діючі речовини: metronidazolum,chlorquinaldolum;
1 таблетка містить метронідазолу 0,25 г та хлорхінальдолу 0,1 г;
допоміжні речовини: кислота лимонна безводна, лактози, моногідрат; крохмаль рисовий, натрію крохмальгліколят (тип С), макрогол 6000, магнію стеарат.
Основні фізико-хімічні властивості: гладкі таблетки спеціальної продовгуватої форми, з поверхнею із можливими вкрапленнями, бежевого кольору, зі слабким характерним запахом, з тисненням у вигляді букви G.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні та антисептичні засоби, що застосовуються в гінекології. Комбінації похідних імідазолу. Код АТХG01A F20.
Фармакодинаміка.
Препарат сумісної дії двох компонентів – метронідазолу та хлорхінальдолу.
Метронідазол є похідним нітроімідазолу та має антибактеріальну та антипротозойну дію. Він ефективний по відношенню анаеробних бактерій, у тому числі Gardnerella vaginalisта найпростішихTrichomonas vaginalis, Giardia lamblia та Entamoeba histolytica. При цьому він не впливає на фізіологічну бактеріальну флору піхви.
Хлорхінальдол є галогенпохідним 8-хіноліну. Він має антибактеріальну дію, чинить протигрибковий, антипротозойний ефект.
Комбінація обох речовин забезпечує широкий спектр антибактеріальної, протигрибкової та антипротозойної активності. Це дозволяє застосовувати препарат для лікування вагінальних інфекцій, спричинених наступними бактеріями: Escherichia coli,коагулаза-негативнийStaphylococcus albus, коагулаза-позитивнийStaphylococcus aureus,β-гемолітичнийStreptococcus, дифтероїди, бактеріями родів Enterococcus і Enterobacterі простішим Trichomonas vaginalis.
Фармакокінетика.
Досліджень щодо фармакокінетики хлорхінальдолу після внутрішньопіхвового введення не проводили. Після вагінального введення 500 мг метронідазолу (у вигляді вагінальної таблетки) приблизно 20 % прийнятої дози проникає у кров, максимальна концентрацію у крові (близько 1,89 мг/л) досягається через 20 годин після застосування.
Метронідазол з крові проникає у грудне молоко, проходить крізь плацентарний та гематоенцефалічний бар’єри. Він метаболізується у печінці з участю цитохрому Р450 до метаболітів, деякі з яких підтримують приблизно 30 % активності початкової сполуки. Виділяється в основному через нирки (понад 60 %).
Клінічні характеристики.
Вагінальні інфекції, одночасно спричинені бактеріями, найпростішими (Trichomonas vaginalis) та грибами.
Одночасне пероральне застосування метронідазолу з варфарином, літієм, циклоспорином, 5-фторурацилом може підвищувати їх сироваткові концентрації.
Однак через низькі рівні метронідазолу в крові після інтравагінального застосування Гіналгіну розвиток даних взаємодій незначний.
Метронідазол може впливати на рівні аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази, гексокінази глюкози, молочної кислоти та тригліцеридів у сироватці крові.
Метали та йод можуть послаблювати дію хлорхінальдолу.
Наведена нижче інформація була описана при застосуванні метронідазолу у вигляді монокомпонетного препарту.
Рекомендується коригуваннядозиперорального антикоагулянтупід час прийому метронідазолута протягом8 днів післяйого відміни.
Необхідно перевірятиконцентраціїу плазмі креатинінута електролітіву пацієнтів,які приймаютьлітій, циклоспоринодночасно.
Бусульфан: метронідазолможе підвищуватирівні бусульфануу плазмі, що можепризвестидо значноготоксичного впливу бусульфану.
Зміна міжнародногонормалізованоговідношення(МНВ). У пацієнтів,які отримувалиантибактеріальнутерапію, реєструвалисячисельнівипадки посиленняактивностіпероральнихантикоагулянтів. При цьомуфакторами ризику, що зумовлюютьсхильністьдо такого ускладнення,виступаютьнаявністьінфекціїабо вираженогозапалення,вік пацієнтаі загальнийстан йогоздоров’я. У цих обставинахскладно визначити,якою міроюна порушеннярівновагиМНВ впливаєсама інфекціяабо їїлікування.Проте деякі класиантибіотиківвідіграютьпри цьомубільшуроль, зокрема:фторхінолони,макроліди,цикліни, котримоксазолі деякі цефалоспорини.
Результати лабораторнихдосліджень.Метронідазолздатний іммобілізуватитрепонеми,що призводитьдо хибно-позитивного тесту Нельсона.
Не слід застосовувати препарат під час менструації.
Під час лікування слід утримуватися від статевих контактів. Необхідне також одночасне лікування партнера.
Слід проявляти обережність при застосуванні препарату пацієнтам з гострою печінковою недостатністю (може спостерігатися накопичення метронідазолу в організмі) та змінами морфології клітин крові.
Препарат не слід застосовувати у великих дозах і протягом тривалого часу, оскільки результати досліджень показують, що при використанні галогенізованих хінолінів (таких як хлорхінальдол) можуть виникати підгостра міелооптична невропатія, яка характеризується дизестезією, м’язовою слабкістю, болем і порушеннями зору.
Наведена нижче інформація була описана при застосуванні метронідазолу у вигляді монокомпонетного препарту.
Метронідазол не володієпрямою дієюна аеробнічи факультативніанаеробнібактерії.Існує можливістьперсистуваннягонококовоїінфекціїпісля елімінаціїтрихомонадноїінфекції.
Упацієнтів,яким проводятьгемодіаліз,метронідазолі його метаболітививодятьсяпротягом8 годин проведеннягемодіалізу, тому метронідазолтреба прийматиодразу ж після проведеннягемодіалізу.
Непотрібнозмінюватидозу для пацієнтівз нирковоюнедостатністю,яким проводятьперитонеальнийдіаліз.
Метронідазолнеобхідновідмінити,якщо у пацієнткивиникає атаксія, запамороченняабо сплутаністьсвідомості.
Упацієнтівз важкими,хронічнимиабо прогресуючимизахворюваннямипериферичноїабо центральноїнервовоїсистеми слід братидо уваги ризик загостренняневрологічногостатусу.
Упацієнтів,які маютьв анамнезігематологічніпорушенняабо якіотримуютьметронідазол у високихдозах та/абопротягомтривалоготерміну, необхіднорегулярно здійснюватианаліз крові, особливо визначеннявмісту лейкоцитів.
Метронідазолслід застосовуватиз обережністюпацієнтамз печінковоюенцефалопатією.
У випадку тривалого лікування метронідазолом необхідно здійснювати нагляд за пацієнткою на предмет виникнення ознак побічних реакцій, таких як центральна або периферична нейропатія (парестезія, атаксія,запаморочення,судоми).
При лікуванні лікарськими засобами, які містять у складі метронідазол для системного застосування, повідомлялося про випадки тяжкої гепатотоксичності, гострої печінкової недостатності, у тому числі з летальними наслідками у пацієнтів з синдромом Кокейна. Тому, таким пацієнтам слід застосовувати метронідазол після ретельної оцінки співвідношення користь-ризик та лише за відсутності альтернативного методу лікування. До початку терапії, впродовж та після закінчення лікування необхідно перевіряти рівні функціональних печінкових тестів, доки показники не повернуться у межі норми. Якщо впродовж терапії спостерігаються значно підвищені рівні функціональних печінкових тестів, лікування препаратом слід припинити.
Пацієнтам із синдромом Кокейна слід рекомендувати негайно повідомляти лікарю про будь-які симптоми можливого ураження печінки та припинити прийом метронідазолу.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність
Дослідження на тваринах є недостатні для оцінки впливу у період вагітності, розвитку плода, пологів та післяпологового розвитку. Ризик для людини невідомий. Гіналгін не слід призначати вагітним жінкам, якщо тільки це є абсолютно необхідним.
Годування груддю
Співвідношення концентрації метронідазолу в сироватці крові жінок, які годують груддю до концентрації в сироватці крові немовляти становить близько 0,15, тому рекомендується бути обережним при застосуванні препарату жінкам, які годують груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Препарат не впливає на швидкість реакцій при керуванні механічними транспортними засобами та обслуговуванні механічних пристроїв, а також виконанні робіт, які потребують підвищеної концентрації уваги.
Спосіб застосування та дози.
Застосовувати глибоко інтравагінально 1 раз на добу по 1 вагінальній таблетці, краще на ніч.
Лікування слід розпочинати з 2-4-ї доби після закінчення менструації та продовжувати протягом 10 днів.
При необхідності курс лікування можна повторити.
Для людей літнього віку та пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок немає необхідності у корегуванні дози.
Діти. Гіналгін не застосовувати для лікування дітей та підлітків через відсутність даних про безпечність та ефективність у цій віковій групі.
У випадку помилкового перорального прийому препарату необхідно викликати блювання і зробити промивання шлунка.
Для виведення метронідазолу з крові можна застосовувати гемодіаліз або перитонеальний діаліз.
Існують дані про можливість розвитку лейкопенії,нейропатії,атаксії, блювання, легкої дезорієнтаціїпри застосуванні метронідазолу у вигляді монокомпонетного препарту.
Побічні реакції. Частота побічних реакцій, зазначених нижче, невідома (не може бути встановлена за наявними даними).
З боку нервової системи. Головний біль, запаморочення, незвичайні відчуття у кінцівках.
Психотичні розлади.Депресія, порушення сну.
З боку травного тракту. Спастичний біль і дискомфорт у шлунку, нудота, блювання, неприємний присмак у роті, діарея, запор, метеоризм, сухість у роті.
З боку сечостатевої системи.Потемніння сечі, свербіж, печія та подразнення піхви, дискомфорт у животі та ділянці таза, виділення з піхви, припухлість вульви, порушення менструації, вагінальна кровотеча, кров’янисті виділення.
З боку шкіри та підшкірних тканин.Свербіж.
З боку скелетно-м’язової та сполучної тканин.М’язові судоми.
Загальні порушення та порушення у місці введення. Втомлюваність, дратівливість, вихід препарату з піхви.
З боку метаболізму та харчування.Зниження апетиту.
Результати досліджень показують, що при довготривалому використанні високих доз галогенізованих хінолінів (таких як хлорхінальдол) можуть виникати підгостра міелооптична невропатія, яка характеризується дизестезією, м’язовою слабкістю, болем і порушеннями зору.
Наведені нижче дані відображають побічні реакції при застосуванні метронідазолу у вигляді монокомпонетного препарату.
З боку шлунково-кишковоготракту: запаленняслизовоїоболонкиротової порожнини,глосит, стоматит, анорексія,обкладенийязик, випадкипанкреатиту, що маютьоборотнийхарактер.
З боку шкірита її похідних: припливиз гіперемією;свербіж; висипання,включаючипустульозне;мультиформнаеритема; пропасниця;кропив`янка,ангіоневротичнийнабряк, анафілактичнийшок.
З боку нервовоїсистеми: атаксія,сонливість,судоми, периферичнасенсорнанейропатія,енцефалопатія(наприкладсплутаністьсвідомості,підвищеннятемпературитіла, підвищеначутливістьдо світла,кривошия,галюцинації,параліч, розлади зору та руху) та підгостриймозочковийсиндром (наприкладатаксія, дизартрія,порушенняходи, ністагм, тремор), якіможуть минати після припиненняприйомупрепарату; асептичнийменінгіт.
З боку психіки: психічнірозлади, у тому числісплутаністьсвідомості,галюцинації,пригніченийнастрій.
З боку органівзору: тимчасовіпорушеннязору, такеяк диплопія,міопія, розмивчастезображення,зниженнягостротизору, зміниу сприйнятікольорів;оптична нейропатія/неврит.
З боку крові: агранулоцитоз,нейтропенія,тромбоцитопенія,панцитопеніята лейкопенія.
Гепатобіліарні розлади: підвищеннярівнів печінковихферментів(АСТ, АЛТ, лужнафосфатаза), холестатичнийабо змішанийгепатит та ураження клітин печінки (гепатоцитів),іноді з жовтяницею;печінкованедостатність.
З боку опорно-руховогоапаратуі сполучноїтканини: міалгія, артралгія.
Інші побічніреакції: підвищеннятемпературитіла.
Термін придатності. 3 роки.
Упаковка. По 5 таблеток у блістері; по 2 блістери в упаковці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Ай-Сі-Ен Польфа Жешув АТ/ICN Polfa Rzeszow S.A.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. 35-959 Жешув, вул. Пшемислова, 2, Польща/35-959Rzeszow ul. Przemyslowa, 2, Poland.
Заявник. МЕДА Фарма ГмбХ енд Ко. КГ/MEDA Pharma GmbH & Co. KG.
Місцезнаходження заявника та/або представника заявника. Бенцштрассе 1, 61352 Бад Хомбург, Німеччина/Benzstrasse 1, 61352 Bad Homburg, Germany.