Резокластин

Лечение Резокластином показано при заболеваниях:

Профилактика и лечение остеопороза, вызванного применением ГКС.

Профилактика постменопаузного остеопороза (у пациенток с остеопенией).

Профилактика последующих (новых) остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости;

сенильная форма первичного остеопороза.

Гиперчувствительность к компонентам Резокластина, другим бисфосфонатам;

нарушение функции почек тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин);

беременность и период грудного вскармливания;

тяжелые нарушения минерального обмена, включая гипокальциемию;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность Резокластина не установлены).

При решении вопроса о применении Резокластина у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, на фоне нарушения функции почек, необходимо оценить состояние больного и сделать вывод о том, преобладает ли потенциальная польза от введения препарата над возможным риском.

С осторожностью:
У пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести (Cl креатинина >30 мл/мин);

одновременно с другими ЛС, способными вызывать гипокальциемию (например аминогликозиды, кальцитонин, петлевые диуретики) в связи с риском развития синергического эффекта, приводящего к гипокальциемии тяжелой степени;

одновременно с другими ЛС, обладающими нефротоксическим потенциалом;

у пациентов в состоянии тяжелой дегидратации.

Метастазы в кости при злокачественных сóлидных опухолях и множественная миелома у взрослых и пациентов пожилого возраста: раствор Резокластина вводят в/в капельно, в течение не менее, чем 15 мин. Рекомендуемая доза составляет 4 мг каждые 3-4 нед.

При гиперкальциемии (содержание кальция в сыворотке крови ≥12,0 мг/дл или 3 ммоль/л), обусловленной злокачественными опухолями, у взрослых и пациентов пожилого возраста: рекомендуемая однократно вводимая доза Резокластина - 4 мг.

Лечение остеопороза и профилактика последующих переломов у больных с переломами проксимального отдела бедренной кости: раствор Резокластина вводят в/в инфузионно, в течение не менее, чем 15 мин. Рекомендуемая доза - 5 мг 1 раз в год.

Профилактики постменопаузного остеопороза: 5 мг Резокластина 1 раз в 2 года.

Лечение костной болезни Педжета - 5 мг однократно, возможно повторное введение раствор Резокластина через 12 месяцев.

Ингибитор костной резорбции, бисфосфонат, обладающий избирательным действием на костную ткань, воздействуя на остеокласты.

Антирезорбтивный механизм Резокластина полностью не ясен, но установлено, что ряд факторов вносят вклад в этот эффект. In vitro раствор Резокластина ингибирует активность и индуцирует апоптоз остеокластов. Блокирует остеокластическую резорбцию минерализированной костной и хрящевой ткани.

Предотвращает развитие патологических переломов, компрессии спинного мозга, снижает потребность в проведении лучевой терапии и оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию у больных раком предстательной железы и другими солидными опухолями с метастатическим поражением костей.

В клинических исследованиях у пациентов с гиперкальциемией, обусловленной злокачественным новообразованием (ГКЗ), показано, что однократное введение Резокластина сопровождется снижением уровня кальция и фосфора в крови и повышением экскреции кальция и фосфора с мочой.

Со стороны нервной системы и органов чувств: инсомния (15,1%), тревога (14,0%), возбуждение (12,8%), спутанность сознания (12,8%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: анемия (22,1%), гипотензия (10,5%).

Со стороны респираторной системы: одышка (22,1%), кашель (11,6%).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота (29,1%), запор (26,7%), диарея (17,4%), абдоминальная боль (16,3%), рвота (14,0%), анорексия (9,3%).

Со стороны обмена веществ: гипофосфатемия (12,8%), гипокалиемия (11,6%), гипомагниемия (10,5%).

Со стороны мочеполовой системы: инфекция мочевыводящих путей (14,0%).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в костях (11,6%).

Прочие: лихорадка (44,2%), прогрессирование опухоли (16,3%), кандидомикоз (11,6%).

Иногда отмечались случаи развития остеонекроза челюсти (обычно после экстракции зуба или другого стоматологического вмешательства).

Редко: наблюдалось снижение артериального давления, приводящее к обмороку или циркуляторному коллапсу, в основном у пациентов с факторами риска, развитие сонливости, бронхоконстрикции и фибрилляции предсердий.

Местные реакции: боль, раздражение, отечность, образование инфильтрата в месте введения препарата.

Передозировка Резокластином. Острая передозировка: нарушения функции почек, включая почечную недостаточность, изменения электролитного состава, включая концентрацию кальция, фосфатов и магния в плазме крови.

Лечение: проведение инфузии кальция глюконата в случае возникновения гипокальциемии.

Пациент при превышающении рекомендованной дозы Резокластина должен находиться под постоянным наблюдением врача.

Почечная недостаточность. Раствор Резокластина может оказывать нефротоксическое действие, проявляющееся ухудшением функции почек и, возможно, почечной недостаточностью.

Гидратация и мониторинг электролитов. Пациентам с ГКЗ перед инфузией Резокластином должна быть проведена адекватная регидратация.

Гипокальциемия и минеральный обмен. Сообщалось о развитии гипокальциемии у пациентов, получающих лечение Резокластином. В случае развития тяжелой гипокальциемии отмечалось развитие сердечной аритмии и неврологических побочных эффектов (судороги, тетания и онемение). В некоторых случаях гипокальциемия может представлять угрозу для жизни.

После начала терапии Резокластином необходим тщательный мониторинг уровня кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови. Развитие гипокальциемии, гипофосфатемии или гипомагниемии требует кратковременной корригирующей терапии.

Петлевые диуретики сочетают с Резокластином с осторожностью (возможно развитие гипокальциемии) и только после достижения достаточной гидратации. Раствор Резокластина следует использовать с осторожностью с другими нефротоксическими ЛС.

При одновременном применении Резокластина и аминогликозидов уровень кальция в сыворотке может оставаться сниженным более длительно, чем это требуется, поскольку возможно аддитивное влияние на концентрацию кальция в сыворотке крови.

Разведенный раствор Резокластина нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими ионы кальция (например, раствором Рингера).

Одновременное применение раствора Резокластина с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием повышает риск ухудшения функции почек.