ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПРОСТАН
(PROSTAN)
Склад:діюча речовина: фінастерид;1 таблетка містить фінастериду 5 мг;допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, повідон 25, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), пропіленгліколь, титану діоксид (Е 171), полісорбат 80, тальк, поліетиленгліколь 6000 (макрогол 6000), барвник Понсо 4 R (Е 124). Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою. Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози.Код АТС G04C B01. Клінічні характеристики.Показання.Аденома передміхурової залози (з метою зменшення розмірів збільшеної залози, поліпшення відтоку сечі та послаблення симптомів).Лікування доброякісної гіпертрофії передміхурової залози, для запобігання урологічним втручанням (завдяки здатності препарату знижувати ризик гострої затримки сечі) та хірургічним маніпуляціям, у тому числі трансуретрорезекції передміхурової залози і простатектомії. Протипоказання.Підвищена чутливість до фінастериду або до інших компонентів препарату.Не можна застосовувати жінкам та дітям. Спосіб застосування та дози.Внутрішньо, незалежно від прийому їжі, по 1 таблетці (5 мг) на добу. Термін лікування визначає лікар індивідуально.Дозування при нирковій недостатностіДля пацієнтів з різними стадіями ниркової недостатності (при зниженні кліренсу креатиніну до 9 мл/хв) не потрібно індивідуального добору дози, оскільки фармакокінетичні дослідження не виявили будь-яких змін у розподілі фінастериду.Дозування для людей літнього вікуНемає необхідності у підборі дози, хоча фармакокінетичні дослідження вказують на те, що виведення фінастериду у пацієнтів віком понад 70 років дещо знижується. Побічні реакції.З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у тому числі свербіж, почервоніння, висипання, кропив’янка, набряки губ та обличчя.Психічні розлади: зниження статевого потягу (лібідо).З боку серцево-судинної системи: серцебиття.З боку репродуктивної системи та грудних залоз: імпотенція, порушення еякуляції (зменшення об’єму еякуляту), гіпертрофія, болючість та виділення з грудних залоз; болючість яєчок, рак грудних залоз у чоловіків (див. розділ «Особливості застосування»).Результати лабораторних досліджень: зниження рівнів простатоспецифічного антигену (ПСА) (див. розділ «Особливості застосування»), підвищення рівня ферментів печінки. Передозування.При разовому прийомі препарату у дозах до 400 мг та багаторазовому прийомі у дозах до 80 мг/добу протягом 3 місяців побічні ефекти не спостерігалися.Специфічні методи лікування при передозуванні Простану не розроблені. Застосування у період вагітності або годування груддю.Жінки, які потенційно можуть завагітніти або вагітні, повинні уникати контакту з подрібненими таблетками Простану або тими, які втратили цілісність. Через здатність інгібіторів 5-альфа-редуктази типу II гальмувати перетворення тестостерону в дигідротестостерон ці препарати, включаючи фінастерид, можуть спричинити порушення розвитку зовнішніх статевих органів у плода чоловічої статі.Таблетки Простану вкриті оболонкою і це запобігає контакту з активним інгредієнтом за умови, що таблетки не подрібнені і не втратили цілісності. Невідомо, чи проникає фінастерид у грудне молоко. Діти.Простан не застосовують дітям. Особливості застосування.Загальні заходиНеобхідно здійснювати суворий контроль за можливим розвитком обструктивної уропатії у пацієнтів з великим залишковим об’ємом сечі і/або різко зниженим відтоком сечі.Вплив на простатоспецифічний антиген (ПСА) і діагностику раку передміхурової залози.До цього часу не виявлено сприятливого клінічного впливу лікування фінастеридом пацієнтів, хворих на рак передміхурової залози. Пацієнти з аденомою передміхурової залози і підвищеним рівнем ПСА спостерігалися у ході контрольованих клінічних досліджень з декількома визначеннями ПСА і взяттям біопсії передміхурової залози. У цих дослідженнях лікування фінастеридом не впливало на частоту виявлення раку передміхурової залози. Загальна частота виникнення раку передміхурової залози істотно не відрізнялась у групах пацієнтів, які отримували фінастерид або плацебо.Перед початком лікування та періодично під час лікування фінастеридои рекомендується перевіряти пацієнтів шляхом ректального дослідження, а також іншими методами щодо наявності раку передміхурової залози. Визначення сироваткового ПСА також використовується для виявлення раку простати. Загалом, при вихідному рівні ПСА понад 10 нг/мл (Hybritech) слід проводити широке обстеження пацієнта, включаючи, у разі необхідності, проведення біопсії. При рівні ПСА у межах 4-10 нг/мл рекомендується подальше обстеження пацієнта. Існує значний збіг у рівнях ПСА у чоловіків, які хворіють на рак передміхурової залози і які не мають цього захворювання. Отже, у чоловіків з аденомою передміхурової залози нормальні значення ПСА не дають можливості виключити рак передміхурової залози незалежно від лікування фінастеридом. Вихідний рівень ПСА нижче 4 нг/мл не виключає наявності раку простати.Фінастерид спричиняє зменшення вмісту сироваткового ПСА приблизно на 50 % у пацієнтів з аденомою передміхурової залози, навіть за наявності раку простати. Це зниження рівня сироваткового ПСА у пацієнтів з аденомою передміхурової залози, які отримують лікування фінастеридом, необхідно взяти до уваги при оцінці рівня ПСА, оскільки це зниження не виключає супутнього раку простати. Таке зниження передбачуване у всьому діапазоні значень рівня ПСА, хоча може коливатися в окремих пацієнтів. Аналіз даних стосовно ПСА підтвердив, що у типових пацієнтів, які отримують препарат протягом 6 місяців і більше, значення ПСА повинні бути подвоєні порівняно з нормальними значеннями в осіб, які не приймають лікування. Така корекція дає змогу зберегти чутливість і специфічність визначення ПСА і підтримує його здатність виявляти рак передміхурової залози.При будь-якому тривалому підвищенні рівня ПСА у пацієнта, який отримує лікування фінастеридом, необхідне ретельне обстеження для з’ясування причин, включаючи недотримання режиму прийому препарату.Фінастерид істотно не зменшує відсоток вільного ПСА (відношення вільного ПСА до загального). Відношення вільного і загального ПСА залишається постійним навіть під впливом фінастериду. При визначенні відсотка вільного ПСА, який використовується для діагностики раку простати, коригування його значень не є обов’язковим.У чоловіків, які приймали фінастерид у дозі 5 мг, повідомлялося про рак грудної залози. Пацієнти повинні повідомляти лікаря про будь-які зміни з боку тканини грудної залози (ущільнення, біль, гінекомастія, зміна соска), печінкову недостатність (вплив на фармакокінетику фінастериду не вивчений).У пацієнтів з печінковою недостатністю досвід застосування фінастериду недостатній.Препарат містить лактозу. Не слід застосовувати препарат пацієнтам із рідкісними спадковими порушеннями, такими як непереносимість галактози, вроджена недостатність лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.Препарат не впливає на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.Клінічно значущої взаємодії з іншими препаратами не виявлено. Імовірно, Простан не чинить помітного впливу на ферментну систему, яка метаболізує препарати, пов’язані з цитохромом Р450. Перевірені у ході досліджень сполуки включають пропранолол, дигоксин, глібурид, варфарин, теофілін і антипірин; при цьому не було виявлено клінічно значущих взаємодій.Інша супутня терапіяХоча спеціальні дослідження взаємодії не проводилися, при сумісному застосуванні Простану з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, ацетамінофеном, ацетилсаліциловою кислотою, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, антагоністами кальцію, нітратами, діуретиками, антагоністами Н2-рецепторів, інгібіторами HMG-CoA- редуктази, нестероїдними протизапальними препаратами, хінолонами і бензодіазепінами не було виявлено клінічно значущих небажаних взаємодій. Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Фінастерид – синтетична 4-азостероїдна сполука, специфічний інгібітор 5-альфа-редуктази – внутрішньоклітинного ферменту передміхурової залози, який перетворює тестостерон у більш активний андроген – дигідротестостерон. Фінастерид знижує вміст цього гормону в крові та тканині передміхурової залози протягом 24 год після перорального прийому. Пригнічує стимулюючу дію тестостерону на ріст тканини передміхурової залози. Пригнічення утворення дигідротестостерону супроводжується зменшенням об’єму передміхурової залози, збільшенням максимальної швидкості току сечі та послабленням симптомів непрохідності сечовивідних шляхів. Фінастерид не має спорідненості з рецепторами андрогенів.Фармакокінетика.У чоловіків після одноразового перорального прийому дози фінастериду, міченого ізотопами вуглецю 14С, 39 % прийнятої дози виділялося з сечею у формі метаболітів (імовірно, з сечею виділялась також незначна кількість незміненого фінастериду). 57 % прийнятої дози виводилось із калом. Дослідженнями також встановлено, що двом метаболітам фінастериду властива менш виражена пригнічувальна дія відносно 5-альфа-редуктази.Біодоступність фінастериду при пероральному прийомі становить приблизно 80 %. Прийом їжі не порушує біодоступність препарату. Максимальна концентрація фінастериду у плазмі крові досягається приблизно через 2 години після перорального прийому. Абсорбція препарату зі шлунково-кишкового тракту закінчується через 6-8 годин після його прийому. Період півжиття фінастериду в плазмі крові в середньому становить шість годин. Зв’язування з білками плазми крові – 93 %. Системний кліренс становить приблизно 165 мл/хв, об’єм розподілу – 76 літрів.Дослідження прийому багаторазових доз фінастериду протягом тривалого часу показало можливість накопичення препарату у малих кількостях. При щоденному пероральному прийомі фінастериду в дозі 5 мг/добу концентрація його в плазмі досягає 8-10 нг/мл і зберігається на цьому рівні протягом тривалого часу.У літньому віці швидкість виведення фінастериду знижується. У чоловіків віком понад 70 років період напіввиведення фінастериду становить приблизно 8 годин, тоді як в осіб віком від 18 до 60 років – 6 годин. Але це не є показанням для зменшення дози препарату для осіб літнього віку.У пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 9 до 55 мл/хв) не виявлено різниці у швидкості виведення одноразової дози фінастериду, міченого ізотопами вуглецю 14С, порівняно зі здоровими добровольцями. Зв’язування з білками плазми крові у цих груп пацієнтів також не відрізнялось. Це пояснюється тим, що у пацієнтів з нирковою недостатністю частина метаболітів фінастериду, яка за нормальних умов виділяється з сечею, виводиться з калом. Це підтверджується збільшенням у цих пацієнтів кількості метаболітів фінастериду в калі при одночасному зниженні їх концентрації в сечі. У зв’язку з вищенаведеним для пацієнтів з нирковою недостатністю, яким не показаний гемодіаліз, корекція дози Простану не потрібна.Фінастерид проникає через гематоенцефалічний бар’єр у пацієнтів, які отримували терапію фінастеридом протягом 7-10 днів, але його вміст у спинномозковій рідині не досягає вагомих концентрацій. При прийомі Простану у дозі 5 мг на добу також відзначили його проникнення у сім’яну рідину. При цьому концентрація фінастериду у сім’яній рідині дорослих чоловіків була в 50-100 разів нижчою за його концентрацію в плазмі крові. Фармацевтичні характеристики.Основні фізико-хімічні властивості:таблетки круглої форми, вкриті оболонкою, червонувато-рожевого кольору, верхня та нижня поверхня яких опуклі. На розламі при розгляданні під лупою видно ядро, оточене одним суцільним шаром. Термін придатності. 2 роки. Умови зберігання.Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 оС.Зберігати у недоступному для дітей місці. Упаковка.По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру у пачці з картону;по 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у пачці з картону.Категорія відпуску. За рецептом.Виробник.ПрАТ«Технолог». Місцезнаходження.20300, Україна, м. Умань Черкаської обл., вул. Мануїльського, 8.