Цефамабол

Действующее вещество:
Цефамандол (Cefamandole)

АТХ J01DC03 Цефамандол

Цефамабол ® – полусинтетический цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения, обладающий выраженной бактерицидной активностью в отношении широкого спектра грамположительных и клинически значимых грамотрицательных аэробных микроорганизмов и некоторых анаэробов. Препарат Цефамабол® хорошо проникает а различные органы, ткани и жидкости организма. Выводится из организма в неизменном виде с мочой. Период полувыведения при внутривенном введении 35 мин., при внутримышечном – 60 мин.

Рекомендуемые режимы терапии:

Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов). Имеет широкий спектр антимикробного действия. Высокоактивен в отношении грамположительных аэробов – Staphylococcus aureus, включая продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу штаммы, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp., в т.ч. бета-гемолитических стрептококков серогруппы А (Streptococcus pyogenes) и Streptococcus pneumoniae; грамотрицательных аэробов – Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Morganella morganii; анаэробных бактерий – грамположительных и грамотрицательных кокков (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), грамположительных палочек (включая Clostridium spp.), грамотрицательных, палочек (включая Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.). Устойчив к действию бета-лактамаз.
Не активен в отношении большинства штаммов Enterococcus spp., метициллиноустойчивых штаммов Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, различных видов Pseudomonas spp., большинства штаммов Serratia spp., Clostridium difficile, большинства штаммов Bacteroides fragilis, Mycobacterium tuberculosis.

Фармакокинетика
После внутримышечного (в/м) введения 0,5 г или 1,0 г цефамандола максимальные сывороточные концентрации (С max ) достигаются через 30-120 мин и составляют 13 мкг/мл и 25 мкг/мл, соответственно. После внутривенного (в/в) введения 1 г, 2 г или 3 г С max наблюдаются через 10 мин и составляют 139 мкг/мл, 240 мкг/мл и 533 мкг/мл, соответственно; через 4 часа сывороточные концентрации снижаются до 0,8 мкг/мл, 2,2 мкг/мл, и 2,9 мкг/мл, соответственно. После в/в и в/м введений терапевтические концентрации цефамандола, превышающие минимальные подавляющие концентрации в отношении чувствительных к препарату возбудителей, достигаются в плевральной и суставной жидкостях, желчи и костях. При многократных введениях не кумулирует.
Период полувыведения (Т1/2) после в/в введения – 30-35 мин; после в/м введения – 60 мин. Выводится почками в неизмененном виде. За 8 ч почечной экскреции подвергается 85% от введенной дозы, при этом в моче создаются высокие концентрации препарата: после в/м введения 0,5 г и 1,0 г содержание в моче составляет 254 мкг/мл и 1357 мкг/мл, соответственно; при в/в введении 1 г и 2 г – 750 мкг/мл и 1380 мкг/мл, соответственно. У пациентов с почечной недостаточностью выведение цефамандола замедляется. В терминальной, стадии почечной недостаточности и у больных, находящихся на гемодиализе Т1/2 увеличивается до 6 ч.
Цефамандол ингибирует фермент ацетальдегиддегидрогеназу (оказывает дисульфирамоподобное действие), что может приводить к накоплению ацетальдегида при одновременном приеме этанола.

Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефамандолу микроорганизмами:

Показан для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефамандолу, другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам; период новорожденности (до 1 мес.).
Не применяется для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений у детей в возрасте до 3 мес. (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность, псевдомембранозный колит (в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Цефамабол® во время беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и должно осуществляться под наблюдением врача.
При необходимости назначения цефамандола в период лактации следует, прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозировки
Взрослым при инфекции средней тяжести препарат Цефамабол® обычно назначают по 0,5-1,0 г 3-4 раза в сутки. При тяжелых инфекциях вводят 2,0 г от 4 до 6 раз в сутки.
У детей обычная суточная доза составляет 50-100 мг/кг, которую делят на 3-4 в/м или в/в введения. При тяжелых инфекциях у педиатрических пациентов дозу увеличивают до 150 мг/кг/сутки.
Для периоперационной антибиотикопрофилактики за 15-30 мин. до операции вводят 1-2 г препарата Цефамабол® внутривенно. Только пациентам с высоким риском дополнительно назначают 1 г препарата каждые 6 часов в течение первых суток после операции.
Детям для периоперационной антибиотикопрофилактики препарат Цефамабол® вводят в том же режиме, что и взрослым, в разовой дозе 25 мг/кг.

Правила приготовление растворов и введения
Для в/м инъекции 1 г сухого стерильного порошка препарата Цефамабол® растворяют в 3 мл стерильной воды для инъекций, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,5% раствора лидокаина. Вводят глубоко внутримышечно в участки тела с выраженным мышечным слоем (верхне-наружный квадрант ягодицы или латеральная поверхность бедра).
Рекомендуется провести аспирационную пробу, чтобы избежать нежелательного введения раствора в кровеносный сосуд. Применение в качестве растворителя 0,5% раствора лидокаина противопоказано лицам с повышенной чувствительностью к местным анестетикам амидного типа (для получения дополнительной информации обратитесь к инструкции по применению лидокаина).
Для в/в струйного введения 1 г препарата Цефамабол® растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций, 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Вводят внутривенно медленно, в течение 3-5 мин; возможно введение через специальный узел или порт для инъекций системы для в/в инфузий, если больной получает совместимые с препаратом Цефамабол® жидкости парентерально.
Для в/в капельного введения 1 г препарата Цефамабол® растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций. Полученный раствор переносят во флакон, содержащий 50-100 мл совместимой инфузионной среды. Вводят внутривенно капельно, продолжительность введения зависит от объема раствора и может составлять 10-30 минут и более.
Раствор препарата Цефамабол® совместим с 5% раствором декстрозы, 0,9% раствором натрия хлорида, 10% раствором декстрозы, водным раствором, содержащим 0,2% натрия хлорида и 5% глюкозы; водным раствором, содержащим 0,45% натрия хлорида и 5% глюкозы; водным раствором, содержащим 0,9% натрия хлорида и 5% глюкозы, М/6 раствором натрия лактата.

Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, дисбактериоз, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, гепатит), стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, нарушение функции почек.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Прочие: суперинфекция.

Передозировка
Симптомы: при назначении в необоснованно высоких дозах могут развиваться судороги (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).
Лечение: симптоматическая терапия, включая диазепам и коротко действующие барбитураты; в тяжелых случаях – гемодиализ.

Взаимодействие
Несовместим с этанолом (ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу). При одновременном применении этилового спирта или препаратов, содержащих этанол, возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (боль в животе, гиперемия кожи лица, головная боль, снижение артериального давления, тошнота, рвота, сердцебиение, повышенное потоотделение).
При одновременном применении с аминогликозидами наблюдаются выраженные синергидный и аддитивный эффекты.
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При одновременном применении с аминогликозидами их не следует смешивать в одном шприце или одной инфузионной среде; при в/м введении вводить в разные участки тела; при внутривенном введении, рекомендуется вводить раздельно, соблюдая определенную последовательность с как можно большим временным интервалом между инъекциями (инфузиями), либо использовать отдельные внутривенные катетеры.
Риск побочного действия со стороны мочевыделительной системы увеличивается при одновременном применении препарата Цефамабол® с лекарственными препаратами, оказывающими нефротоксическое действие (в т.ч. аминогликозидами и петлевыми диуретиками).

Особые указания
Во время лечения цефамандолом возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу и белок. У пожилых и ослабленных пациентов с дефицитом витамина К существует повышенный риск развития гипопротромбинемии с кровотечением или без него (в этих случаях показано введение витамина К).
Во время лечения следует воздерживаться от приема этанола – возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (покраснение лица, боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, артериальная гипотония, тахикардия, одышка).
При возникновении диареи во время лечения препаратом Цефамабол® следует проявлять настороженность ввиду возможного развития псевдомембранозного колита. Если диагноз антибиотик-ассоциированной диареи или псевдомембранозного колита установлен, следует немедленно прекратить введение препарата Цефамабол® и назначить соответствующее лечение.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследований о влиянии препарата Цефамабол® на способность к вождению автотранспорта и на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводилось. Учитывая возможное развитие головокружения и энцефалопатии, при применении препарата Цефамабол® необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска и упаковка
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, по 0,5 г и 1,0 г активного вещества во флаконы стеклянные по 10 мл.
В качестве растворителя используется «Вода для инъекций» в ампулах объемом 5 мл
Один флакон с препаратом и инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Один флакон с препаратом и одна ампула с растворителем + инструкция по медицинскому применению в пачке из картона.
Пять флаконов с препаратом и инструкция по медицинскому применению в пачке из картона.
Пять флаконов с препаратом и пять ампул с растворителем + инструкция по медицинскому применению в пачке из картона.