ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦИКЛОДОЛ
(Cyclodol)
Склад:
діюча речовина: тригексифенідил;
1 таблетка містить тригексифенідилу гідрохлориду (у перерахунку на 100 % суху речовину) 2 мг або 5 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протипаркінсонічні препарати. Антихолінергічні засоби. Тригексифенідил. Код АТС N04А А01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Монотерапія та комбінована терапія (з леводопою) паркінсонізму різного походження. Додатково для Циклодолу, таблетки по 5 мг: екстрапірамідні симптоми, спричинені нейролептиками або препаратами з подібним ефектом; хвороба Паркінсона; хвороба Літтла; спастичні паралічі, пов’язані з ураженням екстрапірамідної системи, у ряді випадків знижує тонус та поліпшує рухи при парезах пірамідного характеру.
Протипоказання.
· Підвищена чутливість до тригексифенідилу або до інших компонентів препарату;
· глаукома;
· затримка сечовипускання;
· гіпертрофія передміхурової залози з порушенням відтоку сечі, аденома передміхурової залози;
· стенозуючі захворювання шлунково-кишкового тракту (пілородуоденальний стеноз, ахалазія тощо);
· паралітичний ілеус, атонія кишечнику, атонічні запори, механічна кишкова непрохідність, мегаколон;
· тахіаритмія, в тому числі фібриляція передсердь;
· непереносимість галактози, недостатність лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Спосіб застосування та дози.
Дозу препарату необхідно підбирати індивідуально, починаючи з найнижчої, підвищуючи її до мінімальної ефективної.
При синдромах паркінсонізму початкова доза становить 1 мг тригексифенідилу гідрохлориду на добу (для дозування 1 мг препарат Циклодол не застосовують). Кожні 3-5 днів цю дозу поступово підвищують на 1-2 мг на добу до отримання оптимального лікувального ефекту. Підтримуюча доза становить 6-16 мг на добу, розподілена на 3-5 прийомів. Максимальна добова доза – 20 мг.
Для лікування екстрапірамідних розладів, пов’язаних із прийомом лікарських засобів, призначають по 2-16 мг тригексифенідилу гідрохлориду на добу, залежно від тяжкості симптомів. Максимальна добова доза – 20 мг.
При антихолінергічній терапії інших екстрапірамідних розладів дозу препарату необхідно регулювати поступово, підвищуючи кожного дня початкову дозу 2 мг тригексифенідилу гідрохлориду до мінімально ефективної підтримуючої дози, яка може перевищувати ту максимальну кількість, що призначають при інших показаннях. Максимальна добова доза становить 50 мг.
Дітям віком від 5 до 17 років Циклодол призначений тільки для лікування екстрапірамідних дистоній. Максимальна добова доза – 40 мг тригексифенідилу гідрохлориду.
Прийом препарату не залежить від часу вживання їжі. Таблетку рекомендується запивати достатньою кількістю рідини (150-200 мл). При гіперсалівації, яка спостерігалася до початку лікування, тригексифенідил слід приймати після їди. При розвитку в процесі лікування сухості слизової оболонки рота Циклодол призначають до їди (якщо при цьому не виникає нудота).
Завершувати лікування слід поступово, знижуючи дозу тригексифенідилу протягом 1-2 тижнів до його повної відміни. Різка відміна препарату може призвести до раптового погіршення стану пацієнта за рахунок загострення симптомів захворювання.
Тривалість лікування визначає лікар індивідуально в кожному випадку.
Побічні реакції.
З боку центральної нервової системи: слабкість, головний біль, запаморочення, порушення акомодації, сонливість/безсоння, дратівливість, нудота, блювання. Рідко (при підвищених дозах або підвищеній чутливості) можуть спостерігатися неспокій, збудження, ейфорія, когнітивні дисфункції, такі як сплутаність свідомості, порушення пам’яті, порушення сну. Дуже рідко – дискінезії у вигляді мимовільних хореєподібних рухів обличчя, губ, тіла, кінцівок (особливо у пацієнтів, які приймають препарати леводопи), марення, галюцинації, параноїдальні реакції. Можливе зловживання препаратом.
Ефекти, зумовлені антихолінергічною активністю: сухість шкіри та слизових оболонок, у тому числі слизової оболонки ротової порожнини, знижене потовиділення, запор, порушення сечовипускання, такі як утруднений початок сечовипускання, затримка сечі, тахікардія; рідко – циклоплегія, мідріаз, порушення (нечіткість) зору, підвищення внутрішньоочного тиску, розвиток закритокутової глаукоми (в деяких випадках зі сліпотою); дуже рідко – парадоксальна синусова брадикардія, ізольовані випадки гнійного паротиту, вторинного по відношенню до надмірної сухості у роті, дилатації товстої кишки, кишкової непрохідності.
Імунна система: алергічні реакції, включаючи висипання на шкірі.
При різкій відміні лікування повідомлялося про загострення симптомів паркінсонізму, про розвиток нейролептичного злоякісного синдрому.
У педіатричній практиці були зареєстровані такі побічні реакції: гіперкінезія, психози, порушення пам’яті, зниження ваги, неспокій, хорея, порушення сну.
Більшість цих симптомів минають упродовж лікування або усуваються зі зменшенням дози або збільшенням інтервалів між прийомами препарату.
Передозування.
Застосування тригексифенідилу у високих дозах може призвести до небезпечних отруєнь.
Симптоми. Першими проявами інтоксикації можуть бути гіперемія обличчя, сухість шкіри та слизових оболонок, порушення ковтання, підвищення температури тіла, розширення зіниць. Проявами тяжкої інтоксикації є загальна м’язова слабкість, порушення сечовипускання, зниження перистальтики кишечнику, тахікардія, порушення серцевого ритму, можливі нервово-психічні порушення, такі як делірій, дезорієнтація, занепокоєння, галюцинації, інкогерентність, сплутаність (втрата) свідомості, збудження, гіперактивність, атаксія, параноїдальні реакції, агресивність, судоми. Можливе прогресування до центральної депресії, серцево-судинної, дихальної недостатності, коми, летального наслідку.
Лікування слід починати якомога швидше. Гемодіаліз та гемоперфузія показані лише протягом перших годин після отруєння. Застосування бікарбонату або лактату натрію необхідне для ліквідації ускладнень з боку серцево-судинної системи.
Фізостигмін застосовують для терапії різних симптомів інтоксикації (делірію, коми, екстрапірамідних розладів), тахіаритмії, частих шлуночкових екстрасистол, різних блокад. Інфузійно вводять 2-8 мг фізостигміну під ЕКГ-моніторингом. У разі передозування фізостигміну (час напіввиведення 20-40 хвилин) препаратом вибору є атропін, 0,5 мг якого здатні протидіяти 1 мг фізостигміну.
Застосування в період вагітності або годування груддю.
Препарат не застосовують у період вагітності.
Оскільки немає даних про екскрецію тригексифенідилу в грудне молоко, при необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.
Діти.
Препарат застосовують дітям віком від 5 років тільки для лікування екстрапірамідних дистоній.
Особливості застосування.
Пацієнтам бажано до початку прийому тригексифенідилу провести гоніоскопію та в подальшому протягом лікування препаратом ретельно контролювати внутрішньоочний тиск, оскільки застосування антихолінергічних препаратів може викликати розвиток закритокутової глаукоми, підвищення внутрішньоочного тиску та сліпоту. Якщо під час терапії виникає нечіткість зору, діагноз закритокутової глаукоми слід обов’язково розглянути.
Не слід перевищувати рекомендовані дози препарату.
При застосуванні препарату слід утримуватися від вживання алкогольних напоїв.
Тригексифенідил слід з обережністю призначати:
· при необхідності одночасного застосування з іншими холінолітичними препаратами;
· пацієнтам із психоневрологічними захворюваннями, вегетативною нейропатією (можливе посилення симптомів захворювання);
· при гіпертрофії передміхурової залози без порушення відтоку сечі;
· при захворюваннях, які можуть ускладнюватися тахікардією, в тому числі при артеріальній гіпертензії, захворюваннях серця, атеросклерозі, гіпертиреозі;
· при підвищеній температурі навколишнього середовища, в тому числі на робочому місті (ризик теплового удару внаслідок пригнічення активності потових залоз); при гіпертермії, особливо в осіб літнього віку, ослаблених пацієнтів − можливе посилення гіпертермії;
· при виражених порушеннях функції печінки, тяжких захворюваннях нирок (ризик розвитку побічних ефектів внаслідок зниження виведення препарату);
· хворим на хронічний алкоголізм.
Для пацієнтів віком від 60 років підбір дози здійснюють з особливою ретельністю (існує великий ризик підвищеної чутливості та розвитку побічних реакцій). Застосування удвічі меншої дози є достатнім для одержання очікуваного ефекту.
Тригексифенідил не рекомендується для застосування пацієнтами з пізньою дискінезією, якщо вони не мають супутньої хвороби Паркінсона.
Слід пам’ятати, що при різкій відміні, різкому зниженні дози препарату можливе загострення симптомів паркінсонізму, можливий розвиток потенційно фатального нейролептичного злоякісного синдрому (гіперпірексія, м’язова ригідність, зміна психічного статусу, прояви вегетативної дисфункції (коливання артеріального тиску, діафорез, тахікардія, серцева аритмія)).
При тривалому лікуванні інтенсивність небажаних реакцій, зумовлених антихолінергічною активністю тригексифенідилу, значно зменшується.
Необхідно пам’ятати, що до препарату може виникати медикаментозна залежність.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Під час лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами, оскільки знижується здатність до концентрації уваги та уповільнюються психомоторні реакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Каннабіноїди, барбітурати, опіати, алкоголь − можливі адитивні ефекти з тригексифенідилом і, таким чином, існує можливість зловживань.
Алкоголь та інші депресанти ЦНС − збільшення седативного ефекту.
Інгібітори МАО, трициклічні антидепресанти з антихолінергічними ефектами − можливе посилення антихолінергічних ефектів тригексифенідилу.
Транквілізатори − підвищується ризик розвитку пізньої дискінезії при їх застосуванні з антихолінергічними препаратами, тому призначення антихолінергічних препаратів, таких як тригексифенідил, в якості профілактики медикамент-індукованого паркінсонізму під час терапії транквілізаторами не рекомендується. Дискінезія, спричинена застосуванням транквілізаторів, посилюється при одночасному прийомі тригексифенідилу.
Інші протипаркінсонічні препарати (наприклад, леводопа) − звичайну дозу тригексифенідилу або леводопи, можливо, слід зменшувати при сумісній терапії, оскільки така комбінація може посилювати медикамент-індуковані дискінезії, особливо на початку лікування.
Метоклопрамід, хлорпромазин − послаблення їх ефекту.
Блокатори Н1-рецепторів гістаміну, в тому числі дифенгідрамін, дипразин − можливий розвиток побічних реакцій, пов’язаних із посиленням антихолінергічних ефектів.
Хінідин − посилення антихолінергічного впливу на серцеву діяльність (гальмування атріовентрикулярної провідності).
Резерпін − протипаркінсонічна дія тригексифенідилу зменшується, що призводить до посилення синдрому паркінсонізму.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Циклодол – антихолінергічний препарат центральної дії, порушує зв’язки між допаміном та ацетилхоліном у центральній нервовій системі.
У центральній нервовій системі завдяки тригексифенідилу послаблюються холінергічні ефекти, зумовлені дефіцитом допаміну. Препарат чинить виражену центральну Н-холіноблокуючу, а також периферичну М-холіноблокуючу дію.
При паркінсонізмі Циклодол, як і інші холіноблокуючі препарати, зменшує тремор. Меншою мірою препарат впливає на ригідність мускулатури та брадикінезію. Внаслідок холіноблокуючої дії препарату зменшується салівація, потовиділення та сальність шкіри. Спазмолітична дія препарату також пов’язана з антихолінергічною активністю та прямим міотропним впливом.
Фармакокінетика.
Після прийому внутрішньо препарат швидко всмоктується, проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Період напіввиведення в середньому становить 6-10 годин. Немає даних щодо розподілу, зв’язування з білками плазми крові, метаболізму та кліренсу тригексифенідилу, зміни виведення препарату при порушеннях функції печінки та нирок (у тому числі при гемодіалізі), про проникнення через плаценту та у грудне молоко.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 2 мг та по 5 мг – круглої форми з плоскою поверхнею, зі скошеними краями та рискою, білого кольору.
Термін придатності. 5 років.
Умови зберігання.
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ○С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
Таблетки по 2 мг: по 10 таблеток у блістері, по 4 блістери в пачці.
Таблетки по 5 мг: по 10 таблеток у блістері, по 4 блістери в пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод»
Місцезнаходження. Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.