Клосарт

Действующее вещество лозартан
Категория Лекарственные препараты

Клосарт цены в аптеках Стоимось Клосарт может зависеть от населенного пункта

Населенный пункт
Аптека Альго-Фарм
ТОП
4.7 5 отзывов
Дата обновления
более недели назад
от 65
Кусум Фарм (Украина, Сумы)
Киев
вул. Княжий Затон, 4
65 грн
Кусум Фарм (Украина, Сумы)
Киев
вул. Княжий Затон, 4
68 грн
Кусум Фарм (Украина, Сумы)
Киев
вул. Княжий Затон, 4
99 грн
Кусум Фарм (Украина, Сумы)
Киев
вул. Княжий Затон, 4
109 грн
Кусум Фарм (Украина, Сумы)
Киев
вул. Княжий Затон, 4
225 грн
Кусум Фарм (Украина, Сумы)
Киев
вул. Княжий Затон, 4
250 грн
Аптека АНЦ
Дата обновления
от 43
Шостка
вул. Карла Маркса, 22
43.6 грн
Шостка
вул. Карла Маркса, 22
47 грн
Шостка
вул. Карла Маркса, 22
50.1 грн
Шостка
вул. Карла Маркса, 22
76.6 грн
Шостка
вул. Карла Маркса, 22
84.8 грн
Шостка
вул. Карла Маркса, 22
181.7 грн
Шостка
вул. Карла Маркса, 22
201.8 грн
Аптека Доброго Дня
4.5 5 отзывов
Дата обновления
от 45
Киев
Вокзальна пл., 1
45.3 грн
Кусум Фарм ООО (Украина, Киев)
Киев
Вокзальна пл., 1
45.3 грн
Кусум Фарм ООО (Украина, Киев)
Киев
Вокзальна пл., 1
51.2 грн
Кусум Фарм ООО (Украина, Киев)
Киев
Вокзальна пл., 1
73.9 грн
Кусум Фарм ООО (Украина, Киев)
Киев
Вокзальна пл., 1
90 грн
Кусум Фарм ООО (Украина, Киев)
Киев
Вокзальна пл., 1
174 грн
Кусум Фарм ООО (Украина, Киев)
Киев
Вокзальна пл., 1
194.7 грн
Покупайте Клосарт недорого в аптеках вашего города

Ищите в какой аптеке купить недорого Клосарт? Просмотрите наш список аптек в которых Клосарт в наличии. Вы также можете найти лекарства по таким критериям, как бесплатная доставка лекарств или быстрая доставка лекарств, перейдя на сайт аптеки и выбрав наиболее подходящие для вас условия покупки.

Вам нужно больше результатов поиска? Просто перейдите по ссылке Показать все предложения, где вы сможете найти Клосарт в аптеке поблизости или указать свой город. Найти то, что вы ищете, очень просто и не займёт много времени. Чтобы получить больше информации, читайте реальные отзывы о Клосарт, оставленные пользователями, — это поможет принять решение о покупке, но прежде всего необходимо проконсультироваться с врачом и крайне важно ознакомиться с инструкцией по применению Клосарт. На нашем сайте Поиска Лекарств есть множество отзывов на лекарства различной ценовой категории, которые помогут найти вам аналоги Клосарт вне зависимости от вашего бюджета.

Скидки на Клосарт в аптеках могут предоставляться по дисконтным картам или согласно проводимых акций в различных аптеках, поэтому о деталях покупки уточняйте непосредственно в аптеках или следите за обновлением цен на Клосарт на сайте Поиска Лекарств. Мы регулярно обновляем цены на лекарства и у нас всегда актуальная информация.

Показать все 69 аналогов

Клосарт аналоги

Сентор
Действующее вещество : лозартан
Лозартан-Тева
Действующее вещество : лозартан калия
Лозап
Действующее вещество : лозартан
Тросан
Действующее вещество : лозартан
Лотар
Действующее вещество : лозартан
Козаар
Действующее вещество : лозартан
Лосар
Действующее вещество : лозартан
Лара
Действующее вещество : лозартан
Написать отзыв

Отзывы

На данный момент пользователи не оставили ни одного отзыва о Клосарт. Если вы имели личный опыт использования, пожалуйста, поделитесь своим отзывом.
Чтобы написать отзыв о Клосарт, вам необходимо войти на сайт

Инструкция по применению Клосарт

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату
 
КЛОСАРТ®
(KLOSART®)
 
Склад:
діюча речовина: losartan;
1 таблетка містить лосартану калію 25 мг або 50 мг;
допоміжні речовини:  целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, Опадрай О3В 52014 жовтий*.
*Опадрай О3В 52014 жовтий: заліза оксид жовтий (Е 172), хіноліновий жовтий (Е 104), гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171).
 
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
 
Фармакотерапевтична група.
Прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ. Код АТС С09С А01.
 
Клінічні характеристики.
Показання.
  • Лікування есенціальної гіпертензії у дорослих, а також у дітей віком від 6 років.
  • Лікування захворювання нирок у дорослих пацієнтів, хворих на артеріальну гіпертензією і цукровий діабет ІІ типу з протеїнурією ≥ 0,5 г/добу – як частина антигіпертензивної терапії.
  • Лікування хронічної серцевої недостатності (у пацієнтів віком старше 60 років) у випадках, коли застосування інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) вважається неможливим внаслідок непереносимості, (особливо при кашлі) або за наявності протипоказань. Пацієнтам із серцевою недостатністю, стан яких при прийомі інгібіторів АПФ є стабільним, призначення Клосарту не є доцільним. У пацієнта фракція викиду лівого шлуночка має становити ≤ 40 %, стан має бути клінічно стабільним, також пацієнтові слід дотримуватися встановленого режиму лікування щодо хронічної серцевої недостатності.
  • Зниження ризику розвитку інсульту у дорослих пацієнтів з артеріальною гіпертензією і гіпертрофією лівого шлуночка, що підтверджено ЕКГ.
 
Протипоказання.
Гіперчутливість до діючої речовини та до будь-якої допоміжної речовини, що входить до складу препарату.
Тяжкі порушення функції печінки.
 
Спосіб застосування та дози.
Таблетки приймають незалежно від прийому їжі, запиваючи 1 склянкою води.
Артеріальна гіпертензія.
Для більшості хворих звичайна початкова і підтримуюча доза Клосарту становить 50 мг 1 раз на добу. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається на 3-6 тиждень після початку лікування. Для деяких пацієнтів може виявитися сприятливішим підвищення дози препарату до 100 мг 1 раз на добу (вранці).
Клосарт®  можна застосовувати у поєднанні з іншими антигіпертензивними препаратами, особливо з діуретиками (наприклад, гідрохлортіазидом).
Пацієнти з артеріальною гіпертензією, цукровим діабетом ІІ типу та протеїнурією                       ( ≥ 0,5 г/добу).
Зазвичай початкова доза Клосарту становить 50 мг 1 раз на добу. Дозу можна збільшити до 100 мг 1 раз на добу залежно від того якими є показання артеріального тиску через 1 місяць після початку лікування. Клосарт® можна застосовувати разом з іншими антигіпертензивними засобами (діуретиками, блокаторами кальцієвих каналів, блокаторами α- або β-рецепторів, препаратами центральної дії), а також з інсуліном та іншими гіпоглікемічними засобами (наприклад, сульфонілсечовиною, глітазонами та інгібіторами глюкозидази).
Серцева недостатність.
Зазвичай початкова доза лозартану для пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю становить 12,5 мг 1 раз на добу. Як правило, доза титрується з тижневим інтервалом (тобто 12,5 мг на добу, 25 мг на добу, 50 мг на добу) до звичайної підтримуючої дози 50 мг (1таблетка Клосарту 50 мг) 1 раз на добу залежно від індивідуальної переносимості.
Зниження ризику розвитку інсульту у пацієнтів з артеріальною гіпертензією і гіпертрофією лівого шлуночка, що документально підтверджено за допомогою ЕКГ.
Зазвичай початкова доза становить 50 мг 1 раз на добу. Залежно від змін рівня артеріального тиску може бути необхідним призначення гідрохлоротіазиду у низькій дозі та/або дозу лосартану слід збільшити до 100 мг 1 раз на добу.
Окремі групи пацієнтів.
Застосування пацієнтам зі зниженим об’ємом циркулюючої крові.
Для пацієнтів із зниженим об’ємом циркулюючої крові (наприклад, унаслідок застосування високих доз діуретиків) розпочинати терапію необхідно з дози 25 мг 1 раз на добу.
Застосування пацієнтам із нирковою недостатністю та пацієнтам, яким проводять гемодіаліз.
При призначенні Клосарту пацієнтам із порушенням функції нирок, а також пацієнтам, яким проводять гемодіаліз, початкову корекцію дози проводити не потрібно.
Застосування пацієнтам з порушенням функції печінки в анамнезі.
Для пацієнтів із порушенням функції печінки в анамнезі слід розглянути питання щодо призначення препарату у меншій дозі. Немає досвіду лікування пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки, тому Клосарт ® протипоказаний цій групі пацієнтів.
Застосування дітям віком від 6 до 18 років
Для дітей, які можуть ковтати таблетки, і в яких маса тіла більше 20 кг та менше 50 кг, рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на добу. У виняткових випадках дозу можна збільшити до максимальної – 50 мг 1 раз на добу. Дозу слід коригувати залежно від змін рівню артеріального тиску.
У пацієнтів з масою тіла понад 50 кг рекомендована доза становить 50 мг 1 раз на добу. У виняткових випадках дозу можна збільшити до максимальної – 100 мг 1 раз на добу. Застосування доз, що перевищують 1,4 мг/кг (або понад 100 мг) на добу, у дітей не вивчалося.
Клосарт® не рекомендується застосовувати дітям із порушенням функції печінки.
Клосарт® також не рекомендується застосовувати дітям зі швидкістю клубочкової фільтрації < 30 мл/хв/1,73 м2, оскільки немає відповідних даних щодо такого застосування.
Застосування пацієнтам старше 75 років
Терапію слід розпочинати із дози 25 мг 1 раз на добу. Корекція дози зазвичай не потрібна.
 
Побічні реакції.
З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, головний біль, безсоння, м`язові судоми, парестезії, інсульт, мігрень, дисгевзія.
З боку органа слуху та лабіринту: вертиго, дзвін у вухах.
Психічні порушення: депресія.
З боку серця: пальпітація, синкопе, стенокардія, тахікардія, фібриляція передсердь.
З боку судинної системи: симптоматична гіпотензія (особливо у пацієнтів з внутрішньосудинною дегідратацією, наприклад, пацієнти з тяжкою серцевою недостатністю або при лікуванні діуретиками у високих дозах), дозозалежний ортостатичний ефект.
З боку травного тракту: абдомінальний біль, диспепсія, запор, діарея, панкреатит, нудота, блювання.
З боку гепатобіліарної системи: гепатит, порушення функції печінки.
З боку респіраторної системи: кашель, диспное, нежить, синусит, фарингіт, інфекція верхніх дихальних шляхів.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: зміни функції нирок, включаючи ниркову недостатність у пацієнтів групи ризику (такі зміни функції нирок можуть бути оборотними при припиненні терапії), інфекції сечовивідних шляхів.
З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, тромбоцитопенія.
Загальний стан та порушення, пов’язані зі способом застосування препарату: астенія/слабкість, недомагання, набряки, грипоподібні симптоми.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: кропив’янка, свербіж, висип, фоточутливість, еритродермія.
З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини: біль у спині, міалгія, артралгія, рабдоміоліз.
З боку репродуктивної системи і молочних залоз: еректильна дисфункція/імпотенція.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, включаючи набряк гортані та голосової щілини, що призводить до обструкції дихальних шляхів та/або набряки обличчя, губ, глотки і/або язика); у деяких пацієнтів в анамнезі був ангіоневротичний набряк, що пов'язаний із застосуванням інших препаратів, у тому числі інгібіторів АПФ; васкуліт, включаючи пурпуру Шенляйн- Геноха.
Лабораторні показники: гіпоглікемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищення рівня АЛТ, підвищення рівня сечовини крові, креатиніну у сироватці крові
 
Діти.
Профіль побічних реакцій у дітей подібний до профілю у дорослих пацієнтів. Дані стосовно побічних реакцій у дітей обмежені.
 
Передозування.
Симптоми передозування.
Дані щодо передозування лосартану обмежені. Найімовірнішими проявами передозування є гіпотензія і тахікардія; брадикардія може бути наслідком парасимпатичної (вагусної) стимуляції.
Лікування. Лікування залежить від тривалості часу, що минув після прийому препарату, а також від характеру і тяжкості симптомів. Пріоритетною мірою має бути стабілізація функції серцево-судинної системи. Після перорального прийому лосартану показане застосування активованого вугілля у відповідній дозі. Пізніше слід часто контролювати основні показники життєдіяльності організму та коригувати при необхідності. Лосартан та його активні метаболіти не видаляються при проведенні гемодіалізу.
 
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність. Не рекомендується застосування лозартану протягом I триместру вагітності та протипоказане у період II та III триместру вагітності.
Епідеміологічні дані стосовно ризику тератогенного впливу внаслідок застосування інгібіторів АПФ протягом I триместру вагітності не переконливі; однак невелике зростання ризику не виключене. Оскільки немає контрольованих епідеміологічних даних щодо ризику при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ (АРАІІ), подібні ризики можуть існувати і для цього класу препаратів. За винятком випадків, коли продовження терапії АРАІІ вважається необхідним, пацієнткам, які планують вагітність, слід призначити альтернативну гіпертензивну терапію зі встановленим профілем безпеки щодо застосування у період вагітності. Якщо діагностовано вагітність, лікування АРАІІ слід негайно припинити і, якщо необхідно, слід розпочати альтернативне лікування.
Відомо, що застосування АРАІІ протягом II та III триместрів індукує фетотоксичність (послаблення функції нирок, олігогідрамніон, затримка осифікації кісток черепа) і неонатальну токсичність (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія).
Якщо протягом II триместру вагітності застосовувалися АРАІІ, рекомендовано провести ультразвукове обстеження для перевірки функції нирок і стану кісток черепа.
Стан новонароджених, матері яких застосовували АРАІІ, слід часто перевіряти стосовно розвитку артеріальної гіпотензії.
Годування груддю. Оскільки немає інформації щодо застосування лозартану у період годування груддю, не рекомендується призначати цей препарат. Бажане альтернативне лікування препаратами з краще вивченим профілем безпеки щодо годування груддю, особливо у період новонародженості або якщо дитина недоношена.
 
Діти.
Лосартан не рекомендується застосовувати дітям віком до 6 років, оскільки у цій групі пацієнтів дані щодо безпеки та ефективності застосування є обмеженими.
 
Особливості застосування.
Гіперчутливість.
Ангіоневротичний набряк. Під час прийому препарату пацієнтам з ангіоневротичним набряком в анамнезі (набряки обличчя, губ, горла та/або язика) слід постійно контролювати їх загальний стан.
Артеріальна гіпотензія і водно-електролітний дисбаланс.
Симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після застосування першої дози або її підвищення, може виникати у пацієнтів зі зниженим внутрішньосудинним об’ємом або дефіцитом натрію, спричиненими застосуванням сильних діуретиків, дієтичним обмеженням вживання солі, діареєю або блюванням. Такі стани потребують корекції перед початком лікування лосартаном або зниження початкової дози препарату. Такі ж рекомендації стосуються дітей віком від 6 до 18 років.
Електролітний дисбаланс.
Електролітний дисбаланс часто спостерігається у пацієнтів із порушенням функції нирок (з або без цукрового діабету), що слід брати до уваги. Слід також ретельно контролювати концентрації калію (можливість гіперкаліємії) у плазмі крові, а також показники кліренсу креатиніну, особливо у пацієнтів із серцевою недостатністю і кліренсом креатиніну 30-50 мл/хв.
Не рекомендується одночасне застосування лосартану і калійзберігаючих діуретиків, добавок калію і замінників солі, що містять калій.
Порушення функції печінки.
Беручи до уваги фармакокінетичні дані, що вказують на істотне підвищення концентрації лосартану у плазмі крові хворих на цироз печінки, слід розглянути питання щодо зниження дози для пацієнтів із наявністю в анамнезі порушень функції печінки. Немає досвіду застосування препарату пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки.
Препарат не рекомендований для застосування дітям із порушеннями функції печінки.
Порушення функції нирок.
Повідомлялося про виникнення змін функції нирок, включаючи ниркову недостатність, що пов’язували із пригніченням ренін-ангіотензинової системи (особливо у пацієнтів із залежністю функції нирок від системи ренін-ангіотензин-альдостерон, тобто пацієнти з тяжкими порушеннями функції серця або з уже існуючими порушеннями функції нирок).
Препарати, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, можуть спричиняти підвищення рівнів сечовини крові та креатиніну сироватки крові у хворих із двобічним стенозом ниркових артерій, зі стенозом ниркових артерій або зі стенозом артерії єдиної нирки. Ці зміни у функції нирок можуть бути оборотними після припинення терапії. Слід з обережністю застосовувати Клосарт ® пацієнтам із двобічним стенозом ниркових артерій або зі стенозом артерії єдиної нирки.
Застосування дітям із порушенням функції нирок.
Препарат не рекомендований для застосування дітям зі швидкістю клубочкової фільтрації
< 30 мл/хв/1,73 м2, оскільки немає відповідних даних щодо застосування.
Протягом періоду застосування Клосарту слід регулярно перевіряти функцію нирок, оскільки можливе її погіршення. Особливо це стосується ситуацій, коли Клосарт® застосовують при наявності інших патологічних станів (гарячка, дегідратація), які можуть впливати на функцію нирок.
Одночасне застосування Клосарту і інгібіторів АПФ погіршує функцію нирок, тому така комбінація не рекомендована.
Трансплантація нирки.
Немає досвіду щодо безпеки застосування лосартану пацієнтам, яким щойно проведено трансплантацію нирки.
Первинний гіперальдостеронізм.
У пацієнтів із первинним гіперальдостеронізмом, як правило, не спостерігається ефекту при застосуванні препаратів, що діють шляхом інгібіції ренін-ангіотензинової системи. Тому Клосарт® не рекомендований для цієї групи пацієнтів.
Захворювання коронарних артерій та цереброваскулярні захворювання.
Як і при застосуванні інших антигіпертензивних препаратів, надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічними захворюваннями коронарних артерій та цереброваскулярними захворюваннями може призводити до розвитку інфаркту міокарда або інсульту.
Серцева недостатність.
Як і при застосуванні інших препаратів, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, у пацієнтів із серцевою недостатністю з/без порушення функції нирок існує ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії і (часто гострого) порушення функції нирок.
Немає достатнього терапевтичного досвіду застосування лозартану пацієнтам із серцевою недостатністю і супутнім тяжким порушенням функції нирок, пацієнтам із тяжкою серцевою недостатністю (клас ІV за NYHA), а також у пацієнтів із серцевою недостатністю і симптоматичною небезпечною для життя серцевою аритмією. Тому лозартан слід застосовувати з обережністю такій групі пацієнтів. Слід з обережністю одночасно застосовувати лозартан і β-блокатори.
Стеноз аортального і мітрального клапанів, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія.
Як і при застосуванні інших вазодилататорів, з особливою обережністю призначають Клосарт® пацієнтам зі стенозом аортального і мітрального клапанів або обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.
Інші застереження.
Як встановлено щодо інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту, лосартан та інші антагоністи ангіотензину менш ефективні у пацієнтів негроїдної раси, ніж у інших пацієнтів, можливо, через низьку активність реніну у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які є представниками негроїдної раси.
 
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Дані щодо впливу лосартану на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами обмежені. Слід враховувати можливість розвитку таких побічних реакцій як запаморочення та сонливість, особливо на початку лікування та при підвищенні дози препарату.
 
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Інші антигіпертензивні засоби можуть посилювати гіпотензивний ефект лосартану. Одночасне застосування з іншими препаратами, що можуть індукувати таку побічну дію як артеріальна гіпотензія (трициклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби, баклофен і аміфостин), може підвищувати ризик виникнення артеріальної гіпотензії.
Лосартан переважно метаболізується цитохромом Р450 (CYP) 2C9 до активного метаболіту – карбоксикислоти. Було встановлено, що флуконазол знижує експозицію активного метаболіту приблизнона 50 %, а одночасне лікування лосартаном і рифампіцином (індуктор ферментів метаболізму) призводить до зниження на 40 % концентрації активного метаболіту у плазмі крові. Клінічне значення цього ефекту невідоме. Немає відмінності в експозиції при одночасному застосуванні лосартану і флувастатину (слабкого інгібітору CYP2C9).
Так само, як і при застосуванні інших препаратів, що блокують ангіотензин ІІ або його ефекти, супутнє застосування препаратів, що затримують калій в організмі (наприклад, калійзберігаючих діуретиків: спіронолактону, тріамтерену, амілориду), або можуть підвищувати рівні калію (наприклад, гепарин), добавок, що містять калій або замінників, солі, що містять калій, може призвести до підвищення вмісту калію у сироватці крові. Одночасне застосування таких засобів не рекомендоване.
Про оборотне підвищення концентрацій літію у сироватці крові, а також про токсичність повідомлялося при одночасному застосуванні літію з інгібіторами АПФ. Одночасне застосування препаратів літію та лосартану слід проводити з обережністю. Якщо застосування такої комбінації вважається необхідним, рекомендовано перевіряти рівні літію у сироватці крові протягом періоду лікування.
При одночасному застосуванні антагоністів ангіотензину ІІ і нестероїдних протизапальних засобів (наприклад, селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), ацетилсаліцилова кислота у дозах, що чинять протизапальну дію, неселективні НПЗП) може послаблюватися антигіпертензивний ефект. Одночасне застосування антагоністів ангіотензину ІІ або діуретиків із НПЗП може призводити до підвищення ризику погіршання функції нирок, включаючи можливий розвиток гострої ниркової недостатності, а також до підвищення рівня калію у сироватці крові, особливо у пацієнтів з існуючим порушенням функції нирок. Таку комбінацію слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнтам слід проводити відповідну дегідратацію, також слід розглянути питання щодо моніторингу функції нирок після початку супутньої терапії, надалі – періодично.
 
Одночасне застосування антагоністів ангіотензину ІІ та інгібіторів АПФ (подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи) має бути обмеженим (суто в індивідуальних випадках) та приретельному моніторингу функції нирок. Існують дані, що у пацієнтів з атеросклерозом, серцевою недостатністю, або з цукровим діабетом, що супроводжується враженням органів-мішеней, подвійна блокадаренін-ангіотензин-альдостеронової системи пов'язана з більш високою частотою розвитку гіпотонії, непритомності, гіперкаліємії, а також змін у функції нирок (у тому числі гострої ниркової недостатності) в порівнянні з використанням лише антагоністів ангіотензину ІІ.
 
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка
Лосартан калію – антагоніст рецепторів ангіотензину II (типу АТ1). Ангіотензин II, що утворюється з ангіотензину I під час реакції за участю ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ, кінінази II) є потужним вазоконстриктором, первинним вазоактивним гормоном ренін-ангіотензинової системи та важливим компонентом патофізіологічних механізмів артеріальної гіпертензії. Ангіотензин II також зв’язується з рецептором АТ1, який знайдено у багатьох тканинах (гладеньких м’язах судин, надниркових залозах, нирках і серці), визначаючи низку важливих біологічних ефектів, у тому числі вазоконстрикцію і звільнення альдостерону. Ангіотензин ІІ також стимулює проліферацію гладком’язових клітин.
Лосартан та його активний метаболіт карбоксильна кислота (Е-3174) блокують усі фізіологічно вагомі впливи ангіотензину ІІ незалежно від джерела або шляху синтезу.
Лосартан селективно зв’язується з рецептором АТ1, не зв’язується і не блокує інші рецептори гормонів або іонні канали.
Більше того, лосартан не пригнічує АПФ (кініназу ІІ) – фермент, який сприяє розпаду брадикініну. Унаслідок цього ефекти, безпосередньо не пов’язані з блокадою рецептора АТ1, такі як посилення впливів, медіатором яких є брадикінін, не асоційовані із застосуванням лозартану.
Під час застосування лосартану усунення негативної оборотної реакції ангіотензину ІІ на секрецію реніну призводить до підвищення активності реніну у плазмі крові. Таке підвищення активності призводить до зростання ангіотензину ІІ у плазмі крові. Хоча відбувається таке зростання, антигіпертензивна активність і супресія концентрації альдостерону у плазмі крові зберігаються, що свідчить про ефективну блокаду рецепторів ангіотензину ІІ. Після відміни лосартану активність реніну у плазмі крові і показники рівнів ангіотензину ІІ протягом 3 днів повертаються до початкових значень.
Як лосартан, так і його основний метаболіт мають вищу спорідненість до АТ1 рецепторів, ніж АТ2. Активний метаболіт у 10-40 разів активніший, ніж лосартан.
Фармакокінетика
Після перорального прийому лосартан добре абсорбується та зазнає метаболічних перетворень першого проходження. Системна біодоступність препарату приблизно дорівнює 33 %. Майже 14 % пероральної дози лосартану перетворюється на активний карбоксильний метаболіт. Максимальна концентрація лосартану та його активного метаболіту реєструється через 1 годину та 3-4 години відповідно. Лосартан та активний метаболіт інтенсивно зв`язуються з білками плазми крові, головним чином з альбуміном. Період напіврозпаду лосартану дорівнює 2 годинам, активного метаболіту – 6-9 годинам. Фармакокінетика лосартану та активного метаболіту є лінійною для пероральних доз лосартану до 200 мг та не змінюється з часом. Лосартан та активний метаболіт не акумулюють у плазмі крові у разі повторного прийому дози 1 раз на добу. Приблизно 4 % дози виводиться у незмінному стані з сечею і майже 6 % виводиться у вигляді активного метаболіту. Біліарна екскреція препарату становить певну частину елімінації лосартану та його активного метаболіту – приблизно 35 % дози потрапляє у сечу і майже 58 % – у фекалії.
Пацієнти літнього віку.
Достовірних змін фармакокінетичних характеристик у пацієнтів літнього віку з артеріальною гіпертензією порівняно з молодими пацієнтами не виявлено.
Стать.
Концентрації лосартану у плазмі крові у жінок з артеріальною гіпертензією у 2 рази перевищували дані показники у чоловіків. Залежності концентрації активного метаболіту від статі не виявлено.
Порушення функції печінки та нирок.
Концентрації лосартану та його активного метаболіту у плазмі крові у пацієнтів із порушеннями функції печінки у 1,7-5 разів перевищують ці показники у пацієнтів із незміненою функцією печінки.
Концентрації лосартану у плазмі крові пацієнтів із кліренсом креатиніну вище 10 мл/хв не відрізнялися від таких у здорових пацієнтів. Площа під кривою концентрації (ППК) у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції нирок у 2 рази перевищувала ППК лосартану пацієнтів із нормальною функцією нирок. Плазмові концентрації активного метаболіту лосартану при цьому залишалися незмінними. Лосартан та його активний метаболіт не можуть бути виведені за допомогою гемодіалізу.
Фармакокінетика у дітей.
Активний метаболіт лосартану утворюється у пацієнтів усіх вікових груп. Показники фармакокінетики лосартану після перорального застосування приблизно аналогічні у новонароджених і дітей віком від 2 років, дітей дошкільного, шкільного віку і у підлітків. Фармакокінетичні показники метаболіту залежать більше від вікової групи, особливо при порівнянні дітей дошкільного віку і підлітків. Експозиція у новонароджених і дітей до
2 років є порівняно високою.
 
Фармацевтичні характеристики:
основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору.
 
Термін придатності.
3 роки.
 
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 ºС в оригінальній упаковці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
 
Упаковка.
По 14 таблеток у блістері; по 1, по 2 або по 6 блістерів у картонній упаковці.
 
Категорія відпуску.
За рецептом.
 
Виробник. 
ТОВ «КУСУМ ФАРМ».
 
Місцезнаходження.
Україна, 40020, м. Суми, вул. Скрябіна, 54.

Дополнительная информация

Код АТХ C09CA01
АТХ Классификация Лозартан