Сумалек

Порошок для приготовления суспензии 100мг/20мл, 200мг/20мл и 500мг/20мл для внутреннего применения. Порошок белого или почти белого цвета. При приливании во флакон с порошком до метки «60 мл» свежекипячёной и охлажденной до комнатной температуры воды и повторном доведении водой после осаждения пены до метки «60 мл» и тщательном взбалтывании, получается суспензия желтого или почти желтого цвета со специфическим запахом. Допускаются включения белого цвета.

Состав:
20 мл готовой суспензии содержит в качестве действующего вещества 100 мг, 200 мг и 500 мг азитромицина.

Вспомогательные вещества: ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия карбонат безводный, аспартам (Е 951), тартразин (Е 102), ароматизатор Ванилин РХ1496, сахар-песок.

Фармакотерапевтическая группа:
Антибактериальное средство для системного применения. Макролид.

Код АТХ: J01F A10

Антибактериальное средство широкого спектра действия азитромицин, первый представитель подкласса азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (МИК, мг/л)

Микроорганизмы МИК (мг/л)

Чувствительные Устойчивые

Staphylococcus spp. ≤1 >2

Streptococcus А, В, С, G ≤0.25 >0.5

S. pneumoniaе ≤0.25 >0.5

H. influenzae ≤0.12 >4

M. catarrhalis ≤0.5 >0.5

N. gonorrhoeae ≤0.25 >0.5

В большинстве случаев азитромицин активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробных бактерий: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp; других микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему. Таким образом, различают природную и приобретенную устойчивость к азитромицину. Приобретенная устойчивость вырабатывается быстро, но после прекращения контакта с азитромицином со временем чувствительность к нему восстанавливается. Устойчивость микроорганизмов к азитромицину является внутригрупповой и перекрестной. Длительное персистирование азитромицина в организме в низких концентрациях, которые не подавляют рост микроорганизмов, но вызывают мутации, способствует развитию устойчивости. Основными механизмами развития устойчивости являются: модификация мишени (микроорганизма) за счет метилирования аденина в 23S-рибосомальной РНК, выталкивание антибиотика из микробной клетки и инактивация антибиотика микробными эстеразами.

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы - Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивые штаммы).

Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы - Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллин-устойчивые штаммы стафилококка проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам); грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину; анаэробы - Bacteroides fragilis.

Для оптимизации антимикробной химиотерапии азитромицином рационально руководствоваться локальной информацией о чувствительности к данному антибиотику.

Азитромицин характеризуется более высокой, чем у других макролидов, кислотоустойчивостью (в 300 раз большей, чем у эритромицина), которые разрушаются под действием соляной кислоты желудка. Однако в кислой среде повышается его ионизация и снижается активность. Абсорбция азитромицина повышается в слабощелочной среде: оптимальным значением рН для всасывания азитромицина и других макролидов является 7,5. Препараты азитромицина хорошо растворяются в липидах, применяются в основном перорально и хорошо абсорбируются из кишечника.

При приеме внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро перераспределяется из плазмы в ткани и органы, однако его биодоступность составляет около 37%, что связано с интенсивным пресистемным метаболизмом в печени. После однократного приема внутрь 500 мг азитромицина от 7 до 50% его связывается с белками крови (связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови) и через 2–3 ч в плазме отмечается Cmax препарата — 300-450 нг/мл. Кажущийся Vd составляет 31.1 л/кг. Азитромицин проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

Азитромицин метаболизируется в печени, главным образом путем N- и О-деметилирования, при участии цитохрома Р-450 (изоформа CYP3A4) с образованием не обладающих антибактериальным свойством метаболитов. Метаболиты выделяются преимущественно с желчью и далее с фекалиями. Почечная экскреция составляет 5-10%. При нарушении функции почек период полувыведения не изменяется, поэтому коррекции режима дозирования не требуется.

T1/2 продолжительный - 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% через кишечник, 6% почками.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами:

- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);

- инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);

- инфекции кожи и мягких тканей (угревая сыпь средней тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

- начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans);

- инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Перед применением лекарственного средства Сумалек® необходимо из порошка приготовить суспензию. Для этого во флакон с порошком наливают до метки «60 мл» свежепрокипяченую и охлажденную воду и интенсивно взбалтывают. После того, когда осядет образовавшаяся пена, повторно довести объем суспензии водой до метки «60 мл», тщательно взболтать. Суспензия готова к употреблению.

Срок годности готовой суспензии при хранении ее в холодильнике при температуре 2-8оС составляет 10 суток. Перед каждым употреблением флакон интенсивно взбалтывают и оставляют стоять до тех пор, пока не осядет образовавшаяся пена.

Препарат следует обязательно принимать за 1 ч до еды или через 2 ч после еды 1 раз/сут.

При инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) суммарная доза 30 мг/кг, т.е. 10 мг/кг массы тела однократно в сутки в течение 3 дней.

Детям дозируют исходя из веса:

Вес тела Объем суспензии сумалека® 100 мг/20 мл (количество азитромицина в мг) Объем суспензии сумалека® 200 мг/20 мл (количество азитромицина в мг) Объем суспензии сумалека® 500 мг/20 мл (количество азитромицина в мг)

5 кг 10 мл (50 мг) 5 мл (50 мг) /

6 кг 12 мл (60 мг) / /

7 кг 14 мл (70 мг) / /

8 кг 16 мл (80 мг) 8 мл (80 мг) /

9 кг 18 мл (90 мг) 9 мл (90 мг) /

10-14 кг 20 мл (100 мг) 10 мл (100 мг) 4 мл (100 мг)

15-24 кг 40 мл (200 мг) 20 мл (200 мг) 8 мл (200 мг)

25-34 кг 60 мл (300 мг) 30 мл (300 мг) 12 мл (300 мг)

35-44 кг / 40 мл (400 мг) 16 мл (400 мг)

≥45 кг / 50 мл (500 мг) 20 мл (500 мг)

При хронической мигрирующей эритеме суммарная доза препарата составляет 60 мг/кг: однократно в день по 20 мг/кг – в 1-й день и по 10 мг/кг – в последующие дни со 2 по 5 день.

При заболеваниях желудка и 12-перстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori 20 мг/кг массы тела однократно в день в сочетании с антисекреторным средством и другими лекарственными препаратами по рекомендации врача.

В том случае, если доза препарата была пропущена, ее необходимо, по возможности, сразу принять, а затем последующие дозы принимать с интервалом в 24 часа.

При инфекциях, передаваемых половым путем

Неосложненный уретрит/цервицит – 10 мг/кг массы тела однократно.

Осложненный, длительно протекающий уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis – по 10 мг/кг массы тела три раза с интервалом в 7 дней (1-7-14).

Необходимое количество суспензии отмерить стаканчиком дозирующим.

Лекарственная форма Возраст Дозировка Кратность приема Продолжительность курса/курсовая доза

500 мг/20 мл При инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей

Взрослые 20 мл (0,5 г) 1 раз в сутки 3 дня (60 мл – 1,5 г)

При неосложненном эритрите и/или цервиците

Взрослые 40 мл (1 г) однократно Однократно (40 мл – 1г)

Для лечения erythema migrans – начальной стадии боррелиоза (болезни Лайма)

Взрослые 1-й день – 40 мл (1 г)

2-5-й дни – по 20 мл (0,5 г) 1 раз в сутки 5 дней (120 мл – 3,0 г)

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori

Взрослые 40 мл (1 г) 1 раз в сутки 3 дня (120 мл – 3,0 г)

200 мг/20 мл Дети* 1 мл/кг/сутки

(10 мг/кг/сутки) 1 раз в сутки 3 дня (3 мл/кг- 30 мг/кг)

100 мг/20 мл Дети 2 мл/кг/сутки

(10 мг/кг/сутки) 1 раз в сутки 3 дня (6 мл/кг- 30 мг/кг)

* При лечении erythema migrans детям назначают в дозе 20 мг/кг массы тела в 1-й день и по 10 мг/кг – со 2-го по 5-й дни.

В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывом в 24 ч.

Со стороны пищеварительной системы: часто (<5%)- тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли и спазмы; иногда (<1%) - метеоризм, расстройства пищеварения, анорексия; редко (<0,1%) - запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение значений лабораторных показателей функции печени; очень редко (<0,01%)- нарушения функции печени и некроз печени (возможно со смертельным исходом).

Аллергические реакции: иногда (<1%) - зуд, кожные высыпания; редко (<0,1%) - ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда (<1%) - головокружение/вертиго, головная боль, сонливость, судороги; редко (<0,1%) - парестезии, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда (<1%) - артралгия.

Со стороны системы кроветворения: редко (<0,1%) - тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Со стороны органов чувств: редко (<0,01%)- шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко (<0,1%) - сердцебиение, аритмия, включая желудочковую тахикардию, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко (<0,1%) - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Прочие: редко (<0,1%) - вагинит, кандидоз.

- тяжелые нарушения функции печени и почек;

- период лактации (грудного вскармливания);

- одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;

- повышенная чувствительность к азитромицину и другим компонентам лекарственного средства;

- повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;

- детский возраст до 12 лет и масса тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг);

- детский возраст до 6 лет (для таблеток).

С осторожностью следует назначать лекарственное средство при умеренных нарушениях функции печени и почек, пациентам с нарушениями или предрасположенностью к аритмиям и удлинению интервала QT, совместно с терфенадином, варфарином, дигоксином.

При беременности применение препарата возможно только в том случае, если потенциальная польза терапии для матери превосходит возможный риск для плода. При необходимости применения лекарственного средства в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическая терапия.

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают Cmax в крови на 30%, поэтому лекарственное средство СУМАЛЕК® следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих лекарственных средств и еды.

При одновременном применении азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови.

При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрации в плазме крови циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола в случае комбинированной терапии, однако не следует исключать возможности такого взаимодействия при назначении СУМАЛЕКА® внутрь.

Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина, однако при совместном приеме с другими макролидами концентрация теофиллина в плазме крови может повышаться. При одновременном применении аторвастатина, напротив, его концентрация может слегка снижаться.

При необходимости совместного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови. Несмотря на то, что данных о влиянии азитромицина на изменение концентрации циклоспорина в крови нет, другие представители класса макролидов способны изменять его концентрацию в плазме крови.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина из кишечника, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

Было установлено, что одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить развитие данных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.

Поскольку существует возможность ингибирования азитромицином в парентеральной форме изофермента CYP3A4 при совместном назначении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием данного изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не ясно.

При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.

В случае пропуска приема одной дозы лекарственного средства пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 ч.

Также как при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой).

Азитромицин также как и пенициллин активен в отношении стрептококковой инфекции, однако неэффективен для предотвращения развития острой ревматической лихорадки.

Пациента следует предупредить о необходимости сообщать врачу о возникновении любого побочного эффекта. У некоторых пациентов реакции гиперчувствительности могут сохраняться и после отмены лечения, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

По 20 г во флаконах со стаканчиком дозирующим, помещенных вместе с листком-вкладышем в пачки из картона.

Хранить при температуре не выше 25оС.

2 года. Срок хранения приготовленной суспензии 5 дней при температуре не выше 25оС. Срок годности указан на упаковке. Данное лекарственное средство нельзя использовать после даты, указанной на упаковке.

Лекарственное средство отпускают по рецепту врача.

ООО «Фармтехнология», 220024 г. Минск, ул. Корженевского, 22.