Склад

Діюча речовина: acetylcysteine;

1 саше містить ацетилцистеїну 100 мг; 200 мг; 600 мг.

Допоміжні речовини: сорбіт (Е 420), аспартам (Е 951), рибофлавін (Е 101), ароматизатор із запахом апельсину.

Фармакологічна група

Муколітичні засоби.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

N-ацетил-L-цистеїн (АЦ) має виражену муколітичну дію на слизовий та слизово-гнійний.

секрети за рахунок деполімеризації мукопротеїнових комплексів та нуклеїнових кислот, які надають в'язкості гіаліновому та гнійному компонентам мокротиння та іншим секретам. Додаткові властивості: зниження індукованої гіперплазії мукоцитів, підвищення вироблення сурфактанту за рахунок стимуляції пневмоцитів типу II, стимуляція активності мукоциліарного апарату, сприяє покращенню мукоциліарного кліренсу.

N-ацетил-L-цистеїн також чинить пряму антиоксидантну дію за рахунок наявності нуклеофільного вільної тіольної групи (SH), яка здатна безпосередньо взаємодіяти з електрофільними групами окисних радикалів. АЦ запобігає інактивації -1-антитрипсину — ферменту, що інгібує еластазу, хлорноватою кислотою (HOCl) — сильним окислювачем товари мієлопероксидази активних фагоцитів.

Крім того, молекулярна структура АЦ дає можливість легко проникати через клітинні.

мембрани. Всередині клітини АЦ деацетилюється з утворенням L-цистеїну, незамінної амінокислоти для синтезу глутатіону. На додаток до цього АЦ, який є прекурсором глутатіону, має непрямий антиоксидантний ефект. Глутатіон є високоактивним трипептидом, поширеним у різних тканинах тварин та незамінним для збереження функціональної здатності клітини та її морфологічної цілісності.

Фактично він є частиною найважливішого внутрішньоклітинного механізму захисту від окисних радикалів, як екзо-, так і ендогенних та деяких цитотоксичних речовин, включаючи парацетамол.

Парацетамол має цитотоксичну дію шляхом прогресуючого зниження вмісту глутатіону. АЦ грає першорядну роль у збереженні адекватних рівнів глутатиону, таким чином, посилюючи клітинний захист. В результаті АЦ є специфічним антидотом при отруєнні парацетамолом.

У хворих на ХОЗЛ прийом 1200 мг АЦ на день протягом 6 тижнів призводив до значного підвищення об'єму вдиху та форсованої життєвої ємності легень (ФЖЕЛ), можливо, внаслідок зменшення повітряного захоплення.

У хворих з ідіопатичним фіброзом легень (ІФЛ) застосування ацетилцистеїну внутрішньо по 600 мг 3 рази на день протягом одного року у поєднанні зі стандартною терапією ІФЛ (преднізолон та азатіоприн) сприяло збереженню життєвої ємності легень (ЖЕЛ) та дифузної здатності легень, вдиху окису вуглецю.

У формі інгаляційної терапії протягом одного року АЦ сприяв зниженню інтенсивності прогресування захворювання у хворих на ІФО.

При застосуванні у дуже високих дозах (до 3000 мг на день протягом 4 тижнів) хворим на муковісцидоз АЦ не чинив значної токсичної дії.

Антиоксидантна ефективність АЦ пов'язана з вираженим зниженням активності еластази в харкотинні, що є найзначнішим показником функції легень у хворих на муковісцидоз. Крім цього, на фоні лікування відзначалося зниження кількості нейтрофілів у дихальних шляхах, а також числа нейтрофілів, які активно виділяють багаті на еластазу гранули.

Фармакокінетика.

Абсорбція

У людини після прийому ацетилцистеїн повністю абсорбується. Через метаболізм у стінках кишечника та ефект першого проходження біодоступність ацетилцистеїну при пероральному прийомі дуже низька (близько 10%). Для різних лікарських форм різниці не виявлено. У хворих з різними дихальними та серцевими захворюваннями максимальна концентрація АЦ у плазмі крові досягається через 1-3 години після прийому і залишається високою протягом 24 годин.

Розподіл

Ацетилцистеїн розподіляється в організмі як у незміненому вигляді (20%), так і у вигляді метаболітів (активних) (80%), при цьому переважно він виявляється у печінці, нирках, легенях та бронхіальному секреті. Об'єм розподілу АЦ від 0,33 до 0,47 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить близько 50% з 4:00 після прийому і зменшується до 20% через 12:00.

Метаболізм та виведення

Після прийому АЦ швидко та екстенсивно метаболізується у стінках кишечника та печінки. Утворений метаболіт, цистеїн, розглядають як активний. Далі ацетилцистеїн і цистеїн метаболізуються тим самим шляхом. Близько 30% дози виводиться нирками. Т1/2 АЦ становить 6,25 години.

Показання

Лікування гострих та хронічних захворювань бронхолегеневої системи, що супроводжуються підвищеним утворенням мокротиння.

Передозування парацетамолом.

Протипоказання

Підвищена чутливість до ацетилцистеїну або до будь-якої з допоміжних речовин.

Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча.

Спосіб застосування та дозування

Рапіра 100

Дорослі:

400-600 мг на добу, розподілені на 1-3 прийоми залежно від клінічних умов.

Діти:

2-6 років: 200-400 мг на добу, розподілені на 1-3 прийоми;

6-18 років: 400-600 мг на добу, розподілені на 1-3 прийоми.

Порошок розчиняють у 1/3 склянки води.

Тривалість курсу лікування визначає лікар індивідуально залежно від характеру

захворювання (гостре чи хронічне).

Передозування парацетамолом:

У перші 10 годин після прийому токсичної речовини швидше приймати Рапіра 100 з розрахунку 140 мг/кг, далі з розрахунку 70 мг/кг кожні 4 години протягом 1-3 днів. Рапіра 100 необхідно прийняти відразу після приготування розчину.

Рапіра 200

Дорослі

400-600 мг на добу, розподілені на 1-3 прийоми залежно від клінічних умов.

Діти

2-6 років: 200-400 мг на добу, розподілені на 1-3 прийоми;

6-18 років: 400-600 мг на добу, розподілені на 1-3 прийоми.

Порошок розчиняють у 1/3 склянки води.

Тривалість курсу лікування визначає лікар індивідуально залежно від характеру

захворювання (гостре чи хронічне).

Передозування парацетамолом

У перші 10 годин після прийому токсичної речовини швидше приймати Рапіра 100 з розрахунку 140 мг/кг, далі з розрахунку 70 мг/кг кожні 4 години протягом 1-3 днів. Рапіра 200 необхідно прийняти відразу після приготування розчину.

Рапіра 600

Дорослі та діти віком 12 років

1 саше містить 600 мг розчинити в 1/3 склянки води та приймати 1 раз на добу.

Тривалість курсу лікування визначає лікар індивідуально залежно від характеру захворювання (гостре чи хронічне).

Передозування парацетамолом

У перші 10 годин після прийому токсичної речовини швидше приймати Рапіра 600 з розрахунку 140 мг/кг, далі з розрахунку 70 мг/кг кожні 4 години протягом 1-3 днів.

Рапіра 600 необхідно прийняти відразу після приготування розчину.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Дослідження взаємодії проводилися лише з участю дорослих.

Застосування разом з ацетилцистеїном протикашльових засобів може посилити застій мокротиння через придушення кашльового рефлексу.

Активоване вугілля знижує ефективність ацетилцистеїну.

При одночасному застосуванні з такими антибіотиками, як тетрацикліни (за винятком

доксицикліну), ампіцилін, амфотерицин В, цефалоспорини, аміноглікозиди, можлива їх взаємодія з тіоловою групою ацетилцистеїну, що призводить до зниження активності обох препаратів. Тому інтервал між прийомом цих препаратів має становити щонайменше 2 годин. Це не стосується цефіксіму та лоракарбефу.

При одночасному прийомі нітрогліцерину та ацетилцистеїну виявлено значні гіпотензії та

розширення скроневої артерії. При необхідності одночасного застосування нітрогліцерину та ацетилцистеїну у пацієнтів слід контролювати гіпотензії, яка може мати тяжкий характер, і слід попередити їх про можливість виникнення головного болю.

Ацетилцистеїн може бути донором цистеїну та підвищувати рівень глутатіону, який сприяє

детоксикації вільних радикалів кисню та певних токсичних речовин в організмі

Вплив на лабораторні дослідження

Ацетилцистеїн може впливати на колориметричне дослідження саліцилатів і на визначення кетонових тіл у сечі.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Клінічні дані щодо застосування ацетилцистеїну вагітним жінкам обмежені. дослідження на

тварин не виявили прямих чи непрямих негативних впливів на вагітність, ембріофетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток.

Годування грудьми

Інформація про проникнення у грудне молоко відсутня.

Приймати препарат під час вагітності та годування груддю слід лише після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Немає підтвердження, що ацетилцистеїн впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Діти

Застосовувати дітям віком від 2 років.

Передозування

Немає даних про випадки передозування лікарських форм ацетилцистеїну, призначених для внутрішнього застосування.

Добровольці приймали 11,6 г ацетилцистеїну на день протягом трьох місяців без будь-яких серйозних побічних ефектів.

Ацетилцистеїн при застосуванні у дозі 500 мг/кг/день не викликає передозування.

Симптоми.

Передозування може виявлятися шлунково-кишковими симптомами, такими як нудота, блювання та діарея.

Лікування.

Специфічного антидоту при отруєнні ацетилцистеїном немає, симптоматична терапія.

Побічні реакції

У дуже рідкісних випадках у зв'язку з прийомом ацетилцистеїну повідомлялося про шкірні реакції, такі як, наприклад, синдром Стівенса - Джонсона та синдром Лайєлла. У більшості випадків, як мінімум, ще один препарат може з більшою ймовірністю бути причиною появи шкірно-слизового синдрому. Тому, при появі будь-яких нових змін на шкірі або слизових оболонках слід звернутися до лікаря та негайно відмінити прийом ацетилцистеїну.

Відзначалися випадки зниження агрегації тромбоцитів, але клінічне значення цього не

визначено.

Термін придатності

2 роки.

Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище 25°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність

При розчиненні ацетилцистеїну необхідно користуватися скляним посудом, уникати контакту з металевими та гумовими поверхнями.

Не рекомендується розчинення в одній склянці ацетилцистеїну з іншими препаратами.

Умови відпуску з аптеки

Без рецепта.