ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПАНТОПРАЗОЛ
(PANTOPRAZOLE)
Склад:
дiюча речовина: пантопразол;
1 таблетка містить пантопразолу натрію сесквігідрату, еквівалентного пантопразолу 20 мг;
допоміжні речовини: натрію карбонат безводний, маніт (E 421), цукроза, тальк, кальцію стеарат, кремнію діоксид, гіпромелоза, макрогол, метакрилатний сополімер (тип А), триетилцитрат, титану діоксид (E 171), заліза оксид червоний (E 172), заліза оксид чорний (E 172), чорнило Opacode black (шелак, спирт ізопропіловий, заліза оксид (Е 172), спирт бутиловий, пропіленгліколь, амонію гідроксид).
Лiкарська форма. Таблетки кишковорозчинні.
Фармакотерапевтична група. Препарат для лікування пептичних виразок; інгібітор протонної помпи. Код АТС А02В С02.
Клiнiчнi характеристики.
Показання.
Лікування легкої рефлюксної хвороби і пов’язаних з нею симптомів (у тому числі печії, кислої відрижки, болю при ковтанні).
Довготривале лікування і профілактика рецидивів рефлюкс-езофагіту.
Попередження виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки, індукованої неселективними нестероїдними протизапальними засобами, у пацієнтів з факторами ризику, які потребують постійного лікування цими засобами.
Протипоказання.
Гіперчутливість до пантопразолу або будь-якої допоміжної речовини.
Пантопразол, як і інші інгібітори протонного насоса, не можна застосовувати одночасно з атазанавіром.
Спосіб застосування та дози.
Спосіб застосування
Пантопразол, таблетки, не можна розжовувати або ламати, їх слід ковтати цілими, запиваючи водою, перед прийомом їжі.
Лікування легкої рефлюксної хвороби і пов’язаних з нею симптомів (у тому числі печії, кислої відрижки, болю при ковтанні)
Рекомендована початкова доза становить 20 мг пантопразолу на день (1 кишково-розчинна таблетка Пантопразолу по 20 мг). Полегшення симптомів досягається впродовж 2-4 тижнів, для лікування пов’язаного з основним захворюванням езофагіту зазвичай необхідна 4-тижнева терапія. Якщо цього часу недостатньо, одужання зазвичай досягається впродовж наступних 4 тижнів. Після досягнення полегшення симптомів їх рецидиви контролюють за допомогою прийому 20 мг пантопразолу один раз на день за необхідності. Якщо задовільний контроль симптомів не можна підтримувати таким чином, можна розглянути перехід на постійне лікування.
Довготривале лікування і профілактика рецидивів рефлекс-езофагіту
При довготривалому лікуванні рекомендована підтримуюча доза пантопразолу становить 20 мг на день (1 кишковорозчинна таблетка Пантопразолу 20 мг). У випадку рецидивів дозу збільшують до 40 мг пантопразолу на день. У цьому випадку можна призначати Пантопразол, кишковорозчинні таблетки по 40 мг. Після зникнення рецидивів дозу можна знову зменшити до 20 мг пантопразолу.
Профілактика виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки, індукованої неселективними нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), у пацієнтів з факторами ризику, які потребують постійного лікування цими засобами
Рекомендована доза становить 20 мг пантопразолу на день (1 кишковорозчинна таблетка Пантопразолу 20 мг).
Літні пацієнти і пацієнти з нирковою недостатністю
У цих групах пацієнтів добова доза пантопразолу не повинна перевищувати 40 мг.
Пацієнти з печінковою недостатністю
Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю не слід перевищувати добову дозу пантопразолу 20 мг. Цим пацієнтам у період лікування слід проводити моніторинг рівнів печінкових ензимів. Якщо рівні печінкових ензимів починають зростати, лікування пантопразолом слід відмінити.
Побічні реакції.
Часто ≥ 1/100 -
нечасто ≥ 1/1000 -
рідко ≥ 1/10 000 -
дуже рідко
Частота
Класи
систем органів
Часто
Нечасто
Рідко
Дуже рідко
Кров і лімфатична система
Лейкопенія, тромбоцитопенія
Розлади імунної системи
Анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок
Розлади з боку психіки
Депресія
Розлади нервової системи
Головний біль
Запаморочення, розлади зору (неясне бачення)
Дезорієнтація
Шлунково-кишкові розлади
Біль у верхній частині живота, діарея, запор, здуття
Нудота, блювання
Сухість у роті
Гепатобіліарні розлади
Тяжке пошкодження клітин печінки, що призводить до жовтяниці з або без печінкової недостатності
Розлади шкіри і підшкірних тканин
Алергічні реакції, такі як свербіж і шкірні висипання
Уртикарія, ангіоневротичний набряк, тяжкі шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, синдром Лаєла, фоточутливість
Кістково-м’язові розлади і розлади сполучних тканин
Артралгія
Міалгія
Розлади нирок і сечовивідних шляхів
Інтерстиціальний нефрит
Загальні розлади
Периферичний набряк, що проходить після відміни лікування
Лабораторні показники
Зростання рівня печінкових ензимів (трансаміназ, γ-глутамілтрансферази), зростання рівня тригліцеридів, підвищення температури тіла
Передозування.
Симптоми передозування у людини невідомі.
Відомо про випадки застосування доз до 240 мг внутрішньовенно протягом 2 хвилин, що добре переносились. Оскільки пантопразол сильно зв'язується з плазмою, він не виводиться під час діалізу.
Випадки передозування або отруєння слід лікувати згідно зі стандартною практикою лікування токсичних станів.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Клінічні дослідження за участю вагітних обмежені. У ході досліджень репродуктивної функції на тваринах ознаки легкої фетотоксичності відзначались при прийомі доз понад 5 мг/кг. Немає даних щодо виділення пантопразолу у грудне молоко. Пантопразол, таблетки, можна застосовувати у період вагітності і годування груддю лише тоді, коли користь для матері переважає потенційний ризик для плода або дитини.
Дiти.
Даних щодо застосуваня пантопразолу дітям віком до 12 років немає, тому його не можна застосовувати цій групі пацієнтів.
Особливості застосування.
Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю під час лікування пантопразолом слід регулярно перевіряти рівень печінкових ензимів, особливо при його довготривалому застосуванні. У випадку зростання рівня печінкових ензимів лікування слід припинити. Застосування таблеток Пантопразолу 20 мг для профілактики розвитку виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, спричиненої неселективними нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), показане пацієнтам, які потребують тривалого застосуваня НПЗЗ і мають підвищений ризик розвитку шлунково-кишкових ускладнень. Підвищений ризик слід оцінювати з урахуванням індивідуальних факторів ризику, таких як вік (> 65 років), наявність виразки шлунка або дванадцятипалої кишки або шлунково-кишкової кровотечі.
При зниженій з будь-яких причин (включаючи прийом інгібіторів протонного насоса) кислотності шлунка число бактерій, що зазвичай присутні у шлунково-кишковому тракті, зростає. Тому лікування препаратами, що знижують кислотність, може призвести до незначного зростання ризику розвитку шлунково-кишкових інфекцій, таких як Salmonella.
Пантопразол, як і всі кислотноблокуючі засоби, може знижувати абсорбцію вітаміну B12 (ціанокобаламіну) внаслідок гіпо- або ахлоргідрії. Це слід враховувати пацієнтам зі зменшеними запасами вітаміну B12 в організмі або факторами ризику зменшення його абсорбції при довготривалому лікуванні.
При довготривалому лікуванні, особливо впродовж понад 1 року, необхідно вести регулярний наглід за пацієнтом.
Перед початком лікування слід виключити наявність злоякіcних захворювань стравоходу або шлунка, оскільки лікування пантопразолом може полегшувати симптоми злоякісних захворювань і призводити до пізнього їх діагностування.
Пацієнтів, які не відповідають на лікування, слід обстежити через 4 тижні.
Досвіду застосування пантопразолу дітям віком до 12 років немає.
Пантопразол, таблетки, містять цукрозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими порушеннями переносимості фруктози не можна приймати цей препарат.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами невідомий. Можуть розвиватися побічні реакції, такі як запаморочення і розлади зору. У таких станах здатність до реагування може погіршитись.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Пантопразол може знижувати абсорбцію препаратів, біодоступність яких залежить від рН (у тому числі кетоконазолу, ітраконазолу, атазанавіру).
Дослідження інших інгібіторів протонного насоса виявили чітке зниження концентрації атазанавіру при одночасному прийомі інгібіторів протонного насоса. Застосування інгібіторів протонного насоса протипоказане у період лікування атазанавіром.
Пантопразол метаболізується у печінці за допомогою системи ензимів цитохрому P450. Тому не можна виключати взаємодії пантопразолу з іншими препаратами або сполуками, що метаболізуються за допомогою тієї самої системи ензимів. Однак клінічно значущих взаємодій з великою кількістю таких лікарських засобів або сполук, як карбамазепін, кофеїн, діазепам, диклофенак, дигоксин, етанол, глібенкламід, метопролол, напроксен, ніфедипін, фенітоїн, піроксикам, теофілін і оральні контрацептиви, не спостеріаглось.
Навіть за відсутності даних про взаємодію пантопразолу і фенпрокумону або варфарину під час клінічних фармакокінетичних досліджень, повідомлялося про кілька окремих пост-маркетингових випадків зміни значення МНВ при одночасному застосуванні цих речовин. Якщо пацієнт приймає антикоагулянти кумаринового типу, рекомендується вимірювати протромбіновий час/значення МНВ після початку і припинення лікування пантопразолом, а також при його нерегулярному застосуванні.
Також не було виявлено взаємодії з антацидами, що застосовувались одночасно.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинамiка. Пантопразол – це заміщений бензимідазол, що пригнічує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічної дії протонного насоса на парієтальні клітини. Пантопразол переходить в активну форму у кислотних каналах парієтальних клітин, де він інгібує ензим H+, K+-ATФази, тобто на кінцевій стадії продукції соляної кислоти у шлунку. Це інгібування дозозолежне і стосується як базальної, так і стимульованої секреції кислоти. У більшості пацієнтів полегшення симптомів досягається через 2 тижні лікування. Як і для інших інгібіторів протонного насоса і H2 рецепторів, лікування пантопразолом спричиняє зниження кислотності у шлунку і пропорційне йому зростання рівня гастрину. Зростання рівня гастрину оборотне. Оскільки пантопразол зв’язується з ензимами дистально щодо рівня рецепторів клітин, ця речовина впливає на секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхоліном, гістаміном, гастрином). Ефект не змінюється при пероральному або внутрішньовенному застосуванні.
Фармакокінетика.
Загальна фармакокінетика
Пантопразол швидко абсорбується, максимальна концентрація у плазмі досягається навіть після першого прийому внутрішньо. У середньому максимальна сироваткова концентрація становить 2-3 μг/мл через перші 2,5 години після прийому і ці значення залишаються незмінними також після багаторазового застосування.
Об’єм розподілу становить близько 0,15 л/кг, а кліренс - близько 0,1 л/год/кг.
Кінцевий період напіввиведення близько 1 години. Відзначались деякі випадки затримки виведення.
Через специфічне зв’язування пантопразолу з протонним насосом парієтальних клітин його період напіввиведення не корелює з набагато довшим періодом його дії (інгібування кислотної секреції).
Фармакокінетика після одноразового чи багаторазового прийому не відрізняється. У межах доз 10-80 мг плазмова кінетика пантопразолу лінійна як після перорального, так і після внутрішньовенного застосування.
Зв’язуваня пантопразолу з протеїнами сироватки становить близько 98 %. Речовина майже повністю метаболізується у печінці. Нирки є основним шляхом виведення (близько 80 %) метаболітів пантопразолу, їх залишок виводиться з калом. Основний метаболіт як у сироватці, так і у сечі – це десметилпантопразол, кон’югований з сульфатом. Час напіввиведення основного метаболіту (близько 1,5 год) не набагато перевищує час напіввиведення пантопразолу.
Біодоступність
Пантопразол повністю абсорбується після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність при цьому становить 77 %. Одночасний прийом їжі не впливає на AUC, максимальну сироваткову концентрацію і біодоступність. При цьому зростає лише варіабельність часу затримки.
Характеристики особливих груп пацієнтів
При застосуванні пантопразолу пацієнтам з порушеннями функції нирок (включаючи пацієнтів на діалізі) корекція дози не потрібна. Як і у здорових добровольців, період напіввиведення пантопразолу у таких пацієнтів короткий. Лише дуже незначна кількість пантопразолу може виводитися під час діалізу. Хоча основний метаболіт має дещо подовжений час напіввиведення (2-3 години), його виведення також швидке і кумуляції не відбувається. Однак пацієнтам з порушеною функцією нирок не слід перевищувати добову дозу 40 мг пантопразолу.
Хоча у пацієнтів із цирозом печінки (клас A і B згідно з класифікацією Чайлд-П’ю) період напіввиведення збільшується до 7-9 годин, а значення AUC – до 5-7 разів, максимальна концентрація у плазмі зростає незначно – до 1,5 разів порівняно з такою у здорових добровольців.
Незначне збільшення AUC і Сmах у літніх добровольців порівняно з молодшими учасниками досліджень також було клінічно незначним.
Фармацевтичнi характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: від світло-рожевого до рожево-коричневого кольору, двоопуклі, овальної форми таблетки, вкриті оболонкою, з написом «Р20» з одного боку і гладенькі з іншого.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.
Упаковка. По 10 таблеток в алюмінієвих блістерах. 1 або 3 блістери у картонній коробці.
Категорiя відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Jubilant Life Sciences Ltd / Джубілант Лайф Сайнсез Лтд.
Місцезнаходження.
Вілладж Сікандарпур Бхайнсвал, Руркі Дехрадун Хайвей, Бхагванпур, Руркі, Діст. – Харідвар, Уттракханд – 247 661, Індія/ Village Sikandarpur Bhainswal, Roorkee Dehradoon Highway, Bhagwanpur, Roorkee. Dist. – Haridwar, Uttrakhand – 247 661, India.