Склад:
діюча речовина: бенфотіамін;
1 таблетка містить бенфотіаміну 300 мг;
допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, повідон К 30, тальк, гліцериди парціальні високоланцюгові, опадрі білий (07F28588): гіпромелоза, тальк, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь, сахарин натрію.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Прості препарати вітаміну В1. Код АТС А11D A03
Клінічні характеристики.
Показання.
Ø Лікування полінейропатії та кардіоваскулярних порушень (спричинені дефіцитом вітаміну В1);
Ø недостатнє або погане харчування (наприклад, бері-бері), парентеральне живлення упродовж тривалого періоду часу, «нульова» дієта, гемодіаліз, порушення всмоктування поживних речовин;
Ø недостатність вітаміну В1, яка не усувається шляхом зміни харчування;
Ø хронічний алкоголізм (алкогольна кардіоміопатія, енцефалопатія Верніке, синдром Корсакова);
Протипоказання.
Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Дитячий вік.
Побічні реакції.
Частота виникнення побічних реакцій: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), рідко (> 1/10 000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000), включаючи окремі повідомлення.
З боку імунної системи: дуже рідко – алергічні реакції (кропив’янка, екзантема).
З боку травного тракту: дуже рідко – нудота.
Передозування.
При передозуванні відбувається посилення симптомів побічної дії препарату.
Лікування: промивання шлунка, застосовування активованого вугілля, симптоматична терапія.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
У зв’язку з відсутністю достатнього досвіду застосування препарату у період вагітності, його слід застосовувати лише у разі лабораторно підтвердженої недостатності тіаміну.
У період годування груддю не рекомендується застосовувати цей препарат.
Діти.
Ефективність і безпека застосування бенфотіаміну дітям не встановлені, тому не слід призначати препарат цій віковій категорії пацієнтів.
Особливості застосування.
Пацієнтам із рідкісною спадковістю непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або з порушенням всмоктування глюкози та галактози не слід приймати цей препарат.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Немає ніяких застережень щодо призначення препарату водіям транспортних засобів та особам, які працюють з механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Бенфотіамін несумісний з окиснювальними і відновними сполуками: хлоридом ртуті, йодидом, карбонатом, ацетатом, таніновою кислотою, залізо-амоній-цитратом, а також із фенобарбіталом натрію, рибофлавіном, бензилпеніциліном, 5-фторурацином, глюкозою і метабісульфітом, оскільки інактивується у їх присутності. Мідь прискорює розпад бенфотіаміну; крім того, тіамін втрачає свою дію при збільшенні значень рН (більш ніж 3).
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Вітамін B1 є основною активною речовиною. Жиророзчинний попередник бенфотіамін в організмі перетворюється на біологічно активний тіамін пірофосфат (ТПФ). ТПФ відіграє активну роль у важливих функціях обміну вуглеводнів. Під час перетворення пірувату на ацетил CoA та транскетолази у пентозофосфатному циклі тіамін пірофосфат діє як кофермент. Крім того, він бере участь у перетворенні a-кетоглутарату на сукциніл CoA у циклі лимонної кислоти. При обміні речовин існує взаємодія з рештою вітамінів комплексу B. Крім того, кокарбоксилаза – це кофермент піруватдегідрогенази, який відіграє ключову роль в окиснювальному розкладенні глюкози. Оскільки енергія в нервових клітинах виробляється переважно завдяки окиснювальному розкладенню глюкози, для функціонування нервів необхідне постачання відповідної кількості тіаміну. У випадку підвищення рівня глюкози підвищується і потреба у тіаміні. Нестача достатньої кількості кокарбоксилази у крові призводить до накопичення в крові і тканинах проміжних продуктів розпаду, таких як піруват, лактат і кетоглутарат, на присутність яких дуже болісно реагують м’язи, міокард і центральна нервова система. Бенфотіамін зменшує накопичення цих токсичних речовин.
Вимірювання в еритроцитах активності ферментів, залежних від тіаміндифосфату, наприклад, транскетолази (ЕТК), та рівня їхньої здатності до активації (коефіцієнт активації – α-ЕТК) є придатними для визначення статусу вітаміну В1. Концентрація ЕТК у плазмі становить 2 - 4 мкг на 100 мл.
Фармакокінетика. Після перорального прийому бенфотіаміну відбувається дефосфорилування до S-бензоїл тіаміну (SBT) за допомогою фосфатаз у кишечнику. SBT є жиророзчинним, тому він має високий ступінь проникності. SBT абсорбується без будь-якої значної трансформації тіаміну.
На противагу тіаміну, для бенфотіаміну нехарактерна кінетика насичення. Бенфотіаман має значно вищу біодоступність ніж водорозчинні похідні тіаміну. Крім того, бенфотіамін затримується у тканинах на триваліший період.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: білі овальні таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рисками з обох боків.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 ºС, у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері; по 3, 6 або 10 блістерів у картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Ріємсер Спесіалті Продакшн ГмбХ.
Місцезнаходження.
Мітелштрасе 18, 88471 Лаупхайм, Німеччина.