Методжект инструкция по применению

Укажите ваш точный адрес, чтобы купить Методжект в ближайшей аптеке

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

МЕТОДЖЕКТ®

(METOJECT®)

 

Склад:

діюча речовина: methotrexate;

1 мл розчину містить метотрексату 10 мг (у вигляді метотрексату динатрію 10,96 мг);

допоміжні речовини: натрію гідроксид, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група.

Антиметаболіти. Структурні аналоги фолієвої кислоти.

Код АТС L01B A01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

–        Ревматоїдний артрит у дорослих пацієнтів;

–        поліартритна тяжка форма ідіопатичного (ювенільного) артриту у випадку неадекватної реакції на нестероїдні протизапальні лікарські засоби;

–        тяжка та загальна форма псоріазу вульгарного, особливо бляшкового типу,  а також псоріатичний артрит у дорослих пацієнтів, у випадку нечутливості до звичайної терапії.

 

Протипоказання.

–        Підвищена чутливість до метотрексату або до будь якого з компонентів;

–        печінкова недостатність;

–        зловживання алкоголем;

–        ниркова недостатність (кліренс креатиніну

–        наявні порушення з боку системи кровотворення (зокрема гіпоплазія кісткового мозку, лейкопенія, тромбоцитопенія або виражена анемія);

–        гострі активні або хронічні форми інфекцій, таких як туберкульоз і ВІЛ, виразки слизової оболонки ротової порожнини і відомі гострі шлунково-кишкові виразкові захворювання;

–        супутня вакцинація живою вакциною;

–        синдром імунодефіциту.

 

Спосіб застосування та дози.

Методжект® необхідно приймати тільки за призначенням лікаря, який ознайомлений з особливостями застосування лікарського засобу і способом його дії.

Методжект® можна вводити внутрішньом’язово, внутрішньовенно та підшкірно 1 раз на тиждень. Загальна тривалість лікування визначає індивідуально лікар.

Примітка: Можливим є додавання фолієвої кислоти відповідно до схеми лікування.

Дозування для дорослих пацієнтів із захворюванням на ревматоїдний артрит

Рекомендована початкова доза становить 7,5 мг метотрексату 1 раз на тиждень, що вводиться підшкірно, або внутрішньом’язово, або внутрішньовенно. Залежно від захворювання пацієнта і переносимості препарату пацієнтом, початкову дозу можна поетапно збільшувати на 2,5 мг у тиждень. Тижневу дозу у 25 мг не можна перевищувати. Поява відповідної реакції на лікування можна очікувати через 4–8 тижнів. Після досягнення бажаного терапевтичного ефекту дозу слід поступово зменшувати до найменшої необхідної для підтримки дії лікарського засобу.

Дозування для пацієнтів із захворюванням на псоріаз вульгарний та псоріатичний артрит

Рекомендується тестову дозу 5 – 10 мг вводити парентерально за 1 тиждень до проведення терапії з метою виявлення ідіосинкразійної реакції. Початкова рекомендована доза становить 7,5 мг метотрексату один раз на тиждень підшкірно, внутрішньом’язово або внутрішньовенно. Дозу слід поступово збільшувати, але не слід перевищувати тижневої дози – 25 мг метотрексату. Поява відповідної реакції на лікування може очікуватися через 2–6 тижнів. Після досягнення бажаного терапевтичного ефекту дозу слід поступово зменшувати до найменшої необхідної для підтримки дії лікарського засобу.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Пацієнтам з нирковою недостатністю слід застосовувати Методжект® з обережністю. Дозу визначати в такий спосіб:

Кліренс креатиніну (мл/хв)

>50                             100 %

20–50                         50 %

5 мг/дл (85,5 мкмоль/л), застосування Методжекту® протипоказане.

Застосування  пацієнтам літнього віку

Пацієнтам літнього віку у зв'язку зі зниженою печінковою і нирковою функцією та зі зниженою кількістю фолієвої кислоти, доза для них повинна бути зменшена.

Дозування для дітей віком до 16 років, хворих на поліартритну форму ювенільного ідіопатичного артриту:

Рекомендована доза становить 10-15 мг/м2 поверхні тіла/тиждень. У випадку недостатнього ефекту тижневу дозу можна збільшити до 20 мг/м2 поверхні тіла/тиждень. У цієї групи пацієнтів препарат застосовують внутрішньом’язово.

 

Побічні реакції.

Найпоширенішою побічною дією є пригнічення системи гемопоезу та побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту.

За частотою виникнення побічні реакції поділяються на наступні категорії:

дуже поширені (≥1/10), поширені (≥1/100; з білками плазми крові

Метотрексат зв'язується з білками плазми і може витіснятися іншими лікарськими засобами, що зв'язуються з білками, наприклад саліцилатами, гіпоглікемічними засобами, сечогінними засобами, сульфонамідами, дифенілгідантоїнами, тетрациклінами, хлорамфеніколом і пара-амінобензойною кислотою, а також кислотними протизапальними засобами, що при сумісному застосуванні можуть призводити до розвитку підвищеної токсичності.

Пробенецид, слабкі органічні кислоти, піразол і нестероїдні протизапальні засоби

Пробеницид, слабкі органічні кислоти, такі як петльові діуретики і піразоли (фенілбутазон), можуть сповільнювати виведення метотрексату, таким чином може підвищуватися його концентрації в сироватці крові, що призводить до підвищення гематологічної токсичності. Також існує можливість підвищення токсичності при комбінуванні малих доз метотрексату з нестероїдними протизапальними лікарськими засобами або саліциловою кислотою.

Лікарські засоби, що провокують побічні впливи на кістковий мозок

У випадку лікування за допомогою лікарського засобу, що може мати побічну дію на кістковий мозок (наприклад сульфонаміди, триметроприм-сульфаметоксазол, хлорамфенікол, піриметамін), необхідно звернути увагу на можливість порушень при утворенні кров'яних тілець.

Лікарські засоби, що спричиняють дефіцит фолатів

Супутнє застосування лікарських засобів, що провокують недостатність фолатів (наприклад сульфонаміди, триметроприм-сульфаметоксазол), може призводити до збільшення токсичності метотрексату. Рекомендуються часткові запобіжні заходи при недостатності фолієвої кислоти.

Продукти, що містять фолієву або фолінову кислоту

Вітамінні препарати або інші продукти, що містять фолієву кислоту, фолінову кислоту або їх похідні, можуть зменшувати ефективність метотрексату.

Інші протиревматичні препарати

При комбінованому застосуванні з іншими протиревматичними препаратами (наприклад солями золота, пеніциламіном, гідроксихлорохіном, сульфасалазином, азатіоприном, циклоспорином) токсична дія метотрексату зазвичай не посилюється.

Сульфасалазин

Незважаючи на те, що комбінація метотрексату із сульфасалазином може призвести до збільшення дії метотрексату і у результаті – небажаних ефектів через пригнічення синтезу фолієвої кислоти за рахунок сульфасалазину, такий побічний ефект спостерігався тільки в окремих випадках у кількох дослідженнях.

Меркаптопурин

Метотрексат підвищує рівні меркаптопурину у плазмі крові. Таким чином, може виникнути потреба у  корекції дози при комбінації метотрексату з меркаптопурином.

Інгібітори протонної помпи.

Супутнє застосування інгібіторів протонної помпи, таких як омепразол або пантопразол, може викликати такі взаємодії: супутнє застосування метотрексату та омепразолу веде до затримки ниркового виведення метотрексату. При комбінуванні з пантопразолом в одному випадку спостерігалась затримка виведення 7-гідроксиметротрексату, що супроводжувалась міальгією та тремором.

Напої, що містять кофеїн або теофілін

Необхідно уникати збільшеного вживання напоїв, що містять кофеїн або теофілін (кава, безалкогольні напої з кофеїном, чорний чай) під час терапії метотрексатом.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Методжект® – протипухлинний цитостатичний засіб групи антиметаболітів, пригнічує дигідрофолатредуктазу, що бере участь у відновленні дигідрофолієвої кислоти у тетрагідрофолієву кислоту (носій вуглецевих фрагментів, необхідних для синтезу пуринових нуклеотидів та їх похідних). Гальмує синтез, репарацію ДНК і клітинний мітоз. Особливо чутливі до його дії швидкопроліферуючі тканини: клітини злоякісних пухлин, кісткового мозку, ембріональні клітини, епітеліальні клітки слизової оболонки кишечнику, сечового міхура, порожнини рота. Поряд із протипухлинною також має імуносупресивну дію.

Фармакокінетика. Приблизно 50 % метотрексату зв'язується у сироватці з білками плазми. Час досягнення максимальної концентрації (Сmax) 30–60 хв. Їжа уповільнює всмоктування препарату. Кінцевий період напіввиведення в середньому становить 6–7 годин і залежно від дози та стану хворого може значно коливатися (3–17 годин). Період напіввиведення може бути подовжений у 4 рази у пацієнтів, які мають третій простір розподілу (плевральний випіт, асцит).

Приблизно 10 % прийнятої дози метотрексату метаболізується у печінці. Основний продукт метаболізму – 7-гідроксиметоткрексат.

Виведення відбувається головним чином у незмінному стані, в основному за допомогою нирок шляхом клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції.

Приблизно 5–20 % метотрексату і 1–5 % 7-гідроксиметотрексату виводяться за допомогою жовчі. Спостерігається добре виражена ентерогепатична циркуляція.

У випадку ниркової недостатності виведення з організму затримується значною мірою. Інформація про недостатнє виведення з організму при печінковій недостатності відсутня.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин від злегка жовтого до жовтого кольору; без помутнінь.

 

Несумісність.

Методжект® не слід змішувати з іншими лікарськими засобами або розчинниками.

 

Термін придатності.

2 роки.

 

Умови зберігання.

Попередньо заповнені шприци зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці для захисту від світла.

 

Упаковка. 

Попередньо заповнені шприци по 0,75 мл (7,5 мг); 1,0 мл (10 мг); 1,5 мл (15 мг);  2,0 мл (20 мг); 2,5 мл (25 мг) розчину. По 1 шприцу з безбарвного скла (тип I) у контурному чарунковому блістері, разом з інструкцією для медичного застосування поміщають в коробку з картону пакувального.

На всі шприци нанесено градуювання.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

медак ГмбХ/medac GmbH.

 

Місцезнаходження.

Феландштрассе, 3, Д-20354 Гамбург, Німеччина/Fehlandtstrasse, 3, D-20354 Hamburg, Germany.