Ципроцин-Н

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

 

ЦИПРОЦИН-Н

(CIPROCIN-N)

Склад:

діюча речовина: ципрофлоксацин;

1 мл концентрату для розчину для інфузій містить 10 мг ципрофлоксацину;

допоміжні речовини: кислота молочна, кислота хлористоводнева, динатрію едетат, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма.  Концентрат для розчину для інфузій.

 

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи фторхінолонів.

Код АТС J01М А02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами:

-        інфекції дихальних шляхів;

-        інфекції середнього вуха та придаткових пазух носа;

-        інфекції очей;

-        інфекції органів черевної порожнини, бактеріальні інфекції травного тракту, жовчного міхура та жовчовивідних шляхів, а також перитоніт;

-        інфекції нирок і сечовивідних шляхів;

-        інфекції органів малого таза (гонорея, аднексит, простатит);

-        інфекції шкіри та м’яких тканин;

-        інфекції кісток та суглобів;

-        сепсис;

-        профілактика та лікування інфекцій у хворих з ослабленим імунітетом (у тому числі під час лікування імунодепресантами та при нейтропенії).

Дітям

Як препарат другої або третьої лінії для лікування ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів і пієлонефриту, спричинених E.coli, дітям віком від 1 року, а також для лікування легеневих загострень, спричинених Pseudomonas aeruginosa, у дітей з муковісцидозом легень віком від 5 років.

Дорослим і дітям

Зниження ризику виникнення або прогресування захворювання сибіркою після аерогенного контакту з Bacillus anthracis.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших компонентів препарату, а також до інших фторхінолонів. Одночасне застосування Ципроцину-Н та тизанідину призводить до артеріальної гіпотензії, сонливості; це пов’язано зі збільшенням концентрації тизанідину в плазмі крові.

 

Спосіб застосування та дози.

Для внутрішньовенного введення застосовують коротку інфузію, яка повинна тривати 60 хвилин.

Ципроцин-Н не слід застосовувати як препарат першого вибору для лікування пневмококової пневмонії.

Застосування дорослим передбачає такі дози:

-                      при інфекціях дихальних шляхів та при інших інфекціях, залежно від ступеня тяжкості процесу та виду збудника, препарат вводять у дозі 200-400 мг 2 рази на добу;

-                   при інфекціях сечовидільних шляхів (у тому числі при гострому неускладненому циститі у жінок, а також при гострій неускладненій гонореї) вводять у дозі 100 мг 2 рази на добу;

-                      при тяжких або рецидивуючих інфекціях, інфекціях органів черевної порожнини, кісток та суглобів, спричинених Pseudomonas або стафілококами, при перитоніті та сепсисі, а також при гострих пневмоніях, спричинених Streptococcus pneumoniae, дозу слід збільшити до 400 мг 3 рази на добу.

Максимальна добова доза у вищезазначених випадках не повинна перевищувати 1200 мг.

Для профілактики і лікування сибірки призначають 400 мг 2 рази на добу. Максимальна разова доза – 400 мг, максимальна добова – 800 мг.

Застосування Ципроцину-Н дітям обмежене через ймовірність розвитку побічних ефектів з боку суглобів та/або навколосуглобових тканин:

-       при ускладненнях муковісцидозу легень, спричинених Pseudomonas aeruginosa, дітям віком від 5 до 17 років призначають 10 мг/кг маси тіла 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 1200 мг. Тривалість лікування становить 10-14 днів;

-       при інфекціях сечовивідних шляхів або пієлонефриті доза повинна становити від 6 до 10 мг/кг маси тіла кожні 8 годин. Разова доза не повинна перевищувати 400 мг.

Пацієнтам літнього віку слід призначати нижчі дози ципрофлоксацину, виходячи з тяжкості захворювання і кліренсу креатиніну.

Дозування при порушенні функції нирок у дорослих:

-       при кліренсі креатиніну від 31 до 60 мл/хв/1,73 м2 або його концентрації в плазмі крові від 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальна доза ципрофлоксацину при внутрішньовенному введенні – 800 мг на добу;

-       при кліренсі креатиніну  30 мл/хв/1,73 м2 або менше або його концентрації в плазмі крові від 2 мг/100 мл максимальна доза препарату при парентеральному введенні – 400 мг на добу (у дні проведення гемодіалізу препарат вводять після цієї процедури);

-       при проведенні гемодіалізу максимальна внутрішньовенна доза ципрофлоксацину становить 400 мг на добу (у дні проведення гемодіалізу Ципроцин-Н вводять після цієї процедури);

-       при проведенні перитонеального діалізу Ципроцин-Н додається до діалізату (внутрішньоперитонеальне введення): 50 мг Ципроцину-Н на 1 літр діалізату вводиться 4 рази на добу кожні 6 годин.

Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічного перебігу та результатів бактеріологічних досліджень:

-       при гострій неускладненій гонореї та циститі тривалість лікування становить 1 добу;

-       при інфекціях нирок, сечовивідних шляхів та органів черевної порожнини –7 діб;

-       при інфекціях, спричинених стрептококами та хламідіями, лікування повинно тривати не менше 10 діб;

-       при остеомієліті курс терапії може бути продовжений до 2 місяців;

-       при легеневій формі сибірки препарат вводять протягом 2 місяців, введення препарату слід починати одразу після припущення або підтвердження інфікування;

-       при інших інфекціях тривалість курсу лікування зазвичай становить 7-14 діб;

-       у хворих з ослабленим імунітетом лікування проводять протягом усього періоду нейтропенії.

Порядок|лад| роботи| з|із| ампулою.

1. Відокремити одну ампулу від блоку і струснути її, утримуючи за горлечко (Рис. 1).

2. Стиснути ампулу рукою (при цьому не повинно відбуватися витікання препарату) і обертальними рухами звернути і відокремити голівку (Рис. 2).

3. Через отвір, що утворився, негайно з’єднати шприц з ампулою (Рис. 3).

4. Перевернути ампулу і повільно втягнути в шприц її вміст (Рис. 4).

5. Надіти голку на шприц.

 

 

 

 

 

 

     Рис. 1                              Рис. 2                                    Рис. 3                          Рис. 4

 

Побічні реакції.

З боку кровотворної та лімфатичної систем: еозинофілія, лейкопенія, анемія, гранулоцитопенія, лейкоцитоз, зміна рівня протромбіну, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, гемолітична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, пригнічення функції кісткового мозку.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, втома, безсоння, збудження, сплутаність свідомості, галюцинації, вертиго, пітливість, парестезії, неспокій (страх, тривожність), нічні жахи, депресія, тремор, судоми, послаблення відчуттів, дезорієнтація; нестійка поведінка, психози, збільшення внутрішньочерепного тиску, атаксія, гіперестезія, судоми, сонливість, порушення координації.

З боку органів чуття: порушення смаку та зорові розлади, дзвін у вухах, тимчасова глухота (особливо відносно високих частот), зорові розлади (диплопія, порушення сприйняття кольору), втрата смаку (зазвичай тимчасово).

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, мігрень, слабкість, припливи та пітливість, периферичний набряк, зниження артеріального тиску, непритомність, васкуліт, подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія, двонаправлена шлуночкова тахікардія.

З боку дихальної системи: задишка, набряк горла.

З боку травного тракту, печінки, жовчного міхура та жовчних протоків: нудота, діарея, блювання, біль у животі, метеоризм, втрата апетиту, холестатична жовтяниця, псевдомембранозний коліт, гепатит (винятково можлива печінкова недостатність, яка становить загрозу для життя), панкреатит, некроз печінки.

З боку шкіри та підшкірних тканин: висип, свербіж, макулопапульозний висип, кропив’янка, реакції фоточутливості, петехії, папули, геморагічні кісти, кірки (у результаті васкуліту), поліморфна ексудативна еритема, нодозна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

З боку кісткової системи та сполучної тканини: біль у суглобах, біль у м’язах, набряк суглобів, тендиніт (особливо тендиніт ахілового сухожилля), розрив сухожилля, міастенія.

З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит, тимчасова ниркова недостатність, гематурія та кристалурія, тубулоінтерстиціальний нефрит.

Загальні порушення: біль та васкуліт у місці введення, відчуття загальної слабкості, довготривале застосування може призвести до надлишкового росту резистентних бактерій та грибів (псевдомембранозний коліт, кандидоз), реакції підвищеної чутливості, спричинене препаратом підвищення температури тіла, анафілактична реакція (набряк обличчя, ангіоневротичний набряк, утруднене дихання, розповсюджений шок), яка можлива одразу ж після першої дози, біль у кінцівках, спині та грудях; реакції, схожі на сироваткову хворобу, загострення міастенії гравіс.

Вплив на лабораторні показники: підвищення активності трансаміназ та лужної фосфатази, підвищення рівнів білірубіну, креатиніну та сечовини в сироватці, гіперглікемія, кристалурія та гематурія,  підвищення рівнів амілази та ліпази.

При виникненні тяжких побічних ефектів (особливо реакцій підвищеної чутливості, псевдомембранозного коліту, порушень з боку центральної нервової системи, галюцинацій чи болю у ділянці сухожилля) лікування слід припинити.

 

Передозування.

Симптоми.

Передозування може спричинити: нудоту, блювання, діарею, головний біль і запаморочення. У найтяжчих випадках можливі також часткове затьмарення свідомості, тремор, галюцинації і судоми.

Лікування.

У випадку гострого передозування необхідно відмінити введення препарату, забезпечити адекватну гідратацію, проведення ЕКГ-моніторингу, створення кислої реакції сечі (для попередження утворення кристалів), призначити симптоматичну терапію.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Ципроцин-Н не застосовують у ці періоди через існуючу ймовірність негативного впливу препарату на розвиток суглобового хряща в організмі дитини.

 

Діти.

Допускається призначення Ципроцину-Н лише за окремими показаннями (див. розділ «Показання») після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь через імовірність ушкодження суглобового хряща в період росту організму.

 

Особливості застосування.

Тяжкі інфекції та змішані інфекції, спричинені грампозитивними бактеріями та анаеробними патогенними мікроорганізмами

Монотерапія Ципроцином-Н не призначена для лікування тяжких інфекцій та інфекцій, що можуть бути спричинені грампозитивними бактеріями або анаеробними патогенами. У випадку таких інфекцій одночасно з Ципроцином-Н слід застосовувати відповідні антибактеріальні засоби.

Стрептококові інфекції (у тому числі Streptococcus pneumoniae)

Ципроцин-Н не рекомендований для лікування стрептококових інфекцій через недостатню ефективність.

Інфекції статевих шляхів

Орхоепідидиміт та запальні захворювання органів таза можуть бути спричинені фторхінолонрезистентними Neisseria gonorrhoeae. Ципроцин-Н слід застосовувати разом з іншими належними антибактеріальними засобами, якщо тільки резистентність Neisseria gonorrhoeae не може бути виключена. Якщо через 3 дні лікування клінічного покращення не відбувається, терапію слід переглянути.

Внутрішньочеревні інфекції

Дані щодо ефективності ципрофлоксацину для лікування післяопераційних внутрішньочеревних інфекцій обмежені.

Діарея мандрівників

При призначенні ципрофлоксацину слід враховувати інформацію щодо резистентності до нього відповідних патогенів у відвіданих пацієнтом країнах.

Інфекції кісток та суглобів

Ципроцин-Н слід застосовувати у комбінації з іншими антимікробними засобами залежно від результатів мікробіологічного аналізу.

Аерозольний контакт зі збудником сибірки

Застосування препарату людині базується на даних чутливості збудника in vitro, на даних експериментальних моделей на тваринах та невеликої кількості даних для людини. Лікар повинен ознайомитися з національною та/або міжнародною загальновизнаною документацією щодо лікування сибірки.

Ускладнені інфекції сечовидільних шляхів та пієлонефрит

Для лікування інфекцій сечовидільних шляхів Ципроцин-Н застосовують, коли неможливо вдатися до інших видів лікування; і його застосування повинно базуватися на результатах мікробіологічного аналізу.

 

Інші специфічні тяжкі інфекції

Для лікування інших тяжких інфекцій ципрофлоксацин застосовують відповідно до офіційних керівництв або після ретельної оцінки користі/ризику у випадку неможливості застосування інших терапій, або після невдачі традиційного лікування та якщо дані мікробіологічного аналізу виправдовують застосування ципрофлоксацину.

Підвищена чутливість

Після разової дози Ципроцину-Н можливе виникнення реакцій гіперчутливості та алергічних реакцій, у тому числі анафілактичних та анафілактоїдних, що можуть бути небезпечними для життя. У випадку появи таких реакцій слід припинити застосування Ципроцину-Н та у разі потреби надати відповідну медичну допомогу.

Кістково-м’язова система

Ципроцин-Н не слід застосовувати пацієнтам, які мають в анамнезі захворювання/пошкодження сухожилля, зумовлені лікуванням хінолонами. Однак у деяких випадках після мікробіологічного визначення збудника та оцінки користі/ризику Ципроцин-Н можна призначати таким пацієнтам для лікування певних тяжких інфекцій, зокрема у випадку неефективності стандартної терапії або бактеріальної резистентності, коли мікробіологічні дані можуть виправдати застосування Ципроцину-Н.

Тендиніт та розрив сухожилля (особливо ахілового), інколи білатеральні, можуть мати місце вже у перші 48 годин після застосування ципрофлоксацину. Ризик тендинопатії може зростати у пацієнтів літнього віку або у випадку супутнього застосування кортикостероїдів.

За будь-яких ознак тендиніту (наприклад при болісному набряканні, запаленні) застосування Ципроцину-Н слід припинити. Ципроцин-Н з обережністю слід застосовувати пацієнтам з міастенією гравіс.

Фоточутливість

Було показано, що ципрофлоксацин здатний спричинити реакції фоточутливості. Пацієнтам, які застосовують Ципроцин-Н, слід порадити уникати прямого впливу надмірних сонячних променів чи УФ-опромінення у період лікування.

Центральна нервова система

Хінолони відомі здатністю спричиняти судоми або знижувати поріг їх виникнення. Ципрофлоксацин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з порушеннями ЦНС, які можуть бути схильні до судом. У випадку виникнення судом застосування Ципроцину-Н слід припинити. Психічні реакції можуть виникнути вже після першого застосування препарату. У рідкісних випадках, депресія або психоз можуть прогресувати до таких станів, коли поведінка пацієнта стає для нього загрозливою. У таких випадках слід припинити застосування Ципроцину-Н.

При застосуванні ципрофлоксацину відзначалися випадки полінейропатії (визначеної за такими неврологічними симптомами, як біль, відчуття печіння, порушення чутливості або м’язова слабкість, окремо чи у комбінації). Якщо пацієнт зазнає симптомів нейропатії, у тому числі болю, відчуття печіння, поколювання, заніміння та/або слабості, застосування Ципроцину-Н слід припинити для запобігання розвитку необоротних станів.

Кардіологічні порушення

Оскільки при застосуванні Ципроцину-Н зафіксовані випадки подовження інтервалу QT, його слід з обережністю застосовувати пацієнтам з ризиком розвитку аритмії типу «пірует».

Травна система

Виникнення тяжкої та стійкої діареї під час лікування чи після нього (у тому числі протягом кількох тижнів по тому) може свідчити про антибіотикоасоційований коліт (загрозливий для життя, з можливим летальними наслідком), що вимагає негайного лікування. У таких випадках слід негайно припинити застосування Ципроцину-Н та розпочати належну терапію. Препарати, що пригнічують перистальтику, в таких випадках протипоказані.

Нирки та сечовидільна система

При застосуванні ципрофлоксацину відзначені випадки кристалурії. При застосуванні Ципроцину-Н слід вживати належну кількість рідини та уникати надмірної лужності сечі.

Гепатобіліарна система

На тлі застосування ципрофлоксацину відзначені випадки печінкового некрозу та загрозливої життю печінкової недостатності. У випадку будь-яких ознак хвороб печінки (таких як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж, чутливість живота при пальпації) лікування слід припинити.

Недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази

При застосуванні ципрофлоксацину пацієнтам із недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази спостерігалися гемолітичні реакції. Застосування Ципроцину-Н таким пацієнтам слід уникати, якщо лише потенційна користь не переважає можливий ризик. У такому випадку слід стежити за можливою появою гемолізу.

Резистентність

Протягом лікування ципрофлоксацином чи після того можливе виникнення резистентних до нього бактерій з клінічно вираженою суперінфекцією або без неї. Можливий деякий ризик виділення резистентних до ципрофлоксацину бактерій протягом подовженого лікування та при лікуванні нозокоміальних інфекцій та/або інфекцій, спричинених видами Staphylococcus та Pseudomonas.

Цитохром Р450

Ципрофлоксацин інгібує CYP1A2, що може призводити до підвищених сироваткових концентрацій супутніх препаратів, що метаболізуються цим ферментом (наприклад теофіліну, клозапіну, ропініролу, тизанідину). Супутнє застосування Ципроцину-Н та тизанідину протипоказане. Тому за пацієнтами, які застосовують ці препарати супутньо з Ципроцином-Н, слід ретельно наглядати на випадок клінічних ознак передозування; також може виникнути необхідність у визначенні сироваткових концентрацій (наприклад теофіліну).

Вплив на лабораторні показники

Активність ципрофлоксацину проти Mycobacterium tuberculosis in vitro може призвести до хибнонегативних результатів аналізів у пацієнтів, які приймають Ципроцин-Н.

Реакції у місці введення

При внутрішньовенному застосуванні ципрофлоксацину відзначалися місцеві реакції, що трапляються частіше, якщо тривалість інфузїі становить 30 хвилин або менше. Вони можуть проявлятися у вигляді місцевих шкірних реакцій, що швидко минають після завершення інфузії. Подальше внутрішньовенне застосування не протипоказане, якщо тільки реакції не повторюються чи не погіршуються.

Особливі попередження щодо неактивних інгредієнтів

Розчини Ципроцину-Н містять натрій, тому вони можуть бути шкідливими пацієнтам, які дотримуються дієти з низьким вмістом натрію. 1 мл розчину для внутрішньовенної інфузії містить 3,61 мг натрію.

Лише для одноразового використання. Невикористані залишки слід знищити. Розчин слід використовувати, якщо він прозорий, а ампула не має видимих ознак ушкодження.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Застосування Ципроцину-Н у звичайних дозах може погіршити уважність, особливо на початку лікування, тому в цей період слід уникати керування автотранспортом або роботи з інщими механізмами, яка передбачає концентрацію уваги та швидкість реакції.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування ципрофлоксацину та теофіліну може призвести до небажаного підвищення концентрації останнього у плазмі крові та розвитку побічних ефектів. З огляду на це слід контролювати концентрацію теофіліну у плазмі крові та адекватно знижувати його дозу.

Комбіноване застосування дуже високих доз хінолонів (інгібіторів гірази) і деяких нестероїдних протизапальних препаратів (крім ацетилсаліцилової кислоти) може провокувати судоми.

При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та циклоспорину в окремих випадках спостерігалося підвищення концентрації сироваткового креатиніну, тому у таких пацієнтів необхідний частий контроль цього показника (2 рази на тиждень).

При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та варфарину можливе підсилення дії останнього.

Внаслідок взаємодії ципрофлоксацину та глібенкламіду можливе підсилення дії останнього, що проявляється гіпоглікемією.

Сумісне введення ципрофлоксацину та пробеніциду супроводжується підвищенням концентрації ципрофлоксацину у плазмі крові.

При одночасному призначенні ципрофлоксацину можливе уповільнення тубулярного транспорту (нирковий метаболізм) метотрексату, що може супроводжуватись підвищенням концентрації метотрексату у плазмі крові. При цьому може зростати ймовірність виникнення побічних явищ, спричинених метотрексатом. У зв’язку з цим за пацієнтами, які одержують комбіновану терапію метотрексатом і Ципроцином-Н, необхідно встановлювати ретельне спостереження.

Метоклопрамід прискорює абсорбцію ципрофлоксацину, внаслідок чого скорочується період досягнення максимальної концентрації ципрофлоксацину у плазмі крові (на біодоступність останнього це не впливає).

При одночасному застосуванні ципрофлоксацину і тизанідину збільшується максимальна концентрація тизанідину у плазмі крові. Зі збільшенням концентрації тизанідину у сироватці крові пов’язані гіпотензивні та седативні побічні явища. Таким чином, одночасне застосування ципрофлоксацину і тизанідину протипоказане.

Одночасне застосування дулоксетину та потужних інгібіторів ізоензиму CYP450 1A2 (таких як флювоксамін) може призвести до збільшення AUC і Сmax дулоксетину, що передбачає можливість взаємодії при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та дулоксетину.

Ципроцин-Н можна застосовувати у комбінаціях з азлоциліном та цефтазидимом при інфекціях, спричинених Pseudomonas; з мезлоциліном, азлоциліном та іншими ефективними b-лактамними антибіотиками – при стрептококових інфекціях; з ізоксазолпеніцилінами, ванкоміцином – при стафілококових інфекціях; з метронідазолом, кліндаміцином – при анаеробних інфекціях.

При супутньому застосуванні ципрофлоксацину та кофеїну чи пентоксифіліну (окспентифіліну) підвищуються сироваткові концентрації похідних ксантинів.

Одночасне застосування ципрофлоксацину та фенітоїну може призводити до зростання або зниження сироваткових концентрацій останнього, тому його рівні рекомендується контролювати.

У пацієнтів, які застосовували пероральні антикоагулянти застосування фторхінолонів може подовжити час кровотечі, тому рекомендується періодично контролювати протромбіновий час. Ризик залежить від основного захворювання, віку та загального стану пацієнта, тому вплив фторхінолону на зростання МНС (міжнародного нормалізованого співвідношення) оцінити складно. Рекоменується часто перевіряти МНС у період супутнього застосування Ципроцину-Н та пероральних антикоагулянтів та протягом ще деякого часу після того.

Супутнє застосування ропініролу та ципрофлоксацину, помірного інгібітору ізоферменту CYP450 1A2, може призвести до підвищення Cmax та AUC ропініролу на 60 % та 84 % відповідно. Протягом супутнього застосування з ципрофлоксацином та деякий час по тому рекомендується контролювати побічні ефекти ропініролу та у разі потреби коригувати його дозу.

Після супутнього застосування 250 мг ципрофлоксацину та клозапіну протягом 7 днів зростають сироваткові концентрації клозапіну та N-десметилклозапіну. Протягом супутнього застосування з Ципроцином-Н та деякий час по тому рекомендується клінічний нагляд за пацієнтами та у разі потреби – корекція дози клозапіну.

Під час лікування Ципроцином-Н існує підвищений ризик розриву сухожилля у пацієнтів, які проходять курс терапії кортикостероїдами.

Призначення деяких нестероїдних протизапальних ліків (особливо опіоїдних аналгетиків, наприклад фенбуфену) у високих дозах разом з хінолонами може спричинити судоми.

Розчин Ципроцину-Н можна вводити разом тільки з препаратами, сумісність з якими точно встановлена.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ципрофлоксацин – один з найсильніших синтетичних протимікробних препаратів широкого спектра дії з групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Інгібує субодиницю А ферменту ДНК–гірази бактерій, внаслідок чого порушуються реплікація ДНК і синтез клітинного білка бактерій. Ципрофлоксацин діє як на мікроорганізми, що розмножуються, так і на ті, що перебувають у фазі спокою. Він чинить бактерицидну дію на більшість грамнегативних та деякі грампозитивні бактерії.

Чутливими до ципрофлоксацину in vitro є такі грамнегативні мікроорганізми:

-     ентеробактерії: E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis та vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp. та Yersinia spp;

-     інші бактерії: Aeromonas spp., Plesiomonas shigelloides, Pasteurella multocida, Haemophilus spp., Campylobacter jejuni, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria spp. та Moraxella (Branhamella) catarrhalis.

Деякі внутрішньоклітинні патогени, чутливі до ципрофлоксацину: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii та  Mycobacterium avium та intracellulare.

Підтверджена чутливість in vitro таких грампозитивних бактерій:

-     Staphylococcus spp. (S. aureus, S. haemolyticus, S. hominis та S. saprophyticus), Bacillus anthracis та бактерії з дещо слабшою чутливістю: Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae та S. agalactiae) та Enterococcus faecalis.

Бактерії з групи Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia та maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Enterococcus faecium та Treponema pallidum є резистентними до ципрофлоксацину.

Фармакокінетика.

Через 60 хвилин після початку інфузії при дозі 200 мг або 400 мг концентрація препарату в сироватці досягає 2,1 мкг/мл або 4,6 мкг/мл відповідно. У сечі концентрація препарату протягом перших 2 годин після введення майже в 100 разів більша, ніж у сироватці. Період напіввиведення становить приблизно 3-5 годин.

Ципрофлоксацин виводиться, головним чином, з сечею. Через 48 годин виводяться 30-50 % дози в незміненому стані, а також активні метаболіти та 11-12 % неактивних метаболітів. За цей період часу до 8 % метаболітів виводяться з фекаліями. Нирковий кліренс ципрофлоксацину, який становить приблизно 5 мл/сек, перевищує нормальну клубочкову фільтрацію. Значна частина ципрофлоксацину активно виводиться через канальці нирок.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина жовтувато-зеленуватого кольору.

 

Несумісність.

Ципроцин-Н, концентрат для розчину для інфузій, сумісний з 0,9 % розчином натрію хлориду, розчином Рінгера, розчином Гартмана (лактат Рінгера), 5 % чи 10 % розчином глюкози.

Ципроцин-Н несумісний з розчинами, рівень рН яких нижче 7. Якщо сумісність з іншим інфузійним препаратом не підтверджена, інфузійний розчин Ципроцину-Н слід вводити окремо.

 

Термін придатності.

2 роки.

Термін придатності після відкриття ампули:

невикористаний вміст ампули слід знищити, його не можна використовувати для подальшого застосування.

Термін придатності після розведення:

з мікробіологічної точки зору препарат слід застосовувати негайно.

 

Умови зберігання.

Зберігати в при температурі не вище 25 °С. Для захисту від дії світла ампули тримати в зовнішній пачці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 мг/мл в ампулах по 10 мл № 5.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

ТОВ «НІКО».

 

Місцезнаходження.

86123, Україна, Донецька обл., м. Макіївка, вул. Тайожна, 1-1.

Тел.: +38(062)341-46-41.

E-mail: office@nikopharm.com.ua