L-тироксин

Фармакологическое действие
Левотироксин, входящий в состав препарата, по действию аналогичен эндогенным тиреоидным гормонам человека. В организме левотироксин метаболизируется до лиотиронина, который, попадая в клетки и ткани, способен регулировать развитие и рост клеток, влиять на обмен веществ. В частности, препарат способен влиять на окислительный обмен в митохондриях и выборочно регулировать поток катионов внутри и вне клетки. Кроме того, действие левотироксина зависит от его дозировки, так, в малых дозах он способен оказывать анаболическое действие, в средних влияет преимущественно на клетки и ткани. Препарат увеличивает потребность тканей в кислороде, стимулирует окислительные реакции, ускоряет расщепление и обмен белков, жиров и углеводов, активирует функции сердечно-сосудистой системы, оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему.
В больших дозах препарат угнетает выработку гипоталамусом тиреотропин-релизинг фактора, таким образом, снижая выработку тиреотропного гормона гипофизом.
Клиническое проявление действия препарата при гипотиреозе наблюдается уже на 3-5 сутки после начала терапии. На протяжении 3-6 месяцев, при условии непрерывной терапии левотироксином, уменьшается или полностью исчезает диффузный зоб.

После перорального приема адсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет до 80%, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6 часов. Период полувыведения левотироксина зависит от количества тиреоидных гормонов в крови, так, при гипотиреоидных состояниях период полувыведения составляет 10 дней. При эутиреоидных состояниях 6-7 дней, а при гипертиреоидных состояниях до 4 дней. После приема левотироксин метаболизируется до активного лиотиронина в печени и почках. Выводится левотироксин с желчью.

Показания к применению
Препарат используют для заместительной терапии при гипотиреозах различной этиологии, в том числе первичные и вторичные гипотиреозы после оперативных вмешательств на щитовидной железе и после курса терапии радиоактивным йодом.
Как заместительная терапия при врожденном и приобретенном гипотиреозе. При микседеме, кретинизме, ожирении с проявлениями гипотиреоза. При церебрально-гипофизарных заболеваниях.
Для профилактики при рецидивирующем узловом зобе после резекций при ненарушенной функции щитовидной железы.
В монотерапии диффузного эутиреоидного зоба. При эутиреоидной гиперплазии щитовидной железы. В комбинированной терапии диффузного токсического зоба после компенсаций тиреотоксикоза тиреостатическими препаратами.
В комплексном лечении болезни Грейвса и аутоиммунного тиреоидита Хашимото.

Для лечения гормонозависимых высокодифференцированных злокачественных опухолей щитовидной железы, в том числе фолликулярных или папиллярных карцином.
Препарат применяют также для заместительной и супрессивной терапии при злокачественных опухолях щитовидной железы, в том числе после оперативных вмешательств по поводу рака щитовидной железы.
Как диагностическое средство в тестах тиреоидной супрессии.

Способ применения
Всю дозу препарата принимают за один раз, желательно утром, натощак за 30 минут до приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Грудным детям таблетку измельчают и растворяют в небольшом количестве воды, образовавшуюся суспензию дают за 30 минут до первого утреннего кормления, готовить суспензию необходимо непосредственно перед приемом.
Дозу препарата подбирают индивидуально, учитывая вес, возраст, тяжесть и характер заболевания, лабораторные показатели, характеризующие функциональное состояние щитовидной железы.
Обычно начальная доза для взрослых при гипотиреозе и эутиреоидном зобе 25-100мкг в сутки, далее дозу постепенно увеличивают каждые 2-3 недели на 25-50мкг до достижения поддерживающей дозы. Для детей начальная доза 12,5-50мкг в сутки, достижение поддерживающей дозы производится так же, как и для взрослых.

При тяжелой форме гипотиреоза или в случае гипотиреоза, который давно существует, начальные дозы уменьшают и повышение дозы проводят медленнее.
При злокачественных опухолях щитовидной железы после оперативных вмешательств назначают 150-300мкг в сутки.
При гипотиреозе, вызванном удалением части или всей щитовидной железы, левотироксин принимают в течение всей жизни.
Для проведения диагностики методом супрессионной сцинтиграммы левотироксин назначают в дозе 200мкг в сутки в течение 14 дней, либо по 3мг 1 раз в неделю перед повторным тестом.

Побочные действия
При соблюдении рекомендованных дозировок препарата побочные эффекты наблюдаются крайне редко, однако возможны такие их проявления как увеличение массы тела вследствие повышения аппетита под действием препарата, кроме того, возможно выпадение волос, нарушение работы почек. У детей, страдающих эпилепсией или склонных к судорожным припадкам, может наблюдаться ухудшение течения данных заболеваний.
При приеме завышенных доз или слишком быстром увеличении дозы в процессе терапии возможны проявления гипертиреоза. В частности возможно развитие тахикардии, аритмий, нарушения режима сна и бодрствования, тремор конечностей, появление беспричинной тревоги и чувства беспокойства. Кроме того, возможны приступы стенокардии, гипергидроз, диарея, рвота, потеря веса.
Крайне редко возможно развитие аллергического дерматита.
В случае появления побочных эффектов необходимо снизить терапевтическую дозу или прекратить прием препарата до их исчезновения и возобновить курс лечения с несколько меньшей разовой дозой препарата.

Противопоказания
Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата.
Тиреотоксикоз различной этиологии, который не был вылечен.
Нарушения сердечного ритма.
Ишемическая болезнь сердца, стенокардия, недостаточность коронарного кровообращения, атеросклероз, острый инфаркт миокарда.
Органические поражения сердца, в том числе миокардит, перикардит.
Тяжелые формы гипертонической болезни и сердечной недостаточности.
Недостаточность функции надпочечников, болезнь Аддисона.
Возраст старше 65 лет.

Данные противопоказания касаются применения препарата для супрессивной, моно- и комбинированной терапии заболеваний и не относятся к заместительной терапии.
Для заместительной терапии препаратом противопоказанием к применению является только индивидуальная повышенная чувствительность, в остальных случаях после консультации с лечащим врачом препарат может быть использован.
В состав препарата входит лактоза, что следует учитывать при назначении L-тироксина пациентам с лактазной недостаточностью.

Беременность
Препарат не оказывает эмбриотоксического, тератогенного и мутагенного действия. Плохо проникает через плацентарный барьер. В незначительных дозах проникает в грудное молоко даже при терапии большими дозами. Во втором и третьем триместре беременности потребность в тиреоидных гормонах возрастает, поэтому необходимо сообщать лечащему врачу о беременности для возможной коррекции доз препарата.
Применение препарата в комбинации с тиреостатическими средствами в период беременности и лактации не рекомендуется, так как вследствие этого у ребенка может развиться гипотиреоз, показана только монотерапия левотироксином.

Лекарственное взаимодействие
Препарат снижает эффект инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому при назначении левотироксина пациентам, страдающим сахарным диабетом, необходимо контролировать уровень сахара в крови и при необходимости корректировать дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств.
При одновременном приеме препарат уменьшает эффект сердечных гликозидов.
Препарат усиливает фармакологический эффект антидепрессантов.
Левотироксин способен увеличивать протромбиновое время при совместном приеме с антикоагулянтами, особенно сильно это взаимодействие выражено с производными кумарина.
Эстрогены снижают эффективность левотироксина.
Обволакивающие средства, в частности гидрооксид алюминия и гидрооксид магния, а также кальция карбонат, колестипол, сукральфат и холестирамин снижают всасываемость левотироксина из желудочно-кишечного тракта, поэтому при одновременном назначении этих средств с левотироксином необходимо делать перерыв между приемами в 4-5 часов.
Клофибрат, дикумарол, производные салициловой кислоты, большие дозы фуросемида повышают содержание левотироксина в крови, повышают риск развития аритмий.

Анаболические гормоны способны изменять степень связывания левотироксина с белками плазмы. Такой же эффект оказывает одновременное применение аспарагиназы и тамоксифена с левотироксином.
Хлорохин повышает интенсивность превращений левотироксина в печени.
Леводопа, дофамин, диазепам, карбамазепин, аминосалициловая кислота, амиодарон, аминоглутетимид, метоклопрамид, сомастатин, ловастатин и антитиреоидные препараты изменяют уровень тиреоидных гормонов в организме, их влияние распространяется и на эндогенные гормоны и на гормоны, введенные в организм в виде препаратов.
Сертралин снижает эффективность левотироксина у пациентов с гипотиреозом.
При приеме ритонавира повышается потребность организма в левотироксине.

Передозировка
Проявления передозировки могут появиться сразу после приема или спустя несколько дней. При передозировке препарата возникают симптомы тиреотоксикоза, в тяжелых случаях вплоть до тиреотоксического криза. Характеризуются ощущением сердцебиения, диареей, болью в эпигастральной области, тахикардией, приступами стенокардии. Также характерны проявления сердечной недостаточности, тремор, нарушения режима сна и бодрствования, лихорадка, непереносимость жары, усиленное потоотделение, повышенная раздражительность. Повышаются лабораторные показатели свободного тироксинового индекса и уровень Т3 и Т4. Может наблюдаться снижение массы тела.
Лечение заключается в отмене препарата. При острой передозировке показано внутримышечное введение глюкокортикостероидов (преднизолон, гидрокортизон, дексаметазон) или назначение B-адреноблокаторов. В критических случаях при отравлении левотироксином показан плазмаферез.

Форма выпуска
Таблетки по 25, 50 или 100мкг по 50 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.

Условия хранения
Препарат следует хранить в сухом защищенном от света месте при температуре 15-25 градусов Цельсия.
Срок годности – 3 года.

Состав
1 таблетка препарата содержит:
Левотироксина натрия – 25, 50 или 100мкг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактоза.

Фармакологическая группа
Гормоны, их аналоги и антигормональные лекарственные средства
Лекарственные средства, влияющие на функции щитовидной и околощитовидной желез
Препараты гормонов щитовидной железы

Действующее вещество: Левотироксин натрия