Фузиданат

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для инфузий

Состав:
1 флакон содержит

Активное вещество: натрия фузидат 500 мг

Вспомогательные вещества: 1 ампула (10 мл) с буферным раствором содержит эдетат динатрия, динатрия дигидрофосфат, лимонной кислоты моногидрат, вода для инъекций.

Описание: порошок белого цвета; прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик полициклической природы.

Код ATX J01XC01

Фузидовая кислота относится к группе фузидинов, антимикробных соединений, которые действуют как ингибиторы синтеза белка в бактериальной клетке. Блокируя элонгацию фактора G, они предотвращают его связывание с рибосомами и гуанозинтрифосфатом, что прерывает высвобождение энергии, необходимой для синтеза белка и приводит к гибели бактериальной клетки. Фузиданат® обладает высокой активностью против стафилококков, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, в том числе устойчивые к метициллину (оксациллину) штаммы, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus spp., Moraxella spp. и Corynebacterium spp. В концентрации 0,03-0,12 мкг/мл ингибирует почти все штаммы Staphylococcus aureus. Менее активен в отношении Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, не активен в отношении Escherichia coli, Salmonella spp., Proteus spp., других грамотрицательных бактерий, простейших и грибов. Для Фузиданата® нет перекрестной резистентности; действует на штаммы стафилококков, устойчивые к другим антибиотикам. Фузиданат® характеризуется низкой токсичностью. Применяется тогда, когда другие антибиотики противопоказаны, например, при наличии аллергии на пенициллины и другие антибиотики, а также при почечной недостаточности.

После однократной инфузий в дозе 500 мг в течение более 2 часов максимальная концентрация натрия фузидата в сыворотке крови составляет 52 мкг/мл. При повторных инфузиях каждые 8 часов в течение 2-3 дней наблюдается кумуляция препарата, при этом максимальная концентрация натрия фузидата в сыворотке крови достигает 60-120 мкг/мл.

Период полувыведения около 10-15 часов. Связь с белками (альбумином) более 95%. Хорошо распределяется в тканях с низким и высоким кровоснабжением. Высокие бактерицидные концентрации, превышающие минимальную ингибирующую концентрацию для стафилококков (0.03-0,16 мкг/мл), создаются в коже и подкожной клетчатке, хрящевой и соединительной ткани, тканях сердца, легких, печени, почках, костях, синовиальной жидкости, тканях глаза, гнойном отделяемом, мокроте, секвестрах, струпах, в содержимом абсцессов, в том числе абсцессах мозга. Фузиданат® метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с желчью через кишечник, в меньшей степени - почками. Проникает через плаценту и в небольших количествах - в грудное молоко.

Бактериальные инфекции, вызванных чувствительными к Фузиданат® микроорганизмами: пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, бактериальный эндокардит, сепсис, муковисцидоз, остеомиелит, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, раневая инфекция, инфицированные ожоги).

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, III триместр беременности.

С осторожностью: при нарушении функции печени, обструкции желчевыводящих путей, нарушении транспорта и метаболизма билирубина, наличии желтухи, в период лечения гепатотоксическими препаратами, при сочетании с линкомицином и рифампицином, у новорожденных с желтухой, ацидозом, а также у недоношенных или новорожденных с другими тяжелыми заболеваниями.

Фузидовая кислота проникает через плацентарный барьер. B экспериментальных исследованиях установлено, что препарат не оказывает тератогенного действия.

В I и II триместре Фузиданат® применяют в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Так как фузидовая кислота способна замещать билирубин в связи с альбуминами, следует избегать её применения в III триместре беременности из-за возможного развития ядерной желтухи у новорожденных.

Клиническая значимость обнаружения фузидовой кислоты в незначительных количествах в грудном молоке не известна, поэтому в период лактации следует применять с осторожностью.

Фузиданат® вводят внутривенно капельно.

Средняя доза для взрослых с массой тела более 50 кг - 500 мг 3 раза в сутки. Средняя доза для детей и взрослых с массой тела менее 50 кг - 6-7 мг/кг 3 раза в сутки.

У пациентов с почечной недостаточностью, а также находящихся на гемодиализе коррекции дозы не требуется.

Рекомендуемая продолжительность курса лечения – 3-6 дней, с последующим переходом на прием пероральных форм фузидовой кислоты.

Правила приготовления раствора и введения

Раствор готовят ex tempore путем растворения 500 мг порошка Фузиданат® в 10 мл прилагаемого буферного раствора, а затем полученный раствор разводят в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы или другого совместимого раствора для инфузий. У взрослых с массой тела менее 50 кг и детей одна доза соответствует 6-7 мл полученного раствора на 1 кг массы тела. Раствор Фузиданат® вводится внутривенно капельно непосредственно в крупные вены или через катетер в центральные вены. Скорость введения у взрослых - 60-80 кап/мин, у детей - 10-15 кап/мин. Длительность введения через катетер в центральную вену составляет более 2 часов; в поверхностную вену - не менее 6 часов. После окончания инфузии следует в/в струйно ввести 30-50 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Смесь Фузиданат® с буферным раствором нельзя вводить без дальнейшего разведения, этот раствор можно использовать только один раз, остатки неиспользованного раствора следует уничтожить.

Приготовленный раствор Фузиданат® для инфузий сохраняет стабильность в течение 24 часов при комнатной температуре.

Частота встречаемости побочных эффектов при применении фузидовой кислоты для инфузий составляли 3:10000 курсов лечения. Побочные эффекты перечислены в порядке убывания частоты.

Местные реакции: тромбофлебит, спазм вен.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, боли в животе, рвота.

Общие симптомы: недомогание, усталость, астения, сонливость, анорексия.

Кожа и мягкие ткани: сыпь (эритематозная, макуло-папулезная, пустулезная), зуд, крапивница.

Гепатобилиарная система: повышение концентрации билирубина, щелочной фосфатазы, трансаминаз, желтуха, печеночно-почечный синдром.

Органы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, анемия, гемолиз эритроцитов (при быстром введении).

Мочевыделительная система: почечная недостаточность.

Иммунная система: аллергические реакции, анафилактические реакции.

О случаях передозировки фузидовой кислоты неизвестно.

Вероятные симптомы острой передозировки: желудочно-кишечные расстройства, изменения со стороны печени (изменение биохимических показателей, желтуха).

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ не эффективен.

Фармацевтически несовместим с канамицином, гентамицином, ванкомицином, карбенициллином, с растворами аминокислот, с донорской (цельной) кровью, с инфузионными растворами, содержащими липиды, с растворами для перитонеального диализа, с концентрированными (>20%) растворами декстрозы и кальций-содержащими лекарственными средствами.

Раствор Фузиданат® совместим со следующими инфузионными растворами:

- 0,9% раствором натрия хлорида для внутривенных инфузий (1-2 мг/мл);

- 5% раствором декстрозы для внутривенных инфузий (1-2 мг/мл);

- Раствором Рингер лактат (1 мг/мл);

- Раствором натрия лактата для внутривенных инфузий (1 мг/мл);

- 0,18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы для внутривенных инфузий (1 мг/мл);

- 0.3% раствором калия хлорида и 5% раствором декстрозы для внутривенных инфузий (1мг/мл).

При одновременном назначении Фузиданат®с препаратами, метаболизм которых связан с системой цитохрома CYP ЗА4, возможно взаимное ингибирование метаболизма. При сочетании Фузиданат® с ингибиторами 3-тригидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А редуктазы такими, как статины, повышается концентрация в плазме крови обоих препаратов. При одновременном применении с Фузиданатом® повышаются концентрации в плазме крови циклоспорина, антикоагулянтов-производных кумарина (необходима корректировка дозы при применении вместе с Фузиданатом®, а также при его отмене), ингибиторов ВИЧ-протеаз (ритонавира и саквинавира). Возможно взаимодействие с линкомицином и рифампицином, поскольку они имеют одинаковый с фузидовой кислотой путь выведения.

При сочетании с гликопептидами, фторхинолонами наблюдается антагонизм действия.

При одновременном применении фузидовой кислоты с другими антистафилококковыми антибиотиками, например, пенициллазоустойчивыми пенициллинами, ампициллином, метициллином, клоксациллином. флуклоксациллином, цефалоспоринами, эритромицином, рифампицином, линкомицином, наблюдается аддитивный или синергидный эффекты.

Фузиданат® нельзя вводить внутримышечно или подкожно.

Если в комбинации с Фузиданата® назначается другой антибиотик для парентерального введения, то растворы вводятся раздельно.

Не рекомендуется назначать Фузиданат® пациентам, получающим препараты, ингибирующие CYP3A4.

В процессе лечения следует контролировать функцию печени, особенно у пациентов, одновременно получающих гепатотоксические препараты, с заболеваниями печени, с обструкцией желчевыводящих путей или при сочетании с препаратами, имеющими одинаковый с фузидовой кислотой путь выведения, например, с линкомицином и рифампицином. Если во время терапии Фузиданатом развивается гипербилирубинемия с желтухой или без нее, а также повышается активность печеночных ферментов (трансаминазы, щелочная фосфатаза), препарат следует отменить. Повышение активности "печеночных" ферментов и желтуха обычно быстро обратимы после отмены препарата. Желтуха чаще наблюдается в случаях быстрого внутривенного введения или превышения дозы.

Поскольку Фузиданат® конкурентно ингибирует связывание билирубина с белком, его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением транспорта и метаболизма билирубина. Случаи ядерной желтухи у новорожденных не наблюдались, однако, препарат следует с осторожностью назначать новорожденным с желтухой, ацидозом, недоношенным, а также новорожденным с другими тяжелыми заболеваниями.

Побочные реакции со стороны органов кроветворения касаются, главным образом, белого ростка кроветворения и наблюдаются при длительном применении препарата, обычно более 15 дней, и при его отмене подвергаются обратному развитию.

Риск развития острой почечной недостаточности обычно имеется у пациентов с желтухой при наличии предрасполагающих факторов.

В редких случаях при сочетанном применении с ингибиторами 3-тригидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А редуктазы в результате рабдомиолиза в плазме крови повышается уровень креатинфосфокиназы, наблюдаются мышечная слабость и миалгия, поэтому такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.

При тяжелых инфекциях, требующих длительной антибактериальной терапии, Фузиданат® может назначаться в сочетании с другими антистафилококковыми антибиотиками, например, пенициллазоустойчивыми пенициллинами, ампициллином, метициллином, клоксациллином. флуклоксациллином, цефалоспоринами, эритромицином, рифампицином, линкомицином, в результате чего достигается аддитивный или синергидный эффект.

При быстром инфузионном введении Фузиданат® вызывает спазм вен, тромбофлебит и гемолиз эритроцитов.

В 1 мл раствора Фузиданата® содержится 3,1 ммоль натрия и 1,1 ммоль фосфата.

Фузиданат® не влияет на способность пациента к управлению транспортными средствами и выполнению других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фузиданат® порошок для приготовления раствора для инфузий 500 мг во флаконе из прозрачного стекла с резиновой пробкой и металлическим колпачком с пластиковым покрытием.

Стерильный буферный раствор 10 мл во флаконе объемом 12 мл из прозрачного стекла с резиновой пробкой и металлическим колпачком с пластиковым покрытием.

1 флакон с порошком Фузиданата® и 1 флакон со стерильным буферным раствором вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

3 года.

Буферный раствор хранится 42 месяца.

Не использовать после истечения срока годности.

Список В. Хранить при температуре не выше 25°C, в местах, недоступных для детей.

По рецепту врача.

ООО «АБОЛмед», Россия.