ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ФЛЕКЦЕРИН
(FLEKCERIN)
Склад:
діюча речовина: diacerein;
1 капсула містить діацереїну 50 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
тверда желатинова капсула містить: желатин, індигокармін (індиготин) (Е 132), хіноліновий жовтий (Е 104), титану діоксид (Е 171).
Лікарська форма. Капсули тверді.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС M01A X21.
Клінічні характеристики.
Показання.
Ревматичні захворювання суглобів (остеоартрити, остеоартрози).
Протипоказання.
Підвищена чутливість до компонентів препарату або до антрахінону в анамнезі.
Спосіб застосування та дози.
Протягом перших 2-4 тижнів лікування Флекцерин призначають дорослим по 1 капсулі (50 мг) після прийому їжі на ніч. Починаючи з 2-4-го тижня лікування, дозу препарату збільшують до 100 мг на добу за 2 прийоми (по 1 капсулі вранці і ввечері після їди). Препарат застосовують протягом тривалого періоду (не менше 6 місяців).
Тривалість курсу лікування встановлює лікар індивідуально.
Пацієнти з хронічною нирковою недостатністю.
При нирковій недостатності може змінюватися фармакокінетика діацереїну. У цих випадках рекомендується знижувати дозу до 1 капсули на добу (кліренс креатиніну
Побічні реакції.
Можливі диспепсичні явища, діарея, біль у животі, які виникають протягом першого місяця лікування.
Інші побічні ефекти включають підвищення рівня печінкових ферментів, інтенсивне забарвлення сечі в жовтий колір, алергічні шкірні реакції (кропив’янка, свербіж).
Передозування.
При випадковому або навмисному прийомі великих доз діацереїну може виникнути діарея.
Специфічного антидоту не існує. Невідкладне лікування полягає у відновленні електролітного балансу.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Протипоказано.
Діти.
Ефективність і безпека застосування препарату дітям не встановлені, тому діацереїн протипоказано застосовувати у цій віковій групі.
Особливості застосування.
З огляду на пізній початок дії (через 2-4 тижні) протягом першого місяця лікування Флекцерином його можна поєднувати з іншими нестероїдними протизапальними препаратами та аналгетиками.
Під час терапії діацереїном слід періодично (1 раз на 2-3 місяці) робити розгорнутий аналіз крові, визначення ферментів печінки та аналіз сечі.
Слід тимчасово припинити лікування у випадку терапії антибіотиками, оскільки останні можуть вплинути на кишкову флору та кінетику препарату. Лікування діацереїном може посилити симптоми ентероколіту у хворих, які приймають антибіотики та хіміотерапію, що впливають на кишкову флору. З обережністю призначати пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю.
У ході досліджень не відбувалося фармакокінетичних змін діацереїну при помірному і тяжкому цирозі печінки.
При застосуванні діацереїну з їжею зростає всмоктування препарату (на 24 %); з іншого боку, тривалий дефіцит їжі зменшує біодоступність діацереїну. Як частота виникнення побічних ефектів, так і прискорений транзит через кишечник прямо пропорційно залежать від кількості діацереїну, що всмоктався. Прийом препарату натщесерце або після дуже невеликої кількості їжі може призвести до розвитку побічної дії.
Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати при спадковій непереносимості галактози, дефіциті лактази Лаппа або порушенні мальабсорбції глюкози-галактози.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Немає повідомлень про вплив діацереїну на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Діацереїн не слід приймати одночасно з препаратами, які змінюють проходження вмісту кишечнику або волокнами рослинного походження. Слід уникати одночасного застосування препаратів, які містять гідроксид алюмінію та магнію, тому що це може вплинути на всмоктування діацереїну.
Встановлено синергічну дію діацереїну з нестероїдними протизапальними засобами та ненаркотичними аналгетиками.
Не слід застосовувати Флекцерин одночасно з хіміотерапією або антибіотиками, що впливають на кишкову флору, а також із проносними лікарськими засобами.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Флекцерин – це лікарський засіб для лікування остеоартриту та остеоартрозу, який має аналгетичні, антипіретичні та протизапальні властивості. Діацереїн класифікується як повільно діючий засіб, ефект якого з’являється протягом 2-4 тижнів лікування і досягає клінічної значущості після 4-6 тижнів. Він має оригінальний механізм дії, що відрізняється від механізму дії нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Діацереїн, як і його активний метаболіт реїн, інгібує синтез та активність інтерлейкіну-1 (IL-1), що відіграє провідну роль у патогенезі остеоартриту, і водночас підвищує продукування трансформуючого фактора росту-b (TGF-b), який ініціює проліферацію хондроцитів і стимулює продукування колагену II, протеогліканів і гіалурону.
На відміну від нестероїдних протизапальних засобів діацереїн не інгібує синтез простагландинів і, отже, не має гастродуоденальних побічних ефектів.
Фармакокінетика.
Абсорбція діацереїну уповільнюється при одночасному застосуванні з їжею. Діацереїн повністю конвертується у реїн-метаболіт шляхом деацелювання перед надходженням у центральний кровообіг. Біодоступність реїн-метаболіту становить 35-56 %. Об’єм розподілу – приблизно 13,2 л. Реїн-метаболіт зв’язується з білками плазми майже на 99 %, проте цей зв’язок не є стабільним. Реїн-метаболіт або виводиться нирками у незміненому вигляді (20 %), або кон’югується у печінці до реїн-глюкуроніду (60 %) або реїн-сульфату (20 %), які також виводяться з сечею. Період напіввиведення становить приблизно 7-8 годин.
При застосуванні діацереїну у пацієнтів літнього віку не відзначалося будь-яких змін його фармакокінетичних властивостей.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: капсули тверді желатинові № 1 з кришечкою і корпусом зеленого кольору. Вміст капсул – гранульований порошок жовтого кольору.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 капсул у блістері; по 1 або 3 блістери у пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ПАТ «Київський вітамінний завод».
Місцезнаходження. Україна, 04073, м. Київ, вул. Копилівська, 38.
Web-сайт: www.vitamin.com.ua.