Алтузан

Состав

Фармакологические свойства

Алтузан (бевацизумаб) - рекомбинантное гиперхимерное (гуманизированное, приближенное к человеческому) моноклональное антитело, которое селективно связывается с биологически активным фактором роста эндотелия сосудов (ФРЭС) и нейтрализует его. Алтузан ингибирует связывание фактора роста эндотелия сосудов с его рецепторами на поверхности эндотелиальных клеток, что приводит к снижению васкуляризации и угнетению роста опухоли. Бевацизумаб содержит полностью человеческие каркасные участки с определяющими комплементарными участками гиперхимерного антитела мыши, которые связываются с ФРЭС. Бевацизумаб получают по технологии рекомбинантной ДНК в системе для экспрессии, представленной клетками яичников китайского хомячка. Бевацизумаб состоит из 214 аминокислот, его молекулярная масса приблизительно 149 000 Да. Введение бевацизумаба приводит к угнетению метастатического прогрессирования заболевания и снижению микрососудистой проницаемости при разных опухолях человека, включая рак ободочной кишки, молочной железы, поджелудочной и предстательной железы.

Показания

Метастазирующий колоректальный рак: в качестве первой линии лечения в комбинации с химиотерапией на основе производных фторпиримидина. Метастазирующий рак молочной железы: в качестве первой линии лечения местно-рецидивирующего или метастазирующего рака молочной железы в комбинации с паклитакселом.

Противопоказания

Алтузан категорически нельзя использовать пациентам, у которых:
- Гиперчувствительность к составляющим компонентам препарата.
- Заболевания печени и почек.
- Планируется беременность или женщинам, которые уже беременны, а также кормящим мамам и маленьким детям.

Способ применения и дозировка

Алтузан вводят только в/в капельно; вводить препарат в/в струйно нельзя! Метастазирующий колоректальный рак Стандартный режим дозирования - по 5 мг/кг 1 раз каждые 14 дней в виде в/в инфузии, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания терапию Алтузаном следует прекратить. Метастазирующий рак молочной железы 10 мг/кг, 1 раз каждые 14 дней или 15 мг/кг, 1 раз каждый 21-й день в виде в/в инфузии длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания терапию Алтузаном следует прекратить. Необходимое количество Алтузана разводят до общего объема 100 мл стерильным, апирогенным 0,9% р-ром натрия хлорида с соблюдением правил асептики (у больных с большей массой тела, которые получают Алтузан в дозе 10 или 15 мг/кг, необходимое количество препарата разводят до общего объема 200 или 250 мл стерильным, апирогенным 0,9% р-ром натрия хлорида). Начальную дозу препарата вводят на протяжении 90 мин в виде в/в инфузии после химиотерапии, следующие дозы можно вводить до или после химиотерапии. Если первая инфузия хорошо переносится, то второе введение можно проводить на протяжении 60 мин. Если инфузия на протяжении 60 мин хорошо переносится, то все следующие введения можно проводить на протяжении 30 мин. Не рекомендуется снижать дозу бевацизумаба из-за побочных эффектов. При необходимости лечение препаратом Алтузан следует полностью или временно прекратить. Режим дозирования у особых групп пациентов Безопасность и эффективность бевацизумаба у детей и подростков, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не изучали. У больных пожилого возраста коррекции дозы Алтузана не требуется. Рекомендации по применению и уничтожению неиспользованного р-ра Перед применением р-р необходимо осматривать на предмет выявления механических включений и изменения цвета. Алтузан не содержит противомикробного консерванта, поэтому необходимо обеспечивать стерильность приготовленного р-ра и использовать его немедленно. Если препарат не используется сразу, то ответственность за время и условия хранения приготовленного р-ра несет медицинский персонал. Хранить готовый р-р можно не более 24 ч при температуре 2-8 ?С, если разведение проводят в контролируемых и валидизированных асептических условиях. Химическая и физическая стабильность приготовленного р-ра сохраняются на протяжении 48 ч при температуре 2-30 ?С в 0,9% р-ре натрия хлорида. Неиспользованный р-р, оставшийся во флаконе, уничтожают, поскольку он не содержит консервантов.

Побочные действия

Прием препарата Алтузан может вызывать побочные эффекты, при обнаружении изменений рекомендуется немедленно обратиться к специалисту, самолечение или отмена препарата самостоятельно нежелательно, т.к. возможно усугубление состояния пациента. Итак, среди побочных действий препарата может наблюдаться:

- артериальная гипертония, застойная сердечная недостаточность, артериальная тромбоэмболия, кровотечение, тромбоз глубоких вен;

- нейротропения, лейкопения, анемия, фебрильная нейротропения, тромбоцитопения;

- диарея, запор, рвота, тошнота, анорексия, ректальное кровотечение, стоматит;

- перфорация желудочно-кишечного тракта, непроходимость кишечника, желудочно-кишечные расстройства, боль в животе;

- ринит, носовое кровотечение, гипоксия, одышка, легочная тромбоэмболия;

- эксфолиативный дерматит, сухость или пигментация кожи, ладонно-подошвенный синдром;

- нарушение зрения, повышенное слезотечение;

- артралгия, мышечная слабость, боли в мышцах;

- протеинурия, инфекции мочевых путей;

- астения, гипертермия, повышенная усталость, дегидратация, боли различной локализации, абсцесс, сепсис.

Беременность

Препарат Алтузан противопоказан к применению при беременности и в период кормления грудью.
Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения препаратом Алтузан и как минимум в течение 6 мес после окончания лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции.
Алтузан может нарушать фертильность у женщин. У большинства пациенток фертильность восстанавливалась после прекращения терапии препаратом Алтузан.

Отдаленные эффекты терапии препаратом Алтузан на фертильность неизвестны.
Вскармливание грудным молоком не рекомендуется во время лечения препаратом Алтузан и, как минимум, в течение 6 месяцев после окончания терапии препаратом Алтузан.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможно совместное применение с препаратами: 5-ФУ-ЛВ, карбоплатин-паклитаксел, капецитабин или доксорубицин, иринотекан; капецитабин, оксалиплатин. Достоверных данных о влиянии Алтузана на фармакокинетику гемцитабина нет. Также возможно совместное применение с варфарином. При применении Алтузана (10 мг/кг 1 раз в 2 недели) в комбинации с сунитинибом (50 мг, ежедневно) у пациентов с метастатическим почечно-клеточным раком зарегистрированы случаи развития микроангиопатической гемолитической анемии (МАГА).
Алтузан фармацевтически несовместим с растворами декстрозы.

Передозировка

При назначении бевацизумаба в максимальной дозе 20 мг/кг каждые 2 недели в/в у нескольких пациентов отмечена головная боль (мигрень) тяжелой степени тяжести.
При передозировке возможно усиление перечисленных дозозависимых побочных явлений.
Специфического антидота нет.
Лечение симптоматическое.

Условия хранения

в защищенном от света месте при температуре 2-8 С. Готовый р-р хранить не более 24 ч при температуре 2-8 С. Не замораживать. Не встряхивать. Неиспользованный р-р, оставшийся во флаконе, уничтожают, поскольку он не содержит консервантов.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска из аптеки

По рецепту.