3 месяцев до года.Комбинация с митомициномом С может привести к развитию гемолитического уремического синдрома.Передозировка:
При передозировке фторурацила возникает тошнота, рвота, диарея, изъязвление полости рта, кровотечения из ЖКТ, угнетение кроветворения. Специфического антидота нет, поэтому при превышении дозы препарата рекомендуется проведение симптоматической терапии и контроль функции кроветворения.
Форма выпуска:
Концентрат фторурацила для приготовления раствора для инфузий в ампулах 250 мг/5 мл.Концентрат фторурацила для приготовления раствора для инфузий в ампулах 500 мг/10 мл.Концентрат фторурацила для приготовления раствора для инфузий в ампулах 1000 мг/20 мл.Концентрат фторурацила для приготовления раствора для инфузий в ампулах 5000 мг/100 мл.Условия хранения:
Хранить фторурацил в месте, недоступном для детей, не допускать попадания прямых солнечных лучей.Состав:
Активное вещество: фторурацил - 0.05 г .Вспомогательные вещества: гидроксид Na, подготовленная вода для инъекций.Фармакологическая группа:
Лекарственные средства, применяемые для лечения злокачественных новообразованийАнтиметаболитыДействующее вещество: Фторурацил