Состав: суматриптан
Состав
Действующее вещество: 1 таблетка содержит суматриптана 50 мг или 100 мг
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая кальция стеарат натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный титана диоксид (Е 171) гипромеллоза.
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакологическая группа.
Препараты, применяемые для лечения мигрени. Селективные агонисты 5НТ 1 рецепторов серотонина. Суматриптан. Код АТХ N02C C01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Суматриптан - это селективный агонист 5НТ 1 рецепторов, что не влияет на другие 5НТ-рецепторы. Эти рецепторы находятся главным образом в черепно-мозговых кровеносных сосудах. В экспериментальных исследованиях было установлено, что суматриптан оказывает селективное сосудосуживающим действием на сосуды в системе сонных артерий, но не влияет на мозговое кровообращение. Система сонных артерий поставляет кровь к экстра и интракраниальных тканей, например мозговых оболочек. Вследствие расширения этих сосудов развивается мигрень. Дополнительно с помощью экспериментальных данных было доказано, что суматриптан тормозит активность тройничного нерва. Это два возможные механизмы, через которые оказывается антимигренева активность суматриптана.
Клинический эффект наблюдается через 30 минут после приема внутрь 100 мг препарата.
Фармакокинетика.
После приема внутрь суматриптан быстро всасывается, достигая 70% C max через 45 минут. После приема 100 мг средняя C max в плазме крови составляет 45 нг / мл. Биодоступность после перорального применения составляет 14%, частично вследствие пресистемного метаболизма, частично - как результат неполного всасывания. Связывание с белками плазмы низкое (14-21%), средний объем распределения - 17 л. Средний общий клиренс составляет примерно 1160 мл / мин, а средний почечный клиренс - около 260 мл / мин. Непочечный клиренс составляет примерно 80% общего клиренса, это дает основание считать, что суматриптан выводится главным образом в виде метаболитов. Главный метаболит, индолоцтовий аналог суматриптана выводится с мочой, где он содержится в виде свободной кислоты и конъюгированной соединения с глюкуронидом. Он не проявляет 5НТ 1 - и 5НТ 2 -активности. Другие метаболиты идентифицированы. Фармакокинетика перорального суматриптана существенно не изменяется во время приступа мигрени.
Показания
Препарат назначается для быстрого облегчения состояния при приступах мигрени, с аурой или без нее.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Инфаркт миокарда в анамнезе, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала, заболевания периферических сосудов или симптомы, характерные для ишемической болезни сердца.
Инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе.
Умеренная или тяжелая артериальная гипертензия и легкая неконтролируемая артериальная гипертензия.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Одновременное применение эрготамина или его производных (включая метизергид).
Одновременное применение любого агониста триптанами / 5-гидрокситриптамин-рецепторов (5HT 1 ).
Одновременное применение с ингибиторами МАО / применение в течение 2 недель после прекращения их применения.
Особые меры безопасности
Препарат применять только при четко установленном диагнозе мигрени.
Препарат не применять для лечения гемиплегической, базилярной и офтальмоплегический мигрени.
Как и при применении других препаратов, для купирования приступов мигрени у пациентов с не установленным ранее диагнозом мигрени и у пациентов с установленным диагнозом, но при наличии нетипичных симптомов, до начала приема суматриптана следует исключить наличие другой серьезной неврологической патологии. Следует отметить, что больные с мигренью имеют повышенный риск возникновения цереброваскулярных нарушений (инсульт, преходящее нарушение мозгового кровообращения).
Применение суматриптана у некоторых пациентов вызывает такие преходящие симптомы как боль, ощущение сжатия в груди, которые могут иметь интенсивный характер и распространяться на гортань. Если такие симптомы указывают на ишемическую болезнь сердца, следует провести соответствующее кардиологическое обследование.
Суматриптан нельзя назначать пациентам с подозрением на заболевание сердца без предварительного обследования для выявления сердечно-сосудистой патологии. К этой группе относятся женщины в постменопаузном периоде, мужчины в возрасте от 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца. Однако такое обследование не всегда может выявить наличие болезни сердца, поэтому в редких случаях у пациентов с недиагностированной болезнью сердца встречаются тяжелые кардиологические осложнения. С осторожностью следует назначать пациентам, которые находятся под наблюдением по поводу артериальной гипертензии, поскольку у небольшого количества пациентов может наблюдаться транзиторное повышение уровня артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.
Описаны единичные случаи возникновения у пациентов серотонинового синдрома (включая измененный психическое состояние, висцеральную нестабильность, нейромышечные нарушения), которые возникали после приема SSRI и суматриптана. Имеются сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном назначении триптанов и SNRI. Если одновременное применение препарата и SSRI / SNRI клинически оправданным, желательно, чтобы было проведено предварительное обследование пациентов.
Не рекомендуется одновременно применять суматриптан с любым триптанами / 5НТ 1 агонистом.
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам со значительным нарушением всасывания, метаболизма или вывода лекарства, например при почечной и печеночной недостаточности.
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с судорогами в анамнезе или с факторами риска, которые снижают порог судорожной готовности.
У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам могут наблюдаться аллергические реакции после применения препарата. Реакции могут проявляться в диапазоне от кожной гиперчувствительности к анафилаксии. Наличие перекрестной чувствительности ограничено, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата таким пациентам.
Доза нельзя превышать.
Интенсивное лечение острых приступов мигрени ассоциируется с обострением головной боли (головная боль, вызванная интенсивным лечением) в чувствительных пациентов. Возможно, будет необходимо прекращения лечения.
Побочные реакции могут возникать чаще во время совместного применения триптанов и препаратов из трав, содержащих траву зверобоя
Длительное применение любых типов обезболивающих может усилить головную боль. В случае возникновения такой ситуации или при ее угрозе следует проконсультироваться с врачом и прекратить. У пациентов, у которых часто или ежедневно возникает головная боль из-за регулярного применения лекарственных средств против головной боли, может быть установлен диагноз головной боли вследствие злоупотребления обезболивающими средствами.
Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Нет данных о взаимодействии с пропранололом, флюнаризином, пизотифеном или алкоголем.
Данные относительно совместного применения с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или другие агонисты триптанами / 5HT 1 рецепторов, ограничены. Теоретически возможны пролонгированные вазоспастические реакции, поэтому такое совместное применение противопоказано. Временной промежуток, которого следует придерживаться между приемом суматриптана и лекарственных средств, содержащих эрготамин или другие агонисты триптанами / 5HT 1 рецепторов, неизвестно. Это зависит от доз и типа лекарственных средств, применяемых. Поскольку эти эффекты могут быть усилены приемом суматриптана, необходимо соблюдать 24-часового интервала между приемом препаратов, содержащих эрготамин и другие агонисты триптанами / 5HT 1 рецепторов, и приемом суматриптана. Согласно препараты, содержащие эрготамин и другие агонисты триптанами / 5HT 1 рецепторов, нельзя применять в течение 6:00 после приема суматриптана.
Взаимодействие может возникнуть между суматриптан и ингибиторами МАО, поэтому одновременное их применение противопоказано.
Есть единичные постмаркетинговые сообщения о развитии у пациентов серотонинового синдрома (включая измененный психическое состояние, висцеральную нестабильность, нейромышечные нарушения) после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) и суматриптана. Имеются сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI).
Особенности применения
Применение в период беременности или кормления грудью. Следует учесть ожидаемую пользу для матери и риск для плода.
С осторожностью применять в период кормления грудью. Не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 часов после приема препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Сонливость может стать следствием как мигрени, так и ее лечения, поэтому следует избегать управления автотранспортом или другими механизмами.
Способ применения и дозы
Препарат нельзя применять с целью профилактики приступа.
Препарат рекомендуется применять как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он все равно эффективным на каждой стадии.
Рекомендуемая доза - 50 мг. В отдельных случаях доза может быть повышена до 100 мг.
Если доза окажется неэффективной, не нужно применять еще одну дозу во время этого же приступа. Следующую дозу можно применить при следующих нападений.
Если пациент отреагировал на первую дозу, но симптомы возобновляются, вторую дозу можно применить в течение 24 часов, при этом общая суточная доза в течение любых 24 часов не должна превышать 300 мг.
Таблетки следует глотать целиком, запивая водой.
Пациенты пожилого возраста (от 65 лет). Опыта применения суматриптана у пациентов старше 65 лет недостаточно. Хотя фармакокинетика препарата не отличается от таковой у лиц более молодого возраста, пока не будут получены дополнительные клинические данные, назначение препарата пациентам пожилого возраста не рекомендуется.
Дети. Не рекомендуется применять, поскольку к этому времени эффективность и безопасность применения суматриптана у детей не установлены.
Передозировка
Дозы, превышающие 400 мг (перорально), не совершали других побочных реакций, кроме тех, которые указаны ниже.
Если произошло передозировки, следует наблюдать за больным не менее 10:00 и применять обычные поддерживающие мероприятия.
Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на уровень препарата в плазме крови не установлено.
Побочные реакции
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, включая парестезии и гипестезии; судороги (хотя некоторые из этих случаев отмечались у больных с судорогами или с состояниями, которые могут к ним привести, в анамнезе, случаи развития судорог у пациентов без всякой склонности к ним), тремор, дистония, нистагм, скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное повышение артериального давления сразу после приема препарата, приток крови, брадикардия, тахикардия, усиленное сердцебиение, нарушение ритма, преходящие ишемические изменения на ЭКГ, спазм коронарных артерий, стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, болезнь Рейно.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота, возникающие у некоторых пациентов, но их связь с применением препарата до конца не выяснен; ишемический колит, диарея.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: ощущение тяжести, миалгия (эти симптомы обычно являются преходящими, могут иметь интенсивный характер и влиять на любую часть тела, включая грудную клетку и горло), ригидность мышц шеи, артралгия .
Общие нарушения: боль, ощущение тепла или холода, сжатия или напряженности (эти симптомы обычно являются преходящими, могут иметь интенсивный характер и влиять на любую часть тела, включая грудную клетку и горло), ощущение слабости, утомляемость (эти симптомы главным образом имеют легкий или умеренный характер и являются преходящими).
Лабораторные данные: наблюдались незначительные изменения в функциональных печеночных тестах.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности - от кожной гиперчувствительности к случаям анафилаксии.
Со стороны органов зрения: мерцание, диплопия, снижение остроты зрения, потеря зрения (обычно преходящая). Однако нарушения зрения могут быть следствием самого приступа мигрени.
Психические нарушения: возбуждение.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гипергидроз.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
Таблетки № 1, № 1хЗ, № 3, № 6 в блистере в коробке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель. ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье ».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Украина, 61013. Харьков, ул. Шевченко, 22.