Бетамакс инструкция по применению

Укажите ваш точный адрес, чтобы купить Бетамакс в ближайшей аптеке

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

БЕТАМАКС

(BETAMAKS)

 

Склад:

діюча речовина: сульпірид;

1 таблетка містить 50 мг або 100 мг, або 200 мг сульпіриду;

допоміжні речовини: повідон, магнію стеарат, кросповідон, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна;

оболонка: Опадрай білий 33G28707 (гіпромелоза; титану діоксид Е171; лактоза, моногідрат; макрогол 3000; триацетин), віск карнаубський.

 

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

Антипсихотичні засоби. Код АТС N05A L01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Гострі психічні розлади. Хронічні психічні розлади (шизофренія, хронічні порушення нешизофренічного характеру: параноїдальні стани, хронічний галюцинаторний психоз).

 

Протипоказання.

-            Підвищена чутливість до сульпіриду або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;

-            пролактинозалежні пухлини (наприклад пролактиносекретуюча аденома гіпофіза (пролактинома) та рак молочної залози);

-            відома або підозрювана феохромоцитома;

-            застосування у комбінації з агоністами допаміну (каберголін та кінаголід) та в комбінації з леводопою (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

 

Спосіб застосування та дози.

Для застосування внутрішньо.

Призначений тільки для дорослих.

Слід завжди призначати мінімальну ефективну дозу. Якщо клінічний стан пацієнта дозволяє, лікування слід розпочинати з низької дози, після чого можливе поступове титрування дози.

Добова доза становить 200-1000 мг на добу.

Не рекомендується застосовувати препарат у другій половині дня (після 16:00) у зв’язку з підвищенням рівня активності.

 

Побічні реакції.

Побічні реакції, що спостерігалися під час клінічних досліджень, класифіковано за групами систем та органів.

З боку центральної нервової системи.

Рання дискінезія (спастична кривошия, окулогирні кризи, тризм), яка зменшується при застосуванні антихолінергічних протипаркінсонічних препаратів.

Екстрапірамідний синдром та пов'язані з ним порушення:

-       паркінсонізм та пов'язані з ним симптоми (тремор, гіпертонія, гіпокінезія, гіперсалівація);

-       акінетичні симптоми, що супроводжуються або не супроводжуються гіпертонусом, які частково послаблються при застосуванні антихолінергічних протипаркінсонічних засобів;

-       гіперкінетична-гіпертонічна, збудлива рухова активність;

-       акатизія.

Пізня дискінезія, для якої характерні мимовільні ритмічні рухи, зокрема язика та/або обличчя (може спостерігатися в ході тривалих курсів лікування всіма нейролептиками). В цьому випадку антихолінергічні протипаркінсонічні препарати нефективні та можуть посилювати клінічні прояви.

Заспокійливий ефект або сонливість.

Повідомляється про безсоння.

Судоми (див. «Особливості застосування»).

Загальні порушення.

Потенційно летальний злоякісний нейролептичний синдром (див. «Особливості застосування»).

Збільшення маси тіла.

З боку ендокринної системи.

Можливий розвиток короткочасної гіперпролактинемії, що зникає після відміни лікування та найбільш частими проявами якої є галакторея, аменорея, гінекомастія, імпотенція, фригідність, збільшення молочних залоз та біль у молочних залозах.

З боку серцево-судинної системи.

Подовження QT-інтервалу, шлуночкові аритмії, зокрема пароксизмальна шлуночкова тахікардія (torsades de pointes) та шлуночкова тахікардія, яка може призвести до фібриляції шлуночків або зупинки серця, раптова смерть (див. «Особливості застосування»).

Постуральна гіпотензія.

При застосуванні антипсихотичних засобів повідомлялося про випадки венозної тромбоемболії (включаючи летальні випадки), емболії легеневої артерії та тромбозу глибоких вен – частота виникнення невідома.

З боку крові та лімфатичної системи.

Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз – частота виникнення невідома.

З боку гепатобіліарної системи.

Збільшення активності ферментів печінки.

Патологія шкіри та підшкірної тканини.

Макулопапульозний висип.

Загальні розлади.

Реакції гіперчутливості.

Вагітність, післяпологовий та перинатальний періоди.

Синдром відміни у новонароджених.

 

Передозування. 

Специфічні симптоми передозування відсутні. Можуть спостерігатися: дискінетичні прояви зі спазматичною кривошиєю, протрузією язика та тризмом, помутніння зору, артеріальна гіпертензія, седативний ефект, нудота, екстрапірамідні симптоми, сухість у роті, блювання, підвищене потовиділення та гінекомастія. У деяких хворих можуть розвинутися прояви паркінсонізму, що становлять небезпеку для життя, або кома.

Сульпірид частково виводиться при гемодіалізі. Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне, реанімація при ретельному контролі серцевої діяльності та дихальної функції (ризик пролонгації інтервалу QT та шлуночкових аритмій), який повинен продовжуватися до повного одужання хворого. У разі розвитку тяжкого екстрапірамідного синдрому слід вводити антихолінергічні препарати.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

У тварин спостерігалося зниження фертильності, що пов'язано з пролактиноопосередкованим ефектом. Результати дослідження на тваринах не виявили безпосереднього або опосередкованого шкідливого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода та/або постнатальний розвиток.

Оскільки кількість даних про вплив препарату на вагітність у людей обмежена, під час вагітності його застосування не рекомендується. При застосуванні антипсихотичних засобів протягом ІІІ триместру вагітності існує ризик виникнення побічних реакцій, включаючи екстрапірамідні симптоми та синдром відміни, тяжкість та тривалість яких у новонароджених може змінюватися. Повідомлялося про випадки ажитації, гіпертонії, гіпотонії, тремору, сонливості, дихального дистрес-синдрому, порушень при годуванні, тому слід проводити ретельний моніторинг стану новонароджених.

Годування груддю.

Оскільки сульпірид виявляється в грудному молоці, годування груддю під час лікування не рекомендується.

 

Діти.

Протипоказаний дітям.

 

Особливості застосування.

Оскільки повідомлялося про випадки розвитку гіперглікемії у пацієнтів, які отримували атипові антипсихотичні засоби, та в осіб, які хворіють на діабет або мають фактори ризику розвитку діабету, на початку лікування сульпіридом слід проводити належний моніторинг рівня глюкози в крові.

Не слід призначати пацієнтам з хворобою Паркінсона (крім особливих випадків).

Для пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендується зменшення дози та посилений моніторинг стану; в разі тяжкої ниркової недостатності бажано проводити переривчасті курси лікування.

Під час лікування сульпіридом необхідно більш ретельне спостереження за:

•         хворими на епілепсію, оскільки сульпірид може знижувати судомний поріг; були повідомлення про випадки виникнення судом у пацієнтів, які лікувалися сульпіридом (див. «Побічні реакції»);

•         пацієнтами літнього віку, які більш чутливі до розвитку постуральної гіпотензії, седативного впливу та екстрапірамідних ефектів препарату.

Пацієнтам з агресивною поведінкою або ажитацією з імпульсивністю сульпірид слід призначати разом із седативними засобами.

При застосуванні антипсихотичних засобів повідомлялося про випадки виникнення лейкопенії, нейтропенії та агранулоцитозу. Інфекції неясного походження або лихоманка можуть вказувати на дискразію крові та вимагають негайного лабораторного аналізу крові.

Рекомендується уникати застосування препарату хворим з гострою порфірією.

Потенційно летальний злоякісний нейролептичний синдром.

При підвищенні температури тіла нез'ясованої етіології лікування необхідно негайно припинити, оскільки це може бути одним із симптомів злоякісного синдрому, який може розвиватися при прийомі нейролептиків (блідість, гіпертермія, автономні розлади, порушення свідомості, ригідність). Ознаки автономної дисфункції, такі як потіння та зміни артеріального тиску, можуть розвиватися до появи гіпертермії та є ранніми тривожними симптомами.

Можуть бути присутні фактори ризику, такі як зневоднення та органічне ушкодження мозку.

Подовження інтервалу QT.

Сульпірид може призводити до залежного від дози подовження інтервалу QT. Цей ефект, який підвищує ризик розвитку серйозних вентрикулярних аритмій, зокрема двонаправленої веретеноподібної шлуночкової тахікардії, частіше проявляється у пацієнтів з брадикардією, гіпокаліємією та вродженим або набутим подовженням QT (сульпірид приймається одночасно з лікарським засобом, який призводить до подовження інтервалу QT) (див. «Побічні реакції»).

Враховуючи це, перш ніж вводити препарат, і якщо дозволяє клінічна ситуація, слід перевірити наявність у пацієнтів факторів ризику, які можуть сприяти розвитку цього типу аритмії:

-       брадикардія менше 55 ударів на хвилину;

-       гіпокаліємія;

-       вроджене подовження інтервалу QT;

-       лікування лікарським засобом, який може викликати виражену брадикардію (менше 55 ударів на хвилину), гіпокаліємію, уповільнення внутрішньосерцевої провідності або подовження QT-інтервалу (див. «Протипоказання» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Під час початкового обстеження пацієнтів, яким планують застосовувати нейролептичні препарати, рекомендується провести дослідження електрокардіограми (ЕКГ) (за винятком невідкладних випадків).

Інсульт.
При клінічних дослідженнях у літніх пацієнтів зі старечим недоумством, які застосовували атипові антипсихотичні засоби, спостерігали підвищений ризик інсульту, порівняно з тими, хто отримував плацебо. Причина цього підвищення ризику невідома. Пацієнтам з факторами ризику інсульту препарат призначають з обережністю.

Пацієнти літнього віку з деменцією.

Ризик смерті підвищується серед пацієнтів похилого віку, що страждають на психоз, викликаний деменцією, які застосовують антипсихотичні засоби. Причини смерті в клінічних дослідженнях із застосуванням атипових антипсихотичних засобів були різними, більшість смертей наставала унаслідок серцево-судинних (серцева недостатність, раптова смерть) або інфекційних захворювань (пневмонія).

Венозна тромбоемболія.

При застосуванні антипсихотичних засобів повідомлялося про летальні випадки при венозній тромбоемболії (ВТ). Оскільки хворі, що приймають антипсихотичні засоби, часто мають набуті фактори ризику розвитку ВТ, необхідно визначити всі фактори ризику розвитку ВТ та вжити запобіжних заходів (див. «Побічні реакції») до та під час лікування.

Препарат не рекомендується приймати одночасно з алкоголем, леводопою, агоністами допамінових рецепторів, з метадоном, протипаразитарними засобами, іншими нейролептиками та лікарськими засобами, які можуть викликати пароксизмальну шлуночкову тахікардію (torsades de pointes) (див. «Побічні реакції»).

В разі застосування препарату, навіть у низьких дозах, слід враховувати ризик розвитку пізньої дискінезії, зокрема у хворих літнього віку.

Препарат містить лактозу, тому не рекомендується застосовувати його пацієнтам з рідкісною вродженою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом недостатності всмоктування глюкози і галактози.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Викликає сонливість та може уповільнювати психомоторні реакції, тому в період його застосування слід уникати роботи, що пов’язана з ризиком, і виконання якої потребує спритності та швидкої реакції (робота з технічними пристроями, керування транспортними засобами тощо).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Седативні засоби.

Посилення седативного ефекту препаратів, що пригнічують ЦНС (похідні морфіну: аналгетики, засоби від кашлю та замісна терапія), а також Н1-антигістамінових препаратів, нейролептичних засобів, барбітуратів, бензодіазепінів, небензодіазепінових анксіолітиків (мепробамату), гіпнотичних засобів, седативних антидепресантів (амітриптиліну, доксепіну, міансерину, міртазапіну, триміпраміну), антигіпертензивних препаратів центральної дії, баклофену та талідоміду.

Протипоказані комбінації (див. «Протипоказання»).

З неантипаркінсонічними агоністами допаміну (каберголін, кінаголід).

Між леводопою і нейролептиками існує взаємний антагонізм.

Небажані комбінації (див. «Особливості застосування»).

Провокуючими факторами появи пароксизмальної шлуночкової тахікардії (torsades de pointes) є гіпокаліємія та брадикардія або наявність вродженого чи набутого подовження інтервалу QT.

-       Препарати, які можуть спричинити розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу torsades de pointes:

•      протипаразитарні препарати (галофантрин, люмефантрин, пентамідин).

Якщо можливо, лікування протигрибковими азолами слід припинити. Якщо одночасного лікування уникнути неможливо, перед початком та під час лікування необхідний контроль показників ЕКГ;

•      антиаритмічні препарати класу Іа (кінідин, гідрокінідин, дизопірамід) та класу ІІІ (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід);

•      інші препарати, такі як бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин для внутрішньовенного введення, мізоластин, вінкамін для внутрішньовенного введення, моксифлоксацин, спіраміцин для внутрішньовенного введення;

•      інші нейролептики: амісульпірид, хлорпромазин, ціамемазин, дроперидол, галоперидол, левомепромазин, пімозид, піпотіазид, сертиндол, сультоприд, тіаприд, вераліприд (високий ризик шлуночкових аритмій, зокрема torsades de pointes);

•      метадон (високий ризик шлуночкових аритмій, зокрема torsades de pointes).

-       Антипаркінсонічні агоністи допаміну (амантадин, апоморфін, бромокриптин, ентакапон, лізурид, перголід, пірибедил, праміпексол, ропінірол, селегілін).

Між агоністами допаміну та нейролептиками існує взаємний антагонізм. Агоністи допаміну можуть викликати або посилювати психічні розлади. Якщо пацієнтам з хворобою Паркінсона, які отримують лікування агоністами допаміну, необхідне призначення нейролептиків, дози агоністів допаміну слід поступово знизити (різка їх відміна піддає пацієнта ризику розвитку злоякісного нейролептичного синдрому).

-       Алкоголь (високий ризик шлуночкових аритмій, зокрема torsades de pointes).

Алкоголь може посилювати седативну дію препарату. Пацієнти повинні уникати вживання алкогольних напоїв або лікарських засобів, що містять спирт.

Комбінації, призначення яких вимагає обережності.

-       Бета-блокатори, які застосовують при серцевій недостатності (бісопролол, карведилол, метопролол, небівалол).

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу torsades de pointes. Необхідний клінічний моніторинг та контроль ЕКГ.

-       Препарати, що викликають брадикардію (антиаритмічні препарати класу Іа, бета-блокатори, деякі антиаритмічні препарати класу ІІІ, деякі блокатори кальцієвих каналів, глікозиди наперстянки, пілокарпін, антихолінестеразні засоби).

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу torsades de pointes. Необхідний клінічний моніторинг та контроль ЕКГ.

-       Калієзберігаючі засоби (калієзберігаючі діуретики (також у комбінації), стимулювальні проносні засоби, амфотерицин B IV, глюкокортикоїди, тетракозактид).

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу torsades de pointes. Перед застосуванням слід провести корекцію гіпокаліємії, клінічний моніторинг, контроль електролітів та ЕКГ.

-       Сукральфат, шлунково-кишкові засоби місцевої дії, антациди та активоване вугілля. Зменшення абсорбції сульпіриду в шлунково-кишковому тракті. Між прийомом цих препаратів та прийомом сульпіриду має бути певний інтервал часу (більше 2 годин, якщо це можливо).

Комбінації, які необхідно призначати, зваживши ризики.

-       Гіпотензивні засоби.

Підвищений ризик гіпотензії, зокрема постуральної.

-       Бета-блокатори (крім есмололу, соталолу та бета-блокаторів, що застосовуються при серцевій недостатності).

Судинорозширювальна дія і ризик гіпотензії, зокрема постуральної (адитивний ефект).

-       Нітрати, нітрити та споріднені препарати.

Застосування літію підвищує ризик виникнення екстрапірамідних побічних ефектів.

Сульпірид може знизити ефективність ропініролу.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Сульпірид – антипсихотичний засіб, який належить до групи бензамідів. Для препарату характерний широкий спектр фармакологічних властивостей: помірна антипсихотична та легка антидепресивна дія, яка регулює вплив на вегетативну нервову систему та протиблювотний ефект.

На відміну від інших антипсихотичних засобів, які однаково впливають як на D1-, так і на D2-дофамінові рецептори, сульпірид має властивість вибіркової дії на D2-дофамінові рецептори центральної нервової системи (ЦНС). При застосуванні сульпіриду у невеликих дозах спостерігається гальмування зворотного захоплення дофаміну пресинаптичними утвореннями, що покращує проведення дофамінергічних імпульсів у лімбічній системі. У великих дозах сульпірид блокує дофамінергічну провідність у ЦНС.

Таким чином, фармакологічна дія препарату є дозозалежною. У невеликих дозах сульпірид діє як антидепресант, зменшуючи негативну психічну симптоматику та усуваючи гальмівні реакції. У великих дозах проявляється антипсихотична дія сульпіриду, що супроводжується зниженням продуктивної симптоматики психозів (галюцинації, безглузді ідеї) та придушенням агресивності без пригнічення психомоторних реакцій. Для сульпіриду, який застосовується у терапевтичних дозах, каталептогенний ефект не характерний. Препарат не взаємодіє з рецепторами γ-аміномасляної кислоти (ГАМК), холіно- та адренорецепторами. Завдяки вибірковій дії сульпіриду під час його застосування рідко спостерігаються екстрапірамідні реакції та інші побічні ефекти, властиві нейролептичним засобам.

Сульпірид діє також на гіпоталамус, нормалізуючи активність вищих вегетативних центрів, які там знаходяться. Він сприятливо впливає на роботу травного тракту, усуваючи спазми шлунково-кишкового тракту та жовчних шляхів. Оскільки сульпіриду властива прокінетична дія, препарат нормалізує перистальтику травного тракту, пригнічує блювання, спричинене дофамінергічними засобами (наприклад апоморфіном). Сульпірид покращує захисні функції слизової травного тракту, сприяє запобіганню так званій «стресовій виразці», а також стимулює загоювання виразки.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування максимальні концентрації у плазмі досягаються через 1,5–3 години. Біодоступність сульпіриду – 27 %. Зв’язування сульпіриду з білками плазми становить менше 40 %. Швидко розподіляється у тканинах організму (печінковій, нирковій, мозковій). Проникає в грудне молоко та здатний перетинати плацентарний бар’єр.

Сульпірид в організмі людини не зазнає метаболізму та виводиться у практично незміненому вигляді нирками. Період напіввиведення значно збільшується у пацієнтів із помірною та тяжкою нирковою недостатністю. Таким пацієнтам слід знизити дозу сульпіриду та/або збільшити інтервал між прийомами препарату.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

круглі двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, вкриті плівковою оболонкою. На місці розлому білі.

 

Термін придатності.

3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

 

Умови зберігання.

Зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 30 таблеток у контейнері; по 1 контейнеру у картонній пачці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

АТ «Гріндекс».

 

Місцезнаходження.

Вул. Крустпілс, 53, Рига, LV-1057, Латвія.

Тел./факс: +371 67083205 / +371  67083505

Ел. пошта: grindeks@grindeks.lv