Борамилан

Показания к применению препарата Борамилан: множественная миелома; мантийноклеточная лимфома у пациентов, ранее получавших, по крайней мере, 1 линию терапии.
Подробнее
Производитель Натива, Россия
Действующее вещество бортезомиб
Категория Лекарственные препараты
Болезни Гипертоническая болезнь, Стенокардия
Показать все предложения

Где купить? Цены в аптеках

Аптека Prognosis Optima
Дата обновления:
от 1500
Интернет-аптека Изабель
Дата обновления:
от 4200
Интернет-аптека "Норма-Плюс"
5.0 1 отзыв
Дата обновления:
от 3750
Natural Pharm
Дата обновления:
от 4500
Инернет-аптека Piluli.info
Дата обновления:
от 2500
Доставка Лік
Дата обновления:
от 2600
Показать все 170 аналогов

Борамилан аналоги

Велкейд
Действующее вещество: бортезомиб
Бортезомиб
Действующее вещество: бортезомиб
Бортезомиб-Виста
Действующее вещество: бортезомиб
Линпарза
Действующее вещество: олапариб
Гикамтин
Действующее вещество: топотекан
Гидроксимочевина Медак
Действующее вещество: гидроксикарбамид
Ириносиндан
Действующее вещество: иринотекан
Хлортрианизен
Действующее вещество: хлоротрианизен
Написать отзыв

Отзывы

На данный момент пользователи не оставили ни одного отзыва о Борамилан. Если вы имели личный опыт использования, пожалуйста, поделитесь своим отзывом.
Чтобы написать отзыв о Борамилан, вам необходимо войти на сайт

Инструкция по применению Борамилан

ИНСТРУКЦИЯ
по применению средства
Борамилан


Действующее вещество, группа:
Бортезомиб (Bortezomib), противоопухолевое средство

Лекарственная форма:
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и подкожного введения

Фармакодинамика:
Бортезомиб - это обратимый ингибитор химотрипсин-подобной активности 26S-протеасомы клеток млекопитающих. Протеасома представляет собой крупный белковый комплекс, который расщепляет белки, конъюгированные с убиквитином. Убиквитин-протеасомный путь играет ключевую роль в регуляции внутриклеточной концентрации некоторых белков и, таким образом, поддерживает внутриклеточный гомеостаз. Подавление активности 26S-протеасомы предотвращает селективный протеолиз, что может влиять на многие каскады реакций передачи сигнала в клетке. Нарушение механизма поддержания гомеостаза может приводить к гибели клетки. Во многих экспериментальных моделях in vivo бортезомиб вызывает замедление роста опухоли, включая множественную миелому.
В экспериментах in vitro, ex vivo и на животных моделях бортезомиб усиливает дифференцировку и активность остеобластов и ингибирует функцию остеокластов. Эти эффекты наблюдались у пациентов с множественной миеломой с множественными очагами остеолиза, получающих терапию бортезомибом.

Фармакокинетика:
Всасывание
При внутривенном струйном введении бортезомиба в дозах 1,0 мг/м2 и 1,3 мг/м2 пациентам с множественной миеломой максимальные концентрации (Сmах) бортезомиба в плазме составляют соответственно 57 нг/мл и 112 нг/мл. При последующем введении препарата максимальные концентрации в плазме крови находятся в пределах 67-106 нг/мл для дозы 1,0 мг/м и 89-120 нг/мл - для дозы 1,3 мг/м2. Максимальная концентрация (Сmах) бортезомиба после подкожного введения (20,2 нг/мл) ниже, чем после внутривенного введения (223 нг/мл). При введении в дозе 1,3 мг/м2 подкожно и внутривенно пациентам с множественной миеломой общее системное воздействие после повторного введения в той же дозе (AUClast ) эквивалентно для обоих путей.
Распределение
После однократного или многократного введения в дозах 1,0 мг/м2 и 1,3 мг/м2 средний объем распределения бортезомиба у пациентов с множественной миеломой составляет 1659-3294 л (489-1884 л/м2). Это позволяет предположить, что бортезомиб интенсивно распределяется в периферических тканях. При концентрациях бортезомиба 100-1000 нг/мл связывание препарата с белками плазмы крови составляет в среднем 83%.
Метаболизм
В условиях in vitro метаболизм бортезомиба преимущественно осуществляется изоферментами цитохрома Р450 - CYP3A4, CYP2C19 и CYP1A2. Участие изоферментов CYP2D6 и CYP2C9 в метаболизме бортезомиба незначительно.
Основным путем метаболизма является отщепление атомов бора с образованием двух метаболитов, которые в дальнейшем гидроксилируются с образованием нескольких других метаболитов. Метаболиты бортезомиба не ингибируют 26S-протеасому.
Выведение
Средний период полувыведения бортезомиба при многократном введении составляет 40-193 часа. Препарат быстрее выводится после введения первой дозы по сравнению с последующими введениями. После первого введения в дозах 1,0 мг/м2 и 1,3 мг/м2 средний общий клиренс составляет соответственно 102 л/ч и 112 л/ч, а после последующих введений - соответственно 15-32 л/ч.
Пути выведения бортезомиба у человека не изучались.
Влияние пола, возраста и расы на фармакокинетику бортезомиба не изучались.
Фармакокинетика у пациентов с нарушениями функций печени и почек
Легкие нарушения функции печени не влияют на фармакокинетику бортезомиба. У пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени наблюдается 60% увеличение AUC (площадь под кривой "концентрация - время") бортезомиба по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Для пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени рекомендуется уменьшение начальной дозы бортезомиба и динамическое наблюдение.
Фармакокинетика бортезомиба в дозах 0,7-1,3 мг/м2 внутривенно два раза в неделю у больных с легкими, средними и тяжелыми нарушениями функции почек, включая пациентов, находящихся на диализе, сопоставима с фармакокинетикой препарата у больных с нормальной функцией почек.

Состав:
Лиофилизат
Состав на 1 флакон:
Действующее вещество: бортезомиб в форме трехмерного бороксина (в пересчете на бортезомиб в форме мономера) - 3,5 мг.
Вспомогательные вещества: D-Маннитол 35 мг.
Растворитель: натрия хлорид, раствор для инъекций 0,9 %.
Состав на 1 мл: натрия хлорид 9,0 мг; вода для инъекций до 1,0 мл.

Показания к применению препарата Борамилан:
  • множественная миелома;
  • мантийноклеточная лимфома у пациентов, ранее получавших, по крайней мере, 1 линию терапии.

Противопоказания:
  • гиперчувствительность к бортезомибу (компоненту Борамилана), бору и маннитолу;
  • беременность и период кормления грудью;
  • детский возраст (отсутствие опыта применения);
  • острые диффузные инфильтративные заболевания легких;
  • поражение перикарда;
  • одновременное применение с сильными индукторами изофермента CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, зверобой продырявленный).

С осторожностью:
  • нарушения функции печени тяжелой и средней степени;
  • тяжелые нарушения функции почек;
  • судороги или эпилепсия в анамнезе;
  • обмороки;
  • диабетическая нейропатия в анамнезе;
  • одновременный прием гипотензивных препаратов;
  • обезвоживание на фоне диареи или рвоты;
  • запор;
  • риск развития хронической сердечной недостаточности;
  • одновременный прием ингибиторов или субстратов изоферментов CYP3A4, одновременный прием субстратов изофермента CYP2C9, пероральных гипогликемических препаратов.

Беременность и лактация:
Применение бортезомиба во время беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:
Показан только для внутривенного и подкожного введения.
При внутривенном введении концентрация раствора должна составлять 1 мг/мл.
При подкожном введении концентрация раствора должна составлять 2,5 мг/мл. Концентрация раствора должна рассчитываться очень тщательно.
Не вводить интратекально. При интратекальном введении бортезомиба возможны случаи смерти.
Вводят внутривенно струйно в течение 3-5 секунд или подкожно. Рекомендуемая доза бортезомиба составляет 1,3 мг/м2 площади поверхности тела два раза в неделю в течение 2-х недель (дни 1, 4, 8 и 11) с последующим 10-дневным перерывом (дни 12-21). Между введением последовательных доз Борамилана должно пройти не менее 72 ч.
Степень клинического ответа рекомендуется оценивать после проведения 3-х и 5-ти циклов лечения.
В случае достижения полного клинического ответа рекомендуется проведение 2-х дополнительных циклов лечения.

Фармакологическое действие:
Обратимый ингибитор химотрипсин-подобной активности 26S-протеасомы клеток млекопитающих. Протеасома представляет собой крупный белковый комплекс, который расщепляет белки, конъюгированные с убиквитином. Убиквитин-протеасомный путь играет ключевую роль в регуляции внутриклеточной концентрации некоторых белков и, таким образом, поддерживает внутриклеточный гомеостаз.

Побочные действия:
Серьезные нежелательные реакции нечасто наблюдались во время терапии бортезомибом и включали сердечную недостаточность, синдром лизиса опухоли, легочную гипертензию, синдром обратимой задней энцефалопатии, острые диффузные инфильтративные легочные заболевания.
Кроме того, в редких случаях наблюдалась вегетативная нейропатия.
Наиболее часто во время терапии бортезомибом отмечались следующие нежелательные реакции: тошнота, диарея, запор, рвота, усталость, пирексия, тромбоцитопения, анемия, нейтропения, периферическая нейропатия (в т.ч. сенсорная), головная боль, парестезия, снижение аппетита, одышка, сыпь, опоясывающий герпес и миалгия.

Взаимодействие:
Исследование лекарственного взаимодействия с сильным ингибитором изофермента CYP3A4 кетоконазолом показало увеличение средних значений AUC бортезомиба в среднем на 35%. Поэтому следует тщательно наблюдать за пациентами, получающими одновременно бортезомиб и сильный ингибитор изофермента CYP3A4 (кетоконазол, ритонавир).
В исследовании влияния лекарственного взаимодействия с сильным ингибитором изофермента CYP2C19 омепразолом на фармакокинетику бортезомиба не выявлено существенного изменения фармакокинетики бортезомиба.

Особые указания:
Лечение препаратом Борамилан® следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой химиотерапии.
Лекарственный препарат Борамилан® предназначен только для внутривенного и подкожного введения. При неумышленном введении бортезомиба интратекально были зафиксированы случаи смерти. Препарат Борамилан® нельзя вводить интратекально. До начала и во время каждого цикла терапии необходимо проводить полный анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и содержания тромбоцитов.
Тромбоцитопения
Чаще всего при терапии бортезомибом наблюдается преходящая тромбоцитопения, при этом наименьшее число тромбоцитов обычно наблюдается на 11-й день цикла. Цикловая периодичность уменьшения и увеличения количества тромбоцитов наблюдалась на протяжении всех 8 циклов при применении препарата 2 раза в неделю, таким образом, нет данных, подтверждающих нарастающую тромбоцитопению. При снижении количества тромбоцитов < 25 х 109/л терапию препаратом Борамилан® следует приостановить. При восстановлении количества тромбоцитов лечение следует продолжить в уменьшенных дозах при тщательном сопоставлении возможной пользы и риска лечения. Для лечения гематологической токсичности можно применять колониестимулирующие факторы, переливание тромбоцитарной и эритроцитарной массы.
Желудочно-кишечные нарушения
С целью предотвращения тошноты и рвоты рекомендуется применение противорвотных препаратов. При возникновении у пациента диареи назначают противодиарейные лекарственные препараты. Для предотвращения или лечения обезвоживания больным необходимо проводить регидратационную терапию и поддерживать водно-электролитный баланс.
Периферическая нейропатия
Пациенты должны находиться под постоянным наблюдением в связи с возможностью возникновения симптомов нейропатии (ощущение жжения, гиперестезия, гипестезия, парестезия, ощущение дискомфорта, невропатическая боль, слабость). Частота возникновения нейропатии при подкожном введении препарата бортезомиба ниже, чем при внутривенном введении. При возникновении нейропатии проводят поддерживающую терапию. Обычно частота развития периферической нейропатии достигает максимума на 5 цикле лечения бортезомибом. При появлении новых или усилении имеющихся симптомов периферической нейропатии может потребоваться снижение дозы и изменение режима введения препарата Борамилан®.
У больных с судорогами или эпилепсией в анамнезе описаны нечастые случаи развития судорог. При лечении больных, имеющих какие-либо факторы риска развития судорог, требуется особая осторожность.
Ортостатическая гипотензия
Терапия бортезомибом часто сопровождается ортостатической гипотензией. В большинстве случаев она бывает слабой или средней тяжести и наблюдается в ходе всего лечения. Редко отмечалась кратковременная потеря сознания.
У больных, имеющих в анамнезе обмороки, диабетическую нейропатию, получающих гипотензивные препараты, а также у больных с обезвоживанием на фоне диареи или рвоты, следует соблюдать осторожность. Больных следует проинструктировать о необходимости обращения к врачу в случае головокружения, чувства "легкости в голове" или обморока. При развитии ортостатической гипотонии рекомендуется гидратация, введение глюкокортикоидов и/или симпатомиметиков; при необходимости следует снизить дозу гипотензивных препаратов.
Сердечная недостаточность
При применении бортезомиба описано развитие или усиление имеющейся хронической сердечной недостаточности. К развитию сердечной недостаточности может предрасполагать задержка жидкости. Больные с факторами риска или с заболеваниями сердца в анамнезе должны подвергаться тщательному наблюдению.
Печеночная недостаточность
Описаны случаи возникновения острой печеночной недостаточности у пациентов, которые на фоне терапии бортезомибом одновременно принимали в качестве сопутствующего лечения другие препараты. Такие признаки нарушений функции печени, как увеличение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия или гепатит, обычно проходят при отмене препарата. Данные о состоянии этих пациентов после возобновления терапии бортезомибом ограничены.
Пациентам с симптомами нарушения функции печени, следует назначать Борамилан® в более низких начальных дозах и проводить мониторинг на предмет возникновения токсичности, т.к. бортезомиб метаболизируется "печеночными" ферментами, и его концентрация может увеличиться при нарушении функции печени средней и тяжелой степени (см. раздел "Способ применения и дозы").
Синдром задней обратимой лейкоэнцефалопатии
У пациентов, получающих бортезомиб, отмечался синдром задней обратимой лейкоэнцефалопатии - редкое, обратимое неврологическое нарушение, которое может сопровождаться судорогами, повышением артериального давления, головной болью, летаргией, спутанностью сознания, слепотой и другими визуальными и неврологическими нарушениями. Для подтверждения диагноза проводится магнитно-резонансная томография головного мозга. При развитии синдрома задней обратимой лейкоэнцефалопатии следует прекратить применение препарата Борамилан®. Безопасность возобновления терапии препаратом Борамилан® после ранее выявленного синдрома задней обратимой лейкоэнцефалопатии неизвестна.
Реактивация вируса Herpes zoster
Следует рассмотреть возможность проведения противовирусной профилактики у пациентов, получающих терапию препаратом Борамилан®. У пациентов, получающих терапию бортезомибом, мелфаланом и преднизоном, частота реактивации вируса Herpes zoster была большей по сравнению с пациентами, получающими терапию мелфаланом и преднизоном (14% и 4% соответственно). Проведение противовирусной профилактики достоверно снижает частоту реактивации вируса Herpes zoster.
Нарушения функции легких
В редких случаях при применении бортезомиба наблюдаются острые диффузные инфильтративные легочные заболевания неизвестной этиологии (пневмонит, интерстициальная пневмония, легочная инфильтрация, синдром острой дыхательной недостаточности). Некоторые из этих состояний привели к летальному исходу. В случае появления симптомов расстройства функции легких или ухудшения уже имеющихся симптомов необходимо сразу же провести диагностику и назначить соответствующее лечение.
Синдром лизиса опухоли
В связи с возможным развитием гиперурикемии, связанной с синдромом лизиса опухоли, пациентам во время терапии рекомендуется определять концентрацию мочевой кислоты и креатинина в сыворотке крови. Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости - аллопуринол и защелачивание мочи.
Прочее
При применении препарата Борамилан® у пациентов, одновременно принимающих пероральные гипогликемические препараты, следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости провести коррекцию дозы гипогликемических препаратов.
В период лечения бортезомибом любого из половых партнеров рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.
При работе с препаратом Борамилан® следует соблюдать общепринятые правила обращения с цитотоксическими препаратами.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Некоторые побочные действия препарата, такие как головокружения, обморок, зрительные расстройства и другие нежелательные явления могут отрицательно влиять на способность к управлению автомобилем и выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Пациентов необходимо предупредить о возможности появления указанных симптомов во время лечения препаратом Борамилан®. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и подкожного введения, 3,5 мг.

Упаковка:
По 3,5 мг бортезомиба во флаконах темного стекла вместимостью 10 мл, герметично укупоренных пробками из резины и колпачками алюминиево-пластиковыми. На флаконы наклеивают самоклеящуюся этикетку.
По 5 мл растворителя в ампулы нейтрального стекла марки НС-1. На ампулы наклеивают самоклеящуюся этикетку.
1 флакон с препаратом в комплекте с 1 ампулой растворителя или без растворителя упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. 1 контурную ячейковую упаковку и инструкцию по применению помещают в картонную пачку.
При комплектации препарата растворителем, упакованным в ампулы, не имеющие кольца натяжения для вскрытия, или в ампулы без точки разлома в пачку вкладывают нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный.

Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
После восстановления раствор хранить при температуре не выше 25 °С, при естественном освещении, в оригинальном флаконе или в шприце не более 8 ч.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту

Производитель:
НАТИВА, ООО Россия.

Дополнительная информация

Код АТХ L01XX32
АТХ Классификация Bortezomib

Формы выпуска

  • Борамилан лиофилизат 3.5 мг 1 шт
  • Борамилан лиофилизат 2.5 мг 1 шт