Состав: пиридоксин, тиамин, цианокобаламин ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
НЕЙРОРУБІН™
(NEURORUBINE™)
Склад:
діючі речовини: тіаміну гідрохлорид (вітамін В1), піридоксину гідрохлорид (вітамін В6), ціанокобаламін (вітамін В12);
1 ампула (3 мл) з розчином містить: тіаміну гідрохлориду (вітамін В1) 100 мг, піридоксину гідрохлориду (вітамін В6) 100 мг, ціанокобаламіну (вітамін В12) 1 мг;
допоміжні речовини: калію ціанід, спирт бензиловий, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, червоного кольору розчин.
Фармакотерапевтична група.
Вітамін В1 у комбінації з вітаміном В6 та/або вітаміном В12. Код АТX А11D B.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Вітаміни групи В найчастіше є компонентами ферментних систем, які регулюють метаболізм білків, жирів та вуглеводів. Проте кожен із вітамінів групи В виконує специфічну біологічну роль. Їх присутність в організмі у збалансованій кількості необхідна для нормального функціонування обміну речовин.
Нейрорубін™ поєднує у собі високі дози трьох вітамінів: В1, В6, В12, які відіграють важливу роль у діяльності нервової системи. Кожен із цих вітамінів необхідний для забезпечення оптимального обміну речовин у нервових клітинах. Крім того, при застосуванні цих вітамінів у високих дозах, вони проявляють знеболювальну дію.
Фармакокінетика.
Розчинні у воді вітаміни повністю засвоюються організмом після внутрішньом’язового введення. Ступінь засвоєння залежить від знаходження кровотоку відносно місця ін’єкції.
Ціанокобаламін (вітамін В12). Після абсорбції вітамін В12 зв’язується у сироватці зі специфічними В12-зв’язуючим бета-(транскобаламін) і В12-зв’язуючим альфа1-глобуліном.
Накопичення вітаміну В12 відбувається в основному в печінці. Період напіввиведення з сироватки крові складає приблизно 5 днів, а з печінки – приблизно 1 рік.
Тіаміну гідрохлорид (вітамін В1). Частина засвоєного тіаміну приймає участь в ентерогепатичній циркуляції. Основні продукти екскреції тіаміну – це тіамінкарбонова кислота та пірамін (2,5-диметил-4-амінопіримідин). Разом із цим виділяється невелика кількість тіаміну в незміненому вигляді.
Піридоксину гідрохлорид (вітамін В6). В організмі піридоксин окиснюється до піридоксалю або амінується до піридоксаміну. Умовою його функціонування як коензиму є фосфорилювання за СН2ОН-групою в 5-му положенні, тобто утворення піридоксаль-5-фосфату (ПАЛФ). У крові близько 80 % ПАЛФ зв’язані з білками. Піридоксин переважно накопичується у м’язах у вигляді ПАЛФ. Головний продукт екскреції – 4-піридоксинова кислота.
Клінічні характеристики.
Показання.
- Захворювання, пов’язані з хронічним вживанням алкоголю (периферична нейропатія, синдром Верніке-Корсакова);
- діабетичні полінейропатії;
- бері-бері (суха та волога).
Як допоміжне лікування:
- гострі або хронічні неврити та поліневрити;
- невралгія трійчастого нерва, цервікобрахіальна невралгія, ішіалгія.
Протипоказання.
Препарат не рекомендується застосовувати пацієнтам, які мають чутливість до одного або кількох компонентів, особливо до вітамінів В1, В6 і В12.
Прийом вітаміну В1 протипоказаний при алергічних захворюваннях.
Прийом вітаміну В6 протипоказаний при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки у стадії загострення.
Прийом вітаміну В12 протипоказаний хворим на псоріаз через можливе погіршення симптомів хвороби, при еритремії, еритроцитозі, тромбоемболії.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Високі дози вітаміну В6, наприклад, такі, які містить Нейрорубін™, можуть зменшувати терапевтичний ефект леводопи щодо хвороби Паркінсона.
Може збільшитись токсичність ізоніазиду.
Вітамін В6 може зменшити ефективність алтретаміну.
Повідомлялося, що циклосерин, пероральні контрацептиви, гідралазин та пеніциламін підвищують потребу у вітаміні В6.
Тіосемікарбазон та 5-флуороурацил анулюють дію вітаміну B1, будучи його антагоністами. Антациди уповільнюють всмоктування вітаміну В1.
Петльові діуретики, наприклад, фуросемід, що гальмують канальцеву реабсорбцію, під час довготривалої терапії можуть спричинити підвищення екскреції тіаміну і, таким чином, знизити його рівень.
Вживання напоїв, що містять сульфіти (наприклад, вино), підвищує деградацію тіаміну.
Особливості застосування.
Препарат не слід вводити внутрішньовенно. Внутрішньом’язові ін’єкції вітаміну В12 можуть спричиняти анафілактоїдні реакції у пацієнтів з підвищеною чутливістю.
Довготривалий прийом вітаміну В6 (понад 6-12 місяців) у дозах більше ніж 50 мг щоденно або у дозах більше ніж 100 мг на добу (понад 2 місяці) може призвести до оборотної периферичної сенсорної нейропатії. У разі виникнення симптомів периферичної сенсорної нейропатії (парестезії) необхідно відкоригувати дозу препарату та, якщо необхідно, припинити лікування.
Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам із пептичною виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі, з вираженими порушеннями функції нирок і печінки. Пацієнтам з новоутвореннями, за винятком випадків, що супроводжуються мегалобластною анемією та дефіцитом вітаміну В12, не слід застосовувати препарат.
Препарат не застосовують при тяжкій або гострій формі декомпенсації серцевої діяльності та стенокардії.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Клінічні дослідження лікування препаратом Нейрорубін™ тварин чи жінок у період вагітності відсутні.
Хоча будь-які серйозні побічні явища невідомі, під час вагітності та годування груддю препарат застосовувати тільки у випадках, коли він є дійсно необхідним.
Вітамін В6 проникає у грудне молоко та проходить через плацентарний бар’єр.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Дослідження щодо впливу препарату Нейрорубін™ на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами не проводилися. Проте малоймовірно, щоб даний препарат міг несприятливо впливати на вищевказані здатності.
У випадках, якщо під час лікування препаратом спостерігається запаморочення, слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.
Спосіб застосування та дози.
У тяжких випадках: на початку лікування застосовується внутрішньом’язово 1 ампула на добу щодня або через день до зменшення больових відчуттів. Пізніше – 1 ампула 1 раз або 2 рази на тиждень.
У середньотяжких випадках: застосовується 1 ампула 1 раз або 2 рази на тиждень.
Внутрішньом’язову ін’єкцію слід виконувати у верхній зовнішній квадрант сідничного м’яза.
Не слід перевищувати рекомендовану добову дозу.
Термін лікування залежить від характеру та перебігу захворювання і визначається лікарем.
Техніка застосування.
Щоб відкрити ампулу:
– тримати ампулу догори маркуванням у вигляді крапки;
– струсити ампулу, доки рідина не потрапить у нижню частину;
– відламати голівку ампули над маркуванням.
Діти.
Відсутній досвід лікування дітей даним препаратом, тому препарат не призначати дітям.
Передозування.
При передозуванні відбувається посилення симптомів побічної дії.
Довготривале щоденне застосування високих доз вітаміну В6 може призвести до гострої периферичної нейропатії.
Симптоми передозування нікотинамідом можуть включати шлунково-кишкові розлади, припливи, свербіж.
Вітамін В12: після парентерального введення (у рідкісних випадках - після перорального застосування) препарату в дозах, вищих за рекомендовані, спостерігались алергічні реакції, екзематозні шкірні порушення і доброякісна форма акне. При тривалому застосуванні у високих дозах можливе порушення активності ферментів печінки, біль у ділянці серця, гіперкоагуляція.
Нейропатії з атаксією і розлади чутливості, церебральні конвульсії зі змінами на ЕЕГ, а також в окремих випадках гіпохромна анемія і себорейний дерматит були описані після введення більше 2 г на добу.
Побічні реакції.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості. Відзначено окремі випадки ангіоневротичного набряку, головним чином, у пацієнтів із підвищеною чутливістю, анафілактичний шок. Нечасті алергічні реакції.
У нечастих випадках та при деяких обставинах повторні внутрішньом’язові ін’єкції, які мали в своєму складі вітаміни, могли спричинити анафілактоїдні реакції у схильних до цього пацієнтів. Як антидот можна застосувати глюкокортикоїди та антигістамінні препарати.
З боку ендокринної системи: при застосуванні препарату інгібується виділення пролактину.
З боку нервової системи: у поодиноких випадках з’являлося відчуття неспокою.
Піридоксин стимулює декарбоксилювання леводопи і може знизити її терапевтичний ефект щодо хвороби Паркінсона, ймовірність цього виключає одночасне застосування інгібітора декарбоксилази.
Довготривале застосування піридоксину гідрохлориду (вітаміну В6) у дозах більше ніж
50 мг щоденно може призвести до периферичної сенсорної нейропатії, нервового збудження, нездужання, головного болю, запаморочення.
З боку серцево-судинної системи: відзначено окремі випадки тахікардії, циркуляторного колапсу, переважно у пацієнтів з підвищеною чутливістю. Припливи.
З боку дихальної системи: поодинокі випадки ціанозу, набряку легень, переважно у пацієнтів із підвищеною чутливістю.
З боку травного тракту: блювання, діарея, біль у животі, підвищення кислотності шлункового соку, нудота, кровотеча з органів травного тракту переважно у пацієнтів із підвищеною чутливістю.
З боку гепатобіліарної системи: високі дози препарату можуть призвести до підвищення рівня глютамінової аспартатамінотрансферази (АСT) у сироватці крові.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: відзначено поодинокі випадки з проявами свербежу та кропив’янки, переважно у пацієнтів із підвищеною чутливістю.
Високі дози препарату можуть спричинити появу акне. Піридоксину гідрохлорид може провокувати погіршення захворювання на звичайні вугрі чи вугрового висипу. Шкірні висипання, реакції у місці введення.
Загальні симптоми: раптова пітливість, відчуття слабкості, відчуття «грудки» у горлі.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі від 2 до 8 °С (у холодильнику). Зберігати у недоступному для дітей місці.
Несумісність.
Через відсутність досліджень щодо сумісності лікарських засобів Нейрорубін™ не можна змішувати з іншими лікарськими засобами.
Упаковка. По 3 мл в ампулі; по 5 ампул у коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Меркле ГмбХ.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Людвіг-Меркле-Штрассе 3, 89143 Блаубойрен, Німеччина.