Карбамазепин-Астрафарм
Цена от 9₴ В наличии в 217 аптеках
| Действующее вещество | карбамазепин |
| Категория | Лекарственные препараты |
Карбамазепин-Астрафарм цены в аптеках Стоимось Карбамазепин-Астрафарм может зависеть от населенного пункта
Населенный пункт
Астрафарм (Украина, Вишневое)
Киев
вул. Княжий Затон, 4 37.5 грн
Астрафарм (Украина, Вишневое)
Киев
вул. Княжий Затон, 4 135 грн
Аптека АНЦ
Дата обновления
от 31₴
Все предложения
Астрафарм ТОВ
Шостка
вул. Карла Маркса, 22 31.2 грн
Покупайте Карбамазепин-Астрафарм недорого в аптеках вашего города
Ищите в какой аптеке купить недорого Карбамазепин-Астрафарм? Просмотрите наш список аптек в которых Карбамазепин-Астрафарм в наличии. Вы также можете найти лекарства по таким критериям, как бесплатная доставка лекарств или быстрая доставка лекарств, перейдя на сайт аптеки и выбрав наиболее подходящие для вас условия покупки.
Вам нужно больше результатов поиска? Просто перейдите по ссылке Показать все предложения, где вы сможете найти Карбамазепин-Астрафарм в аптеке поблизости или указать свой город. Найти то, что вы ищете, очень просто и не займёт много времени. Чтобы получить больше информации, читайте реальные отзывы о Карбамазепин-Астрафарм, оставленные пользователями, — это поможет принять решение о покупке, но прежде всего необходимо проконсультироваться с врачом и крайне важно ознакомиться с инструкцией по применению Карбамазепин-Астрафарм. На нашем сайте Поиска Лекарств есть множество отзывов на лекарства различной ценовой категории, которые помогут найти вам аналоги Карбамазепин-Астрафарм вне зависимости от вашего бюджета.
Скидки на Карбамазепин-Астрафарм в аптеках могут предоставляться по дисконтным картам или согласно проводимых акций в различных аптеках, поэтому о деталях покупки уточняйте непосредственно в аптеках или следите за обновлением цен на Карбамазепин-Астрафарм на сайте Поиска Лекарств. Мы регулярно обновляем цены на лекарства и у нас всегда актуальная информация.
Показать все 104 аналога ![Мезакар SR]()
![Финлепсин Ретард]()
![Карбалекс Ретард]()
![Карбамазепин-Дарница]()
![Карбамазепин-Здоровье]()
Карбамазепин-Астрафарм аналоги
от 70₴ Цены в аптеках
от 200₴ Цены в аптеках
от 288₴ Цены в аптеках
от 16₴ Цены в аптеках
от 17₴ Цены в аптеках
Написать отзыв
Отзывы
На данный момент пользователи не оставили ни одного отзыва о Карбамазепин-Астрафарм. Если вы имели личный опыт использования, пожалуйста, поделитесь своим отзывом.
Чтобы написать отзыв о Карбамазепин-Астрафарм, вам необходимо войти на сайт
Инструкция по применению Карбамазепин-Астрафарм
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КАРБАМАЗЕПІН-АСТРАФАРМ
(СARBAMAZEPIN-ASTRAPHARM)
(СARBAMAZEPIN-ASTRAPHARM)
Склад:
діюча речовина: carbamazepine;
1 таблетка містить карбамазепіну 200 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон, магнію стеарат, натрію кроскармелоза.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група.
Протиепілептичні засоби. Код АТС N03A F01.
Клінічні характеристики.
Показання.
· Епілепсія і складні або прості парціальні судомні напади (із втратою або без втрати свідомості) з вторинною генералізацією або без неї; генералізовані тоніко-клонічні судомні напади. Змішані форми судомних нападів.
Препарат можна застосовувати як монотерапію, так і у складі комбінованої терапії.
· Гострі маніакальні стани і підтримуюча терапія біполярних афективних розладів, з метою профілактики загострень або ослаблення клінічних проявів загострення.
· Синдром алкогольної абстиненції.
· Ідіопатична невралгія трійчастого нерва і невралгія трійчастого нерва при розсіяному склерозі (типова та атипова). Ідіопатична невралгія язико-глоткового нерва.
· Діабетична нейропатія з больовим синдромом.
· Нецукровий діабет центрального генезу. Поліурія і полідипсія нейрогормональної природи.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до карбамазепіну або подібних у хімічному відношенні лікарських препаратів (наприклад трициклічних антидепресантів) або до будь-якого іншого компонента препарату. Абсанси, пригнічення кісткового мозку в анамнезі, атріовентрикулярна блокада, печінкова порфірія (наприклад гостра інтермітуюча порфірія, змішана порфірія, пізня порфірія шкіри) в анамнезі, одночасний прийом з інгібіторами МАО.
Спосіб застосування і дози.
Препарат можна приймати під час, після їди або у проміжках між прийомами їжі разом з невеликою кількістю рідини або розчиняти у воді.
Тривалість застосування залежить від показань та індивідуальної реакції хворого.
Протиепілептична терапія зазвичай тривала. Питання дозування, тривалості лікування і відміни препарату у кожному окремому випадку вирішує досвідчений невролог або нейропедіатр. Як правило, дозу препарату можна зменшити або зовсім його відмінити не раніше ніж після 2-3-річної відсутності нападів.
Лікування слід припиняти, поступово знижуючи дозу препарату протягом 1-2 років. Оскільки діти можуть «переростати» вікові дозування, слід враховувати збільшення маси тіла у педіатричних пацієнтів. При цьому не повинні погіршуватися показники електроенцефалографії (ЕЕГ).
При лікуванні невралгії виправдала себе терапія препаратом, який призначають у підтримуючій дозі, достатній для купірування болю, протягом кількох тижнів. Шляхом обережного зменшення дози необхідно з’ясувати, чи не настала спонтанна ремісія. При повторній появі больових нападів лікування слід продовжити колишньою підтримуючою дозою.
Лікування болю при діабетичній нейропатії проводять за такими ж принципами.
Для запобігання нападам при лікуванні синдрому алкогольної абстиненції терапію препаратом припиняють через 7-10 днів шляхом поступового зниження доз.
Епілепсія.
У випадках, коли це можливо, препарат слід призначати у вигляді монотерапії.
Лікування розпочинають із застосування низької добової дози, яку у подальшому повільно підвищують до досягнення оптимального ефекту.
Для підбору оптимальної дози препарату може бути потрібним визначення рівня активної речовини у плазмі крові.
При призначенні препарату додатково до поточної протиепілептичної терапії його дозу поступово підвищують, не змінюючи або, у разі необхідності, коригуючи дози супутньо застосовуваних протиепілептичних препаратів.
Для дорослих і дітей віком від 15 років початкова доза препарату становить по 100-200 мг 1-2 рази на добу. Потім дозу повільно підвищують до досягнення оптимального ефекту; зазвичай він досягається при дозі 400 мг на добу, розподілений на 2-3 прийоми. Деяким хворим може знадобитися доза препарату, що досягає 1600 мг або навіть 2000 мг на добу.
Лікування дітей віком від 6 років можна розпочинати із застосування 100 мг/добу; дозу підвищують поступово – кожного тижня на 100 мг. Як правило, підтримуюча доза для дітей становить у середньому 10-20 мг/кг маси тіла на добу (за кілька прийомів).
| Вік дитини | Добова доза |
| 6-10 років | 400-600 мг (за 2-3 прийоми) |
| 11-15 років | 600-1000 мг (за 2-3 прийоми) |
Діапазон доз – приблизно від 400 до 1600 мг на добу; зазвичай – від 400 до 600 мг на добу, розподілених на 2-3 окремі прийоми. При гострому маніакальному стані рекомендується достатньо швидке підвищення дози, тоді як з метою забезпечення оптимальної толерантності у рамках підтримуючої терапії при біполярних розладах рекомендовано поступове підвищення малими дозами.
Синдром алкогольної абстиненції.
Середня доза – по 200 мг 3 рази на добу. У тяжких випадках протягом перших кількох днів дозу можна підвищити (наприклад, до дози по 400 мг 3 рази на добу).
Невралгії трійчастого і язико-глоткового нервів.
Початкова доза препарату становить 200-400 мг на добу. Її повільно слід підвищувати до зникнення больових відчуттів (зазвичай до дози по 200 мг 3-4 рази на добу). Потім дозу поступово знижують до мінімальної підтримуючої. Рекомендована початкова доза для пацієнтів літнього віку становить по 100 мг 2 рази на добу.
Нецукровий діабет центрального генезу.
Середня доза для дорослих становить по 200 мг 2-3 рази на добу. Дітям дозу препарату потрібно зменшити відповідно до віку і маси тіла дитини.
Діабетична нейропатія з больовим синдромом.
Середня доза препарату становить по 200 мг 2-4 рази на добу.
Побічні реакції.
Більшість описаних небажаних ефектів є дозозалежними і зазвичай минають самостійно протягом кількох днів без додаткового втручання або після тимчасового зниження дози препарату. При монотерапії небажані ефекти спостерігалися рідше, ніж при комбінованому прийомі з іншими протиепілептичними засобами.
З боку нервової системи: запаморочення, атаксія, сонливість, загальна слабкість, головний біль, диплопія, порушення акомодації (затуманення зору), аномальні мимовільні рухи (тремор, «пурхаючий» тремор, дистонія, тик), ністагм, орофаціальна дискінезія, зорові порушення, порушення мовлення (дизартрія, нерозбірливе мовлення), хореоатетоз, периферична нейропатія, парестезії, парез, порушення смакових відчуттів, злоякісний нейролептичний синдром, галюцинації (зорові або слухові), депресія, втрата апетиту, неспокій, агресивність, ажитація, сплутаність свідомості, активація психозу.
З боку серцево-судинної системи: порушення серцевої провідності (AV-блокада із синкопе), підвищення/зниження артеріального тиску, брадикардія, аритмії, циркуляторний колапс, застійна серцева недостатність, загострення ішемічної хвороби, тромбофлебіт, тромбоемболія.
З боку системи крові: лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкоцитоз, лімфоаденопатія, дефіцит фолієвої кислоти, агранулоцитоз, анемія (апластична, гемолітична, мегалобластна), панцитопенія, еритроцитарна аплазія, гостра інтермітуюча порфірія, змішана порфірія, пізня порфірія шкіри, ретикулоцитоз, гіпогаммаглобулінемія.
З боку травного тракту: нудота, блювання, сухість у роті, діарея, запор, абдомінальний біль, глосит, стоматит, панкреатит.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня γ-глутамілтрансферази, підвищення рівня лужної фосфатази крові, підвищення рівня трансаміназ, гепатит (холестатичний, гранулематозний, гепатоцелюлярний, змішаний), жовтяниця, печінкова недостатність.
З боку ендокринної системи і обміну речовин: набряки, затримка рідини, збільшення маси тіла, гіпонатріємія і зниження осмолярності плазми внаслідок ефекту, подібного до дії антидіуретичного гормону, що у поодиноких випадках призводить до гіпонатріємії розведення, що супроводжується летаргією, блюванням, головним болем, сплутаністю свідомості і неврологічними розладами; підвищення рівня пролактину крові, що супроводжується або не супроводжується такими проявами як галакторея, гінекомастія, зміна показників функції щитовидної залози: зниження рівня L-тироксину (FT4, T4, T3) і підвищення рівня тиреостимулюючого гормону, що, як правило, не супроводжується клінічними проявами; порушення метаболізму кісткової тканини (зниження рівня кальцію і 25-ОН-холекальциферолу у плазмі крові), що призводить до остеомаляції/остеопорозу; підвищення концентрації холестерину, включаючи холестерин ліпопротеїдів високої щільності і тригліцеридів.
З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність, порушення функції нирок (альбумінурія, гематурія, олігурія, підвищення рівня сечовини у крові/азотемія), часте сечовипускання, затримка сечі, статева дисфункція/імпотенція, порушення сперматогенезу (зі зниженням кількості/рухливості сперматозоїдів).
З боку органів зору: помутніння кришталика, кон’юнктивіт, підвищення внутрішньоочного тиску.
З боку органів слуху: дзвін у вухах, підвищення/зниження слухової чутливості, порушення сприйняття висоти тону.
З боку кістково-м’язової системи: артралгії, м’язовий біль, спазми м’язів.
З боку дихальної системи: задишка, пневмоніт або пневмонія.
З боку імунної системи: мультиорганна гіперчутливість уповільненого типу з гарячкою, шкірними висипаннями, васкулітом, лімфаденопатією, артралгіями, лейкопенією, еозинофілією, гепатоспленомегалією, зміненими показниками функції печінки, ознаками, що нагадують лімфому (вказані прояви зустрічаються у різних комбінаціях), можуть бути порушення з боку інших органів (легенів, нирок, підшлункової залози, міокарда, товстої кишки); асептичний менінгіт з міоклонусом і периферичною еозинофілією; анафілаксія, ангіоневротичний набряк.
З боку шкіри і підшкірної клітковини: дерматит (алергічний, ексфоліативний), кропив’янка, еритродермія, вовчакоподібний синдром, свербіж, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, фоточутливість, мультиформна і вузликова еритема, порушення пігментації шкіри, пурпура, акне, підвищена пітливість, посилене випадання волосся, гірсутизм.
Передозування.
Інтоксикація карбамазепіном зазвичай настає при дуже високих дозах (4-20 г на добу). Про летальні випадки не повідомлялося.
Симптоми:
з боку нервової системи: дезорієнтація, сонливість, збудження, галюцинації, кома; затуманення зору, невиразне мовлення, дизартрія, ністагм, атаксія, дискінезія, гіперрефлексія (спочатку) і гіпорефлексія (пізніше); судоми, психомоторні розлади, міоклонус, гіпотермія, мідріаз;
з боку дихальної системи: пригнічення дихання, набряк легенів;
з боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення/зниження артеріального тиску, порушення провідності з розширенням комплексу QRS; зупинка серця, синкопе;
з боку травного тракту: блювання, затримка пасажу їжі зі шлунка, зниження моторики товстої кишки;
з боку сечовидільної системи: олігурія або анурія; затримка рідини; гіпонатріємія розведення, обумовлена ефектом карбамазепіну, схожим з дією антидіуретичного гормону;
з боку лабораторних показників: можливі метаболічний ацидоз, гіперглікемія, підвищення м’язової фракції креатинінфосфокінази.
Лікування: специфічного антидоту немає. Показана госпіталізація, визначення концентрації карбамазепіну у плазмі крові для підтвердження отруєння цим засобом і оцінки ступеня передозування. Здійснюють евакуацію вмісту шлунка, проводять промивання шлунка, призначають активоване вугілля. Застосовують симптоматичну підтримуючу терапію, моніторинг функцій серця, корекцію електролітних розладів, у тяжких випадках – штучну вентиляцію легенів.
При розвитку артеріальної гіпотензії показане внутрішньовенне введення допаміну або добутаміну; при розвитку порушень ритму серця лікування підбирають індивідуально; при розвитку судом – введенняпротисудомних засобів; при розвитку гіпонатріємії – обмеження введення рідини, що може сприяти запобіганню розвитку набряку мозку.
Рекомендується проведення гемосорбції на вугільних сорбентах. Форсований діурез, гемодіаліз і перитонеальний діаліз неефективні.
Необхідно врахувати можливість повторного посилення симптомів передозування на 2-й і 3-й день після його початку, що обумовлено уповільненим всмоктуванням препарату.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
У період вагітності перед призначенням препарату слід ретельно зважити потенційну користь лікування для матері та ризик для плода.
Застосування препарату вагітним, хворим на епілепсію, потребує особливої уваги.
Якщо жінка, яка отримує Карбамазепін-Астрафарм, завагітніла, планує вагітність або під час вагітності з’являється необхідність застосування препарату, слід ретельно зважити потенційну користь застосування препарату та можливий ризик (особливо у I триместрі вагітності).
Жінкам репродуктивного віку, по можливості препарат слід призначати як монотерапію, оскільки частота випадків вроджених вад у дітей тих жінок, які отримували комбіновану терапію протиепілептичними засобами, є вищою, ніж у жінок, які отримували протиепілептичну монотерапію.
Рекомендується призначати мінімальні ефективні дози та здійснювати моніторинг рівня карбамазепіну в плазмі крові.
Пацієнток потрібно поінформовати про можливість підвищення ризику розвитку вроджених вад, та їм слід надавати можливість антенатального скринінгу.
У період вагітності не слід переривати ефективну протиепілептичну терапію, оскільки загострення захворювання загрожуватиме здоров’ю як матері, так і дитини.
У період вагітності, особливо між 20-40 днями вагітності, препарат слід призначати у мінімально можливих терапевтичних дозах. Добову дозу слід розподіляти на якомога більше прийомів протягом дня (рекомендується спостереження за рівнем карбамазепіну у плазмі крові).
Препарат має здатність індукувати ферменти, тому до вагітності і у її період доцільно приймати фолієву кислоту. Жінкам в останні тижні вагітності також рекомендується приймати вітамін К1 або давати його новонародженим з метою профілактики порушень згортання крові у останніх.
Карбамазепін проникає у грудне молоко (25-60 % від концентрації у плазмі крові). Переваги користі годування груддю над віддаленою імовірністю розвитку побічних ефектів у немовляти слід ретельно зважити. Матері, які отримують карбамазепін, можуть годувати груддю за умови, що немовля спостерігається щодо розвитку можливих побічних реакцій (наприклад надмірної сонливості, алергічних шкірних реакцій).
Діти.
Препарат застосовують дітям віком від 6 років. Дітям через більш швидку елімінацію карбамазепіну може знадобитися застосування вищих доз препарату з розрахунку на 1 кг маси тіла порівняно з дорослими.
Особливості застосування.
Карбамазепін-Астрафарм слід застосовувати з обережністю і під наглядом лікаря при тяжких серцевих, печінкових і ниркових порушеннях, побічних гематологічних реакціях на інші препарати в анамнезі, міотонічній дистрофії, гематологічних захворюваннях (у т. ч. в анамнезі), підвищеному внутрішньоочному тиску.
Препарат зазвичай неефективний при малих нападах (абсансах) і міоклонічних нападах.
Карбамазепін-Астрафарм слід застосовувати з обережністю пацієнтам зі змішаними нападами, які включають абсанси (типові або нетипові). За таких обставин препарат може провокувати напади. У випадку провокування нападів застосування препарату слід негайно припинити.
Підвищення частоти нападів можливе під час переходу від пероральних форм препарату до супозиторіїв.
До початку терапії і під час її проведення слід регулярно проводити загальний аналіз крові пацієнта, включаючи визначення кількості тромбоцитів (а також кількості ретикулоцитів і рівня гемоглобіну), оцінювати стан функцій печінки і нирок (у т. ч. рівень азоту сечовини). Якщо кількість лейкоцитів або тромбоцитів значно знижується під час терапії, стан пацієнта, а також визначення рівня формених елементів крові підлягає ретельному моніторингу.
Застосування препарату слід припинити при появі ознак пригнічення функції кісткового мозку.
Пацієнтів слід проінформувати про необхідність негайного звернення до лікаря у випадку появи таких реакцій, як жар, ангіна, шкірні висипання, виразки у ротовій порожнині, синці, які легко виникають, точкові крововиливи або геморагічна пурпура.
Тяжкі дерматологічні реакції, які включають синдром Лайєлла і синдром Стівенса-Джонсона (ССД), при застосуванні препарату виникають дуже рідко. Пацієнти з тяжкими дерматологічними реакціями можуть потребувати госпіталізації, оскільки ці стани можуть загрожувати життю і мати летальний характер. Більшість випадків розвитку цих синдромів відмічаються протягом перших кількох місяців лікування препаратом. При розвитку ознак і симптомів даних реакцій слід негайно припинити лікування та призначити альтернативну терапію.
Карбамазепін може спровокувати розвиток реакцій гіперчутливості, включаючи множинні реакції гіперчутливості, з локалізацією у шкірі, печінці, кровотворних органах та лімфатичній системі або інших органах, разом або окремо, в межах системної реакції. Пацієнти з реакціями гіперчутливості на карбамазепін повинні бути проінформовані про те, що приблизно 25-30 % таких пацієнтів також можуть мати реакції гіпепрчутливості на окскарбозепін. При застосуванні карбамазепіну та фенітоїну можливий розвитку перехресної гіперчутливості. При появі ознак та симптомів, що вказують на гіперчутливість, прийом препарату слід негайно припинити.
Було встановлено, що алель HLA-B*1502 в осіб ханьського (китайського) і тайського походження при їх лікуванні карбамазепіном може асоціюватися з ризиком розвитку ССД. У тих пацієнтів перед початком терапії потрібно провести скринінг на цей алель. Якщо тест буде позитивним, не слід розпочинати лікування карбамазепіном при наявності іншого варіанту терапії. У тестованих пацієнтів із негативним результатом на HLA-B*1502 ризик ССД малий, хоча ці реакції все ж таки можуть виникати у рідкісних випадках. Через відсутність даних достовірно невідомо, чи всі вихідці з Південно-Східної Азії зазнають цього ризику. Встановлено, що алель HLA-B*1502 не асоціюється з ССД в осіб європейського походження.
Разом з тим, оскільки при застосуванні препарату можливе виникнення скороминучих легких дерматологічних реакцій, ознаки яких може бути складно відрізнити від ранніх ознак серйозніших дерматологічних реакцій, пацієнт повинен перебувати під пильним наглядом, щоб негайно припинити застосування препарату, якщо при продовженні лікування реакція погіршиться.
Впродовж терапії препаратом необхідно проводити оцінку функції печінки на вхідному рівні та періодичні оцінки цієї функції протягом терапії, особливо у пацієнтів із захворюваннями печінки в анамнезі та у пацієнтів літнього віку. При загостренні порушень функції печінки або активній фазі захворювання печінки необхідно негайно припинити прийом препарату.
Рекомендується проводити оцінку функції нирок та визначення рівня азоту сечовини крові на початку та періодично протягом курсу терапії.
Карбамазепін виявляє помірну антихолінергічну активність. Таким чином, пацієнти з підвищеним внутрішньоочним тиском повинні перебувати під ретельним наглядом під час терапії.
Слід пам’ятати про ймовірність активізації латентного психозу, а у пацієнтів літнього віку – сплутаності свідомості або збудженості.
Були зареєстровані випадки проривних кровотеч у жінок, які отримували карбамазепін у комбінації з гормональними протизаплідними засобами. Крім того, внаслідок індукції ферментів печінки препарат може стати причиною зниження терапевтичного ефекту препаратів естрогенів і/або прогестерону (тобто перешкоджати ефективній контрацепції). Тому жінкам репродуктивного віку слід порадити розглянути можливість застосування альтернативних форм контрацепції.
Моніторинг рівня препарату у плазмі крові може бути доцільним при раптовому підвищенні частоти нападів, перевірці комплаєнсу пацієнта, вагітності, лікуванні дітей і підлітків, підозрі на порушення абсорбції, підозрюваній токсичності або застосуванні більше ніж одного препарату.
Раптова відміна препарату може спровокувати напади. Для уникнення цього перехід на новий протиепілептичний препарат потрібно здійснювати, застосовуючи показаний у таких випадках препарат (наприклад діазепам внутрішньовенно/ректально або фенітоїн внутрішньовенно).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Здатність пацієнта, який приймає препарат, до швидкої реакції (особливо на початку терапії або у період підбору дози) може бути порушена внаслідок виникнення запаморочення і сонливості, тому при керуванні автомобілем або роботі з іншимим механізмами пацієнту слід бути обережним.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Цитохром Р450 3А4 (CYP3A4) є основним ферментом, що каталізує утворення активного метаболіту карбамазепіну-10,11-епоксиду. Одночасне застосування інгібіторів CYP3A4 може спричиняти підвищення концентрації карбамазепіну в плазмі крові, що, в свою чергу, може призводити до розвитку побічних реакцій. Одночасне застосування індукторів CYP3A4 може посилювати метаболізм карбамазепіну, що призводить до потенційного зниження концентрації карбамазепіну в сироватці крові та терапевтичного ефекту. Подібним чином припинення прийому індуктора CYP3A4 може знижувати швидкість метаболізму карбамазепіну, що призводить до підвищення рівня карбамазепіну в плазмі крові.
Карбамазепін є потужним індуктором CYP3A4 та інших ферментних систем фази І та фази ІІ в печінці, тому може знижувати концентрації інших препаратів у плазмі крові, які переважно метаболізуються CYP3A4 шляхом індукції їхнього метаболізму.
Концентрацію карбамазепіну у плазмі крові підвищують: верапаміл, дилтіазем, фелодипін, декстропропоксифен, ібупрофен, вілоксазин, флуоксетин, флувоксамін, циметидин, омепразол, оксибутинін, дантролен, тиклопідин, ацетазоламід, даназол, дезипрамін, нефазодон, пароксетин, тразодон, стирипентол, вігабатрин, оланзапін, нікотинамід (у дорослих, тільки у високих дозах), макроліди (еритроміцин, джозаміцин, кларитроміцин, тролеандоміцин), азоли (ітраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол), терфенадин, лоратадин, ізоніазид, пропоксифен, інгібітори вірусної протеази, грейпфрутовий сік.
Підвищення рівня активного метаболіту карбамазепіну-10,11-епоксиду у плазмі крові може спричинити розвиток побічних реакцій (запаморочення, сонливість, атаксія, диплопія тощо), тому дозування препарату необхідно коригувати і/або контролювати рівень препарату у плазмі крові при одночасному застосуванні з локсапіном, кветіапіном, примідоном, прогабідом, вальпроєвою кислотою, валноктамідом і валпромідом.
Концентрацію карбамазепіну у плазмі крові знижують: фенобарбітал, фенітоїн, примідон, метсуксимід, фенсуксимід, теофілін, рифампіцин, цисплатин, доксорубіцин, ізотретиноїн, клоназепам, окскарбазепін.
Карбамазепін може знижувати концентрацію у крові: клобазаму, клоназепаму, тіагабіну, зонісаміду, етосуксиміду, примідону, вальпроєвої кислоти, алпразоламу, бупропіону, циталопраму, нефазодону, тразодону, глюкокортикостероїдів (преднізолон, дексаметазон), циклоспорину, еверолімусу, доксицикліну, галоперидолу, метадону, феназону, пероральних препаратів, що містять естрогени і/або прогестерон, теофіліну, пероральних антикоагулянтів (варфарин, фенпрокумон, дикумарол), ламотриджину, топірамату, трициклічних антидепресантів (іміпрамін, амітриптилін, нортриптилін, кломіпрамін), клозапіну, фелбамату, тіагабіну, окскарбазепіну, інгібіторів протеаз (індинавіру сульфат, ритонавір, саквіновір), блокаторів кальцієвих каналів (група дигідропіридонів, наприклад фелодипін), ітраконазолу, левотироксину, мідазоламу, оланзапіну, кветіапіну, зипразидону, празиквантелу, рисперидону, трамадолу, цизаприду, дигоксину, іматинібу.
Повідомлялося як про підвищення рівня фенітоїну у плазмі крові внаслідок дії карбамазепіну, так і про його зниження та про поодинокі випадки збільшення рівня мефенітоїну у плазмі крові.
При комбінованому застосуванні з деякими діуретиками (гідрохлоротіазид, фуросемід) можливе виникнення симптоматичної гіпонатріємії. Препарат може антагонізувати ефекти недеполяризуючих міорелаксантів (панкуронію тощо), тому можливе виникнення необхідності підвищення доз цих препаратів і ретельного моніторингу пацієнтів через можливість швидшого, ніж очікується, завершення нейром’язової блокади. Підсилює гепатотоксичність ізоніазиду, парацетамолу, знижує ефективність останнього. При сумісному застосуванні з препаратами літію існує ризик посилення побічних неврологічних ефектів.
При лікуванні препаратом рекомендується утримуватися від вживання алкоголю, оскільки може знижуватися переносимість останнього.
Між прийомом карбамазепіну і препаратами-інгібіторами МАО обов’язкова перерва не менше 14 днів (якщо це дозволяють клінічні обставини).
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Як протисудомний засіб препарат ефективний при фокальних (парціальних) судомних нападах (простих і комплексних), що супроводжуються або не супроводжуються вторинною генералізацією, при генералізованих тоніко-клонічних судомних нападах, а також при комбінації вказаних типів нападів.
При застосуванні карбамазепіну як монотерапії у пацієнтів з епілепсією (особливо у дітей і підлітків) було відзначено психотропну дію, яка частково проявлялася позитивним впливом на симптоми тривожності і депресії, а також зниженням роздратованості та агресивності. За даними ряду досліджень, вплив карбамазепіну на когнітивну функцію і психомоторні показники залежав від дози і був або сумнівним, або негативним. У ході інших досліджень було відзначено позитивний вплив карбамазепіну на показники, що характеризують увагу, здатність до навчання і запам’ятовування.
Як нейротропний засіб препарат ефективний при низці неврологічних захворювань: так, наприклад, він запобігає больовим нападам при ідіопатичній і вторинній невралгії трійчастого нерва. Крім того, препарат застосовують для полегшення нейрогенного болю при різних станах, у тому числі при сухотці спинного мозку, посттравматичних парестезіях і постгерпетичній невралгії. При синдромі алкогольної абстиненції препарат підвищує поріг судомної готовності (який при цьому стані знижений) і зменшує вираженість клінічних проявів синдрому, таких як збудливість, тремор, порушення ходи. У хворих на нецукровий діабет центрального генезу препарат зменшує діурез і відчуття спраги.
Підтверджено, що як психотропний засіб препарат ефективний при афективних порушеннях, а саме: для лікування гострих маніакальних станів, для підтримуючого лікування біполярних афективних (маніакально-депресивних) розладів (як монотерапія, так і у комбінації з нейролептичними засобами, антидепресантами або препаратами літію), при шизоафективних психозах, маніакальних психозах, при яких він застосовується у комбінації з нейролептиками, а також при гострій поліморфній шизофренії.
Механізм дії карбамазепіну з’ясований лише частково. Карбамазепін стабілізує мембрани надто збуджених нервових волокон, інгібує виникнення повторних нейрональних розрядів і знижує синаптичне проведення збуджувальних імпульсів. Встановлено, що головним механізмом дії препарату є запобігання повторному утворенню натрійзалежних потенціалів дії у деполяризованих нейронах шляхом блокади натрієвих каналів. Протисудомна дія препарату в основному зумовлена зниженням вивільнення глутамату і стабілізацією мембран нейронів, тоді як антиманіакальний ефект може бути зумовлений пригніченням метаболізму допаміну і норадреналіну.
Фармакокінетика. Відносно повільно, але майже повністю абсорбується з травного тракту (прийом їжі не впливає істотно на швидкість і ступінь всмоктування). Максимальна концентрація у плазмі кровістановить приблизно 2,5 мкг/мл, період напіввиведення – близько 12 годин. Рівноважні концентрації у плазмі крові досягаються через 1-2 тижні після застосування препарату. Об’єм розподілу коливається у межах від 0,8 до 1,9 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові – 70-80 % (карбамазепін-10,11-епоксид зв’язується на 48-53 %). У спинномозковій рідині і слині створюються концентрації, пропорційні кількості незв’язаної з білками крові активної речовини (20-30 %). Концентрація карбамазепіну у грудному молоці становить 25-60 % від його рівня у плазмі крові. Метаболізується у печінці переважно епоксидним шляхом з утворенням головних метаболітів: активного – карбамазепін-10,11-епоксиду і неактивного – кон’югата із глюкуроновою кислотою. Період напіввиведення при одноразовому прийомі – приблизно 36 годин, при курсовому – 16-24 годин. При одночасному застосуванні інших препаратів, що індукують той же ізофермент цитохрому Р450 (CYP3A4) печінки (фенітоїн, фенобарбітал тощо), період напіввиведення становить 9-10 годин. Після одноразового прийому 72 % прийнятої дози виводиться із сечею (у вигляді незміненого карбамазепіну – 2-3 % прийнятої дози), 28 % – з калом (при цьому частково у незміненому вигляді).
Немає даних, які б свідчили про те, що фармакокінетика карбамазепіну змінюється у пацієнтів літнього віку порівняно з відповідними показниками у дорослих пацієнтів молодого віку.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми, з двоопуклою поверхнею і рискою з одного боку.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; по 2 або 5 блістерів у корбці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
ТОВ «АСТРАФАРМ».
Місцезнаходження.
Україна, 08132, Києво-Святошинський р-н, м. Вишневе, вул. Київська, 6.
Дополнительная информация
| Код АТХ | N03AF01 |
| АТХ Классификация | Карбамазепин |