ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ЕНАЛАПРИЛ-АСТРАФАРМ(ENALAPRIL-ASTRAPHARM)
Cклад:
діюча речовина:enalapril;
1 таблетка містить Еналаприлу малеату5 мг, 10 мг або 20 мг;
допоміжні речовини:
для таблеток по 10 мг: лактоза, моногідрат; крохмаль картопляний; повідон; магнію стеарат; барвник «Азорубін» (кармоїзин) (Е 122);
для таблеток по 20 мг: лактоза, моногідрат; крохмаль картопляний; повідон; магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 10 мг: таблетки рожевого кольору з вкрапленнями більш інтенсивного забарвлення, плоскоциліндричної форми зі скошеними краями і рискою;
таблетки по 20 мг: таблетки білого кольору плоскоциліндричної форми зі скошеними краями і рискою.
Фармакотерапевтична група.
Інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту, монокомпонентні.
Код ATХ C09A A02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Еналаприл-Астрафарм (еналаприлу малеат)– сіль малеїнової кислоти еналаприлу, похідної двох амінокислот, L-аланіну та L-проліну.
Механізм діїАнгіотензинперетворювальний фермент – пептидилова дипептидаза, яка каталізує конверсію ангіотензину І у пресорну субстанцію ангіотензин ІІ. Після абсорбції еналаприл гідролізується до еналаприлату, який пригнічує АПФ. Пригнічення АПФ спричиняє зниження рівня у плазмі крові ангіотензину ІІ, що призводить до збільшення активності реніну плазми крові (через пригнічення негативного зворотного зв’язку між активністю ангіотензину ІІ і вивільненням реніну) і зменшення секреції альдостерону.
АПФ є ідентичним до кінінази II. Таким чином, Еналаприл-Астрафарм також може блокувати розщеплення брадикініну, сильного вазодепресорного пептиду. Однак значення цього явища для терапевтичного ефекту препарату залишається нез’ясованим.
Механізм, завдяки якому Еналаприл-Астрафарм знижує артеріальний тиск, передусім пов’язують з пригніченням активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Еналаприл-Астрафарм може проявляти антигіпертензивний ефект навіть у пацієнтів з низькореніновою гіпертензією.
Застосування Еналаприлу-Астрафарм у разі артеріальної гіпертензії спричиняє зниження артеріального тиску у пацієнтів у горизонтальному і вертикальному положеннях без істотного збільшення частоти серцевого ритму.
Симптоматична постуральна гіпотензія виникає нечасто. У деяких пацієнтів досягнення оптимального зниження артеріального тиску може потребувати кількох тижнів терапії. Раптова відміна Еналаприлу-Астрафарм не асоціювалася зі швидким підвищенням артеріального тиску.
Ефективне пригнічення активності АПФ зазвичай досягається через 2-4 години після перорального прийому разової дози еналаприлу. Початок антигіпертензивної активності зазвичай спостерігається через 1 годину, а пікове зниження артеріального тиску досягається через 4-6 годин після прийому препарату. Тривалість ефекту залежить від дози. Але у разі застосування у рекомендованих дозах антигіпертензивний та гемодинамічний ефекти зберігалися щонайменше протягом 24 годин.
У ході досліджень у пацієнтів з есенціальною гіпертензією зниження артеріального тиску зазвичай супроводжується зменшенням периферичного опору артерій зі збільшенням серцевого викиду і незначним прискоренням серцевого ритму або без такого. Після застосування Еналаприлу-Астрафарм зазвичай збільшується нирковий кровотік; швидкість гломерулярної фільтрації зазвичай не змінюється. Ознак затримки натрію або води не виявлено. Однак у пацієнтів з низькими вихідними рівнями гломерулярної фільтрації ці рівні зазвичай підвищувалися.
У пацієнтів з цукровим діабетом або без нього з хворобою нирок після застосування еналаприлу спостерігалося зменшення альбумінурії, екскреції із сечею IgG і загального протеїну сечі.
При сумісному прийомі з тіазидними діуретиками гіпотензивні ефекти препарату Еналаприл-Астрафарм щонайменше адитивні. Еналаприл-Астрафарм може знизити або попередити розвиток тіазид-індукованої гіпокаліємії.
У пацієнтів із серцевою недостатністю, які приймають серцеві глікозиди та діуретики, прийом перорального або ін’єкційного препарату Еналаприл-Астрафарм асоціювався зі зниженням периферичного опору та тиску крові. Серцевий викид збільшувався, а частота серцевих скорочень (зазвичай збільшена у пацієнтів із серцевою недостатністю) зменшувалася. Також знижувався тиск у кінцевих легеневих капілярах. Покращувалася переносимість фізичного навантаження та зменшувалася тяжкість серцевої недостатності, оцінені за критеріями NYHA (NewYorkHeartAssociation). Ці ефекти зберігалися протягом тривалого лікування.
У пацієнтів з легкою та помірною серцевою недостатністю еналаприл сповільнював прогресування дилатації/збільшення міокарда та серцевої недостатності, про що свідчили знижені кінцевий діастолічний та систолічний об’єми лівого шлуночка та покращена фракція викиду.
Клінічна фармакологія у дітей
Досвід застосування дітям віком від 6 років з артеріальною гіпертензією обмежений. У ході досліджень за участю дітей з артеріальною гіпертензією віком від 6 до 16 років з масою тіла ≥ 20 кг і швидкістю клубочкової фільтрації >30 м2 мл/хв/1,73м2 пацієнти, які важили