Эффиент

Эффиент в сочетании с ацетилсалициловой кислотой предназначается для предотвращения / уменьшения атеротромботических явлений у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС) (например, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без подъема сегмента ST (ИМБПСST) или инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST (ИМЗПСST), когда проводится чрезкожная коронарное вмешательство (ККВ)).
Подробнее
Производитель Eli Lilly and Company, США
Действующее вещество прасугрел
Категория Лекарственные препараты
Болезни Гепатит, Дискинезия желчевыводящих путей, Холецистит, Цистит и уретрит
Показать все 11 аптек

Где купить? Цены в аптеках

Интернет-аптека МедТаблетка
Дата обновления:
от 3800
Интернет-аптека Изабель
Дата обновления:
от 3900
Natural Pharm
Дата обновления:
от 3100
Интернет-аптека "Фармомир"
Дата обновления:
от 4256
Инернет-аптека Piluli.info
Дата обновления:
от 3100
Служба доставки лекарств PharmaLad
Дата обновления:
от 3009
Показать все 129 аналогов

Эффиент аналоги

Плестазол
Действующее вещество: цилостазол
Магникор
Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота,магния гидроксид
Клопидогрель-Зентива
Действующее вещество: клопидогрел
Лоспирин
Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота
Ацекор Кардио
Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота
5.0 1 отзыв
Тромбонет
Действующее вещество: клопидогрел
Медогрель
Действующее вещество: клопидогрел
Кардисейв
Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота
Аспирин Кардио
Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота
Кардиомагнил
Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота
Написать отзыв

Отзывы

На данный момент пользователи не оставили ни одного отзыва о Эффиент. Если вы имели личный опыт использования, пожалуйста, поделитесь своим отзывом.
Чтобы написать отзыв о Эффиент, вам необходимо войти на сайт

Инструкция по применению Эффиент

ИНСТРУКЦИЯ
по применению средства
Эффиент



Состав
Действующее вещество: 1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг прасугрел (в форме гидрохлорида)
Вспомогательные вещества:
Ядро таблетки: микрокристаллическая целлюлоза, манит (E 421), натрия кроскармеллоза, гипромеллоза (E 464), магния стеарат
Оболочка таблетки: лактоза, гипромеллоза (E 464), титана диоксид (E 171), триацетин (E 1518), оксид железа красный (E 172) (для таблеток 10 мг), оксид железа желтый (E 172), тальк.

Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа
Антитромботические средства. Антиагреганты.

Код АТС
В01А С22.

Показания
Эффиент в сочетании с ацетилсалициловой кислотой предназначается для предотвращения / уменьшения атеротромботических явлений у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС) (например, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без подъема сегмента ST (ИМБПСST) или инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST (ИМЗПСST), когда проводится чрезкожная коронарное вмешательство (ККВ)).

Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательного компонента. Активная патологическая кровотечение. Инсульт или транзиторная ишемическая нападение в анамнезе. Выраженная печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью).

Способ применения и дозы
Применяют внутрь независимо от приема пищи. НЕ измельчать и не ломать таблетку.
Взрослые. Применение Еффиенту начинают с ударной разовой дозы 60 мг, а затем продолжают лечение приемом 10 мг один раз в сутки. Пациентам, принимающим Еффиент, необходимо применять ацетилсалициловую кислоту (от 75 мг до 325 мг) в день.
У пациентов с ОКС (острым коронарным синдромом), которым проводится КВН (чрезкожная коронарное вмешательство), преждевременное прекращение применения любого антитромбоцитарной лекарственного средства, включая Еффиент, может приводить к росту риска тромбоза, инфаркта миокарда или к фатальному последствия в зависимости от основного заболевания. Рекомендуется продолжать лечение в течение 12 месяцев, если отмены Еффиенту не показано клинически.
Пациенты пожилого возраста (≥75 лет). Применение Еффиенту у пациентов
≥75 лет не рекомендуется. Если после тщательной индивидуальной оценки польза / риск врачом решается, что лечение необходимо у пациентов возрастной группы ≥75 лет, то следует назначить прасугрел в разовой ударной дозе 60 мг, а затем можно рассмотреть возможность применения дозы 5 мг.
Пациенты с массой тела <60 кг. Еффиент следует применять в разовой ударной дозе 60 мг, а затем продолжать введение дозы 5 мг один раз в сутки.
Почечная недостаточность. Корректировка дозы не требуется для лиц с нарушениями функций почек, включая лиц с терминальной стадией почечной недостаточности. Опыт лечения пациентов с почечной недостаточностью ограничен.
Печеночная недостаточность. Корректировка дозы не требуется у пациентов с легкими и средней тяжести нарушениями функции печени (классы A и B по шкале Чайлд-Пью), опыт лечения ограничен.

Побочные реакции
кровотечение
Кровотечение, не связанная с аортокоронарного шунтирования (АКШ)
Таблица 1
Распространенность кровотечений а , не связанных с АКШ (% больных)
Побочные реакции
Прасугрел b
(N = 6741)
Большие кровотечения по классификации Тиме с
2,2
Угрожающие жизни d
1,3
летальные
0,3
Выраженные клинические ВЧК e
0,3
Требуют инотропных средств
0,3
Требуют хирургического вмешательства
0,3
Нуждаются в переливании крови
(≥4 единицы)
0,7
Малые кровотечения f
2,4
a Зафиксированы случаи, определенные по критериям классификации TIMI.
b Другие варианты стандартной терапии применялись должным образом.
c Любой внутричерепное кровоизлияние или любая клинически имеется кровотечение, связанное со снижением уровня гемоглобина> 5 г / дл.
d Угрожающие жизни - подгруппа крупных кровотечений по TIMI, которая в том числе включает типы кровотечений, выделенные ниже. Пациенты могут учитываться более чем в одной группе.
e ВЧК = внутричерепное кровотечение.
f Клинически выраженная кровотечение, связанное со снижением гемоглобина> 3 г / л до <5 г / дл.
Кровотечение, связанное с АКШ
В ходе клинических исследований 437 пациентам было сделано АКШ. У этих пациентов частота больших и малых кровотечений по TIMИ, связанных с АКШ, была 14,1% в группе прасугрелю. Самый высокий риск кровотечений у пациентов, получавших прасугрел, сохранялся до 7 дней после введения последней дозы препарата.
В таблице 2 суммированы геморрагические и негеморагични нежелательные реакции.
Таблица 2
Распространенные геморрагические и негеморагични нежелательные реакции
Органы и системы
очень распространены
(≥1 / 10)
Редко
(От ≥1 / 1000 до ≤1 / 100)
Редко (от ≥1 / 10000 до ≤1 / 1000)
частота неизвестна
Со стороны кровеносной и лимфатической системы
анемия
Тромбоцито-пения
тромботическая тромбоцито-
пенична пурпура (ТТП)
Со стороны иммунной системы
Гиперчувствительность, включая ангионевротич-
ный отек
Со стороны органа зрения
Кровоизлияние в глаз
Со стороны сосудистой системы
гематома
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
носовое кровотечение
кровохарканье
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Желудочно-кишечная
кровотечение
ретроперитонеальные кровотечение
ректальное кровотечение
Кровавые испражнения кровоточивость десен
Со стороны кожи и подкожной ткани
высыпания
экхимозы
Со стороны почек и мочевыделительной системы
гематурия
Общие нарушения и состояние зоны введения
Гематома в месте инъекции
Кровотечение в месте инъекции
Травмы, отравления и процедурные осложнения
контузия
Кровотечение после проведенной процедуры
подкожная гематома

Передозировка
Симптомы. Передозировка Еффиенту может привести к увеличению времени кровотечения и к дальнейшим осложнениям кровотечения.
Лечение. Отсутствуют данные о обратное развитие фармакологического эффекта прасугрелю; однако, если нужна быстрая коррекция при удлиненном времени кровотечения, можно рассмотреть возможность переливания тромбоцитарной массы и / или других препаратов крови.

Применение в период беременности или кормления грудью
Клинических исследований у беременных и кормящих грудью, не проводилось.
Еффиент следует применять при беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется прасугрел в грудное молоко. Применение прасугрелю в период кормления грудью не рекомендуется.

Дети
Не рекомендуется применять прасугрел детям из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности.

Особенности применения
Риск кровотечения. Терапию Еффиентом у пациентов с повышенным риском кровотечений следует проводить в случае, если преимущества профилактики ишемических осложнений превышает риск серьезных кровотечений. Особенно это касается следующих групп пациентов:
в возрасте ≥75 лет (см. ниже);
со склонностью к кровоточивости (например, из-за недавней травмы или хирургические вмешательства, недавнюю или повторную желудочно-кишечное кровотечение, активной пептической язвенной болезни);
с массой тела <60 кг. В данной группы пациентов поддерживающая доза 10 мг не рекомендуется. Следует применять поддерживающую дозу 5 мг
с сопутствующим введением лекарственных средств, которые могут повышать риск кровотечения, включая пероральные антикоагулянты, нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС) и фибринолитики.
Для обратного фармакологического эффекта Еффиенту у пациентов с активными кровотечениями может назначаться переливание тромбоцитарной массы.
Применение Эффиент у пациентов ≥75 лет не рекомендуется и должно проводиться после тщательной индивидуальной оценки польза / риск врачом, которая показывает, что преимущества в виде предупреждения ишемическим осложнением превышают риск серьезных кровотечений. Данные пациенты имели более высокий риск кровотечений, в том числе летальных по сравнению с пациентами <75 лет.
Опыт лечения прасугрелем недостаточный у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью. Данные пациенты могут иметь повышенный риск кровотечений. Поэтому следует с осторожностью применять прасугрел этим пациентам.
Пациенты должны быть проинформированы, что остановка кровотечения может длиться дольше, чем обычно, если пациент принимает прасугрел (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой), и они должны сообщать врачу о любых кровотечения (место или продолжительность кровотечения).
Хирургия. Пациентам следует посоветовать проинформировать врачей, в том числе дантистов, о том, что они принимают прасугрел, перед любым запланированным хирургическим вмешательством и перед применением любого нового лекарственного средства. Если у пациента запланирована операция и антитромбоцитарных эффект нежелателен, введение Еффиенту следует прекратить по крайней мере за 7 дней до хирургического вмешательства. Повышение частоты (в 3 раза) и тяжести кровотечений может возникнуть у пациентов, которым проводится АКШ, в течение 7 дней до отмены прасугрелю. Преимущества и риск от применения прасугрелю должны быть тщательно оценены у пациентов, у которых коронарная анатомия не определена, а срочное АКШ необходимо.
Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек. Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, наблюдались у пациентов, получавших лечение прасугрелем, в том числе у пациентов с реакциями гиперчувствительности к клопидогреля в анамнезе. Рекомендуется проводить мониторинг признаков гиперчувствительности у пациентов с известной аллергией к тиенопиридинов.
Тромбоцитопеническая пурпура (ТПП). О ТПП сообщалось при применении прасугрелю. ТПП - опасное состояние, требующее срочного лечения.
Лактоза. Пациенты с редкими врожденными проблемами неприятие галактозы, саамского дефицита лактозы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны применять Еффиент.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Исследований по способности управлять автомобилем или работать с механизмами не проводилось. Ожидается, что прасугрел не влияет или влияет незначительно на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Варфарин . Одновременно с Еффиентом применения производных кумарина, кроме варфарина, не изучали. В связи со способностью повышать риск кровотечения варфарин (или другие производные кумарина) и Еффиент следует применять после оценки риск / польза от такой комбинации.
НПВС. Одновременное применение прасугрелю с НПВС не изучали. В связи со способностью повышать риск кровотечения, применение Еффиенту на фоне длительного применения НПВП проводится учитывая риск / польза.
Еффиент может применяться вместе с лекарственными средствами, которые метаболизируются изоферментами цитохрома P 450 (включая статины), или с лекарственными средствами, которые являются индукторами или ингибиторами ферментов цитохрома P 450 . Еффиент может также применяться вместе с ацетилсалициловой кислотой, гепарином, дигоксином и лекарственными средствами, повышающими рН в желудке, включая ингибиторы протонного насоса и H 2 блокаторы.
В ходе клинических исследований Еффиент применялся вместе с низкомолекулярным гепарином, бивалирудином и ингибиторами гликопротеина IIb / IIIa, причем отсутствовали признаки клинически существенных нежелательных лекарственных взаимодействий.
Влияние других лекарственных средств на Эффиент
Ацетилсалициловая кислота (АСК) . Еффиент должен применяться вместе с АСК. Хотя фармакодинамическая взаимодействие с АСК приводит к повышению риска кровотечений, эффективность и безопасность прасугрелю наблюдалась у пациентов, одновременно принимающих АСК.
Гепарин. Разовая внутривенная болюсная доза нефракцийованого гепарина (100 ЕД / кг) существенно не влияет на ингибирование Еффиентом агрегации тромбоцитов. Так же Еффиент существенно не менял влияние гепарина на показатели коагуляции. Таким образом, оба лекарственные средства могут применяться совместно. Возможно повышение риска кровотечения при применении Еффиенту с гепарином.
Статины . Аторвастатин (80 мг в день) не менял фармакокинетику Еффиенту и угнетение ним агрегации тромбоцитов. Поэтому ожидается, что статины, которые являются субстратом для CYP3A, будут влиять на фармакокинетику Еффиенту или угнетение ним агрегации тромбоцитов.
Лекарственные средства, повышающие рН в желудке . Ежедневная одновременное применение с ранитидином (H 2 блокатор) или ланзопразолом (ингибитор протонного насоса) не изменяло AUC и Т max активных метаболитов прасугрелю, но уменьшало C max на 14% и 29% соответственно, поэтому применение 60 мг ударной дозы без сопутствующего назначения ингибиторов протонного насоса может привести к более быстрому наступлению действия.
Ингибиторы CYP3A . Кетоконазол (400 мг в сутки), селективный и мощный ингибитор цитохрома CYP3A4 и CYP3A5, не влиял на подавление Еффиентом агрегации тромбоцитов или показатели AUC и T max активного метаболита прасугрелю, но снижал C max с 34% до 46%. Таким образом, ожидается, что такие ингибиторы CYP3A, как азоловые противогрибковые средства, ингибиторы протеазы ВИЧ, кларитромицин, телитромицин, верапамил, дилтиазем, индинавир, ципрофлоксацин и сок грейпфрута, будут влиять на фармакокинетику активного метаболита.
Индукторы цитохрома P 450 . Рифампицин (600 мг в сутки), мощный индуктор CYP3A и CYP2B6, и индуктор CYP2C9, CYP2C19 и CYP2C8, не менял фармакокинетику прасугрелю. Итак, известные индукторы CYP3A, такие как рифампицин, карбамазепин и другие индукторы цитохрома P 450 , как ожидается, существенно не повлияют на фармакокинетику активного метаболита.
Влияние Эффиента на другие лекарственные средства
Дигоксин. Прасугрел не имел существенного влияния на фармакокинетику дигоксина.
Лекарственные средства, которые метаболизируются CYP2C9 . Прасугрел не подавлял CYP2C9, поскольку он не влиял на фармакокинетику S-варфарина. Вследствие наличия потенциала для роста риска кровотечения варфарин и Еффиент следует применять одновременно с осторожностью.
Лекарственные средства, которые метаболизируются CYP2B6 . Еффиент является слабым ингибитором CYP2B6. У здоровых добровольцев Еффиент снижал влияние гидроксибупропиону, опосредуемого через CYP2B6 метаболита бупропиона, на 23%. Не ожидается, что Еффиент будет влиять на фармакокинетику лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно с помощью CYP2B6 (например, циклофосфамид, эфавиренз).

Фармакологические свойства
Фармакологические. Прасугрел является ингибитором активации и агрегации тромбоцитов, действует с помощью необратимого связывания его активного метаболита с P2Y12 рецепторами аденозиндифосфату (АДФ) в тромбоцитах. Поскольку тромбоциты участвуют в запуске и / или развития тромбоцитарных осложнений атеросклеротической болезни, угнетение функции тромбоцитов может приводить к снижению частоты кардиоваскулярных явлений, таких как смерть, инфаркт миокарда или инсульт.
Через 1:00 после приема 60 мг ударной дозы прасугрелю, примерно 90% пациентов имели менее 50% -е ингибирование функции агрегации тромбоцитов. Максимальное подавление агрегации тромбоцитов составило около 80%. В среднем, после 3 - 5 дней приема 10 мг прасугрелю в сутки после приема 60 мг ударной дозы, угнетение агрегации тромбоцитов составило около 70%.
Агрегация тромбоцитов постепенно восстанавливается после лечения до значений исходного уровня в течение от 7 до 9 дней при применении ударной дозы 60 мг прасугрелю и через 5 дней после прекращения применения поддерживающей дозы.

Фармакокинетика
Всасывания
Всасывания и метаболизм прасугрелю происходят быстро, с достижением пиковой плазменной концентрации (C max ) примерно за 30 минут. Выделение активного метаболита (AUC) увеличивается пропорционально дозе в пределах терапевтического дозового диапазона. AUC активного метаболита был неизменным вследствие действия жиров, высококалорийной пищи, но C max была снижена на 49% и достижении C max (Т max ) рос с 0,5 до 1,5 часа. В клинических исследованиях Еффиент применялся без еды. Поэтому Еффиент может применяться независимо от приема пищи; однако применение ударной дозы прасугрелю натощак может привести к быстрому наступлению эффекта.
Распределение
Связывание активного метаболита с альбумином человека составляет 98%.
Метаболизм
Прасугрел не обнаруживается в плазме крови после перорального применения. В кишечнике он подвергается быстрому гидролизу до тиолактону, который затем превращается в активный метаболит за один этап метаболизма цитохрома P 450 , главным образом за счет CYP3A4 и CYP2B6, и в меньшей
степени - за счет CYP2C9 и CYP2C19. Этот активный метаболит дальше метаболизируется до двух неактивных соединений путем S-метилирования или конъюгации с цистеином.
Вывод
Примерно 68% дозы прасугрелю выделяется с мочой, а 27% - с калом в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения активного метаболита составляет около 7,4 часа (интервал - от 2 до 15 часов).

Основные физико-химические свойства
5 мг овальные таблетки желтого цвета. С одной стороны таблетки нанесен идентификационную отметку "4760", с другой - "5 MG".
10 мг овальные таблетки бежевого цвета. С одной стороны таблетки нанесен идентификационную отметку "4759", с другой - "10 MG".

Срок годности
2 года.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 0 С в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте.

Упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг, 10 мг № 14 или 28 в блистерах.

Категория отпуска
По рецепту.

Производитель
Eli Lilly and Company, USA
Indianapolis, Indiana 46285, USA

Дополнительная информация

Код АТХ B01AC22
АТХ Классификация Prasugrel

Формы выпуска

  • Эффиент таблетки 10 мг 28 шт
  • Эффиент таблетки 5 мг 28 шт