ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КОНТРОЛОКâ
(CONTROLOCâ)
Склад:
діюча речовина: пантопразол;
1 таблетка містить 45,1 мг пантопразолу сесквігідрат натрію, що відповідає 40 мг пантопразолу;
допоміжні речовини: маніт (Е 421), натрію карбонат безводний, кросповідон, повідон К 90, кальцію стеарат, чорнила коричневі (S-1-26514);
оболонка: гіпромелоза 2910, повідон К 25, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), пропіленгліколь, еудраджит L 30 D - 55: метакрилова кислота-етакрилат-кополімер (1:1), натрію лаурилсульфат, полісорбат 80, триетилцитрат.
Лікарська форма. Таблетки, резистентні до шлункового соку.
Фармакотерапевтична група. Препарат для лікування пептичних виразок; інгібітор протонної помпи. Код АТС А02В С02.
Клінічні характеристики.
Показання.
- Рефлюкс-езофагіт середнього та тяжкого ступеня.
- Ерадикація Helicobacter pylori у пацієнтів з пептичними виразками, спричиненими цим мікроорганізмом у комбінації з певними антибіотиками (див. “Дозування”).
- Виразка дванадцятипалої кишки.
- Виразка шлунка.
- При синдромі Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станах.
Протипоказання. Підвищена чутливість до пантопразолу або до будь-якого компонента препарату.
Препарат Контролок® не повинен використовуватися для комбінованої терапії, метою якої є ерадикація H. рylori, у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю середнього або тяжкого ступеня тяжкості. Пантопразол, як і інші інгібітори протонної помпи, протипоказано застосовувати із атазанавіром (див. розділ „Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій”).
Дитячий вік до 12 років.
Спосіб застосування та дози.
Лікування рефлюкс-езофагіту середнього та тяжкого ступеня.
Рекомендована доза для дітей старше 12 років та дорослих становить 1 таблетка Контролоку® 40 мг 1 раз на добу. В окремих випадках доза може бути подвоєна (2 таблетки Контролоку® 40 мг на добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.
У дорослих пацієнтів з виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки та з позитивним результатом на Helicobacter pylori необхідно досягти ерадикації мікроорганізму за допомогою комбінованої терапії. Залежно від чутливості мікроорганізмів для ерадикації Helicobacter pylori у дорослих можуть бути призначені такі терапевтичні комбінації:
а) 1 таблетка Контролоку® 40 мг 2 рази на день
+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на день
+ 500 мг кларитроміцину 2 рази на день;
б) 1 таблетка Контролоку® 40 мг 2 рази на день
+ 500 мг метронідазолу 2 рази на день
+ 500 мг кларитроміцину 2 рази на день;
в) 1 таблетка Контролоку® 40 мг 2 рази на день
+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на день
+ 500 мг метронідазолу 2 рази на день.
Якщо комбінована терапія не показана, наприклад, у пацієнтів з негативним результатом на Helicobacter pylori, для монотерапії виразки шлунка та дванадцятипалої кишки препаратом Контролок® рекомендована доза становить 1 таблетка Контролоку® 40 мг 1 раз на добу. В окремих випадках доза може бути подвоєна (2 таблетки Контролоку® 40 мг на день), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.
Для тривалого лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів початкова добова доза становить 80 мг (2 таблетки Контролоку® по 40 мг). При необхідності після цього дозу можна титрувати, збільшуючи або зменшуючи, залежно від показників секреції кислоти в шлунку. При дозах, що перевищують 80 мг на добу, її необхідно розподілити на два прийоми. Можливе тимчасове збільшення дози понад 160 мг пантопразолу, але тривалість застосування повинна обмежуватися тільки періодом, потрібним для адекватного контролю секреції кислоти.
Тривалість лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних станів не обмежена і залежить від клінічної необхідності.
У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки доза може бути знижена до 1 таблетки Контролоку® 40 мг 1 раз у два дні. Крім того, у цих пацієнтів необхідно слідкувати за рівнем печінкових ферментів. У разі підвищення їх рівнів лікування препаратом Контролок® слід припинити.
Пацієнтам літнього віку та пацієнтам з порушеннями функції нирок не рекомендується перевищувати добову дозу 40 мг пантопразолу. Винятком є комбінована терапія, метою якої є ерадикація H. рylori, коли пацієнти літнього віку повинні одержувати звичайну добову дозу пантопразолу (1 таблетка Контролоку® 40 мг 2 рази на день) протягом 1 тижня.
Загальні вказівки.
Контролок®, таблетки, резистентні до шлункового соку, слід приймати за 1 годину до сніданку цілими, не розжовуючи та не подрібнюючи, запивати водою. При комбінованій терапії, метою якої є ерадикація H. рylori, другу таблетку Контролоку® слід прийняти перед вечерею. Комбінована терапія, як правило, призначається тривалістю 7 днів, але вона може бути подовжена до 2 тижнів максимум. Якщо для лікування виразки показане подальше лікування пантопразолом, слід розглянути рекомендації щодо дозування при виразках шлунка та дванадцятипалої кишки.
Дуоденальні виразки, як правило, виліковуються протягом 2 тижнів. Якщо двотижневий термін недостатній, виліковування можна очікувати протягом подальших 2 тижнів.
Для лікування виразок шлунка та рефлюкс-езофагіту, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом подальших 4 тижнів.
Побічні реакції.
Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями:
часто (> 1/100 і < 1/10), іноді (> 1/1000 і < 1/100), рідко (> 1/10000 і < 1/1000),
дуже рідко (< 1/10000, включаючи поодинокі випадки).
Порушення з боку крові та лімфатичної системи.
Дуже рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту.
Часто: біль в епігастральній ділянці, діарея, запор, метеоризм.
Іноді: нудота, блювання.
Рідко: сухість у роті.
Загальні розлади:
Дуже рідко: периферичні набряки.
Порушення з боку печінки.
Дуже рідко: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, g-ГТ), тригліцеридів, підвищення температури тіла, тяжкий гепатоклітинний розлад, що призводив до жовтухи з/без печінкової недостатності.
Порушення з боку імунної системи.
Дуже рідко: анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок.
Порушення з боку шкіри та кістково-м’язової системи.
Іноді: алергічні реакції (свербіж, шкірні висипання).
Рідко: артралгія.
Дуже рідко: міалгія, кропив’янка, ангіоедема, еритема мультиформна, фоточутливість, синдром Лайєлла.
Порушення з боку нервової системи.
Часто: головний біль.
Іноді: запаморочення, порушення зору (затьмареність).
Дуже рідко: депресії.
Порушення з боку нирок та сечовидільної системи.
Дуже рідко: інтерстиціальний нефрит.
Передозування. Симптоми передозування невідомі.
У разі передозування з ознаками інтоксикації вживають загальних дезінтоксикаційних заходів.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Досвід застосування препарату у вагітних жінок обмежений. У дослідженнях репродуктивної функції на тваринах спостерігалася незначна ембріотоксичність у дозах понад 5 мг/кг. Даних щодо виділення пантопразолу в грудне молоко немає. Таблетки пантопразолу можуть бути використані тільки у разі, коли користь від застосування перевищує можливий ризик для плода.
Діти. Контролок® не слід застосовувати дітям віком до 12 років.
Особливості застосування. Контролок® не показаний для лікування помірних порушень з боку шлунково-кишкового тракту (нервова диспепсія).
При наявності тривожних симптомів (суттєва втрата маси тіла, блювання, дисплазія, блювання із кров`ю, анемія, мелена), наявності виразки шлунка повинна бути виключена злоякісність, оскільки лікування пантопразолом може маскувати симптоми злоякісної виразки та відстрочувати встановлення діагнозу.
Подальші дослідження повинні бути обумовлені, якщо симптоми зберігаються при адекватному лікуванні.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не впливає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Препарат Контролок® може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН (наприклад, кетоконазолу).
Пантопразол метаболізується в печінці через систему ферментів цитохрому Р450. Не виключено взаємодії пантопразолу з іншими препаратами, які метаболізуються через цю систему. Втім проведення спеціальних досліджень з більшістю таких засобів не виявило клінічно значущих взаємодій, а власне, з карбамазепіном, кофеїном, діазепамом, диклофенаком, етанолом, глібенкламідом, метопрололом, напроксеном, ніфедипіном, фенпрокоумоном, фенітоїном, піроксикамом, теофіліном, варфарином та пероральними контрацептивами.
Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидами.
Були проведені дослідження з вивчення взаємодії пантопразолу з одночасно призначеними певними антибіотиками (кларитроміцином, метронідазолом, амоксициліном). Клінічно значущих взаємодій між цими препаратами не виявлено.
Доведено, що застосування атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг з омепразолом (40 мг один раз на добу) або атазанавіру 400 мг з лансопразолом (60 мг одноразово) у здорових добровольців спричиняє суттєве зменшення біодоступності атазанавіру. Всмоктування атазанавіру залежить від рН. Тому інгібітори протонної помпи, включаючи пантопразол, не повинні застосовуватися разом з атазанавіром.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Пантопразол - діюча речовина препарату Контролок® - пригнічує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічного впливу на протонну помпу парієтальних клітин.
Пантопразол перетворюється на свою активну форму в кислому середовищі, а саме: у парієтальних клітинах шлунка, де він пригнічує H+/K+-ATФ, тобто кінцеву фазу утворення соляної кислоти незалежно від природи подразника, що стимулює її утворення. Пригнічення є дозозалежним і впливає на базальну та стимульовану секрецію шлункового соку. Лікування пантопразолом зменшує рівень кислотності шлунка, що пропорційно спричиняє збільшення виділення гастрину. Збільшення рівня гастрину є оборотним.
При короткочасному лікуванні у більшості випадків рівні гастрину не перевищують верхню межу норми. При довготривалому лікуванні рівні гастрину у більшості випадків збільшуються вдвічі. Надмірне їх збільшення спостерігалося рідко. Як результат, у поодиноких випадках при довготривалому лікуванні відзначалося незначне або помірне збільшення кількості різних ендокринних клітин шлунка (аденоматоїдна гіперплазія).
Фармакокінетика. Пантопразол швидко всмоктується, максимальна концентрація (Сmax) його у плазмі досягається навіть після прийому однієї дози препарату 40 мг. У середньому Сmax 2 – 3 мкг/мл досягається через 2,5 години після прийому, ці рівні залишаються сталими після багаторазового приймання. Об’єм розподілу становить 0,15 л/кг, його кліренс – приблизно 0,1 л/год/кг. Період напіввиведення – 1 година. Через специфічну активацію пантопразолу у парієтальних клітинах період напіввиведення не корелює з тривалістю дії (пригнічення секреції кислоти).
Фармакокінетика не змінюється після одноразового або багаторазового приймання. В діапазоні доз від 10 мг до 80 мг фармакокінетика пантопразолу залишається лінійною як після перорального прийому, так і після внутрішньовенного введення.
Зв’язування з білками плазми становить 98 %. Препарат метаболізується в печінці. Головним шляхом виведення метаболітів є нирковий (майже 80 %), з фекаліями виділяється 20 %. Головним метаболітом як у плазмі, так і в сечі є дисметилпантопразол, зв’язаний із сульфатом. Період напіввиведення головного метаболіту (1,5 години) не набагато довший, ніж у пантопразолу.
Біодоступність. Пантопразол повністю всмоктується після перорального прийому. Абсолютна біодоступність таблеток становить 77 %. Вживання їжі не впливає на AUC (площа під кривою “концентрація-час”), Сmax та біодоступність.
Характеристики для особливих груп пацієнтів. Пацієнтам із порушеннями функції нирок (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) зменшення дози пантопразолу не потрібне. Як і у здорових добровольців, період напіввиведення препарату у цих пацієнтів короткий. Незначна кількість пантопразолу діалізується. Незважаючи на те, що період напіввиведення головного метаболіту дещо зростає (2–3 години), він швидко виводиться і завдяки цьому не накопичується.
Хоча у пацієнтів із цирозом печінки (клас А та В) період напіввиведення діючої речовини збільшується до 7–9 годин і відповідно до цього збільшується AUC, Сmax пантопразолу в плазмі збільшується у 1,3 рази порівняно зі здоровими добровольцями.
Невелике збільшення AUC та Cmax у пацієнтів літнього віку, порівняно з пацієнтами молодшого віку, не є клінічно значущим.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: жовті, овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з ядрами білого або майже білого кольору. З маркуванням коричневими чорнилами на одній стороні: «Р40».
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати при температурі 15–25 °С у недоступному для дітей місці.
Упаковка. 14 таблеток у блістері; 1 або 2 блістери у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Нікомед ГмбХ, місце виробництва Оранієнбург, Німеччина / Nycomed GmbH, Betriebsstätte Oranienburg, Germany
Місцезнаходження. Леніцштрассе 70-98, 16515 Оранієнбург, Німеччина
Lehnitzstraβe 70-98, 16515 Oranienburg, Germany