діюча
речовина:бетагістину
гідрохлорид (betahistine hydrochloride);
1
таблетка
містить 16 мг
бетагістину гідрохлориду;
допоміжні
речовини: повідон,
целюлоза
мікрокристалічна,
лактози
моногідрат,
кремнію
діоксид
колоїдний
безводний,
кросповідон,
кислота
стеаринова.
Лікарська
форма. Таблетки.
Основні
фізико-хімічні
властивості: плоскоциліндричні
таблетки зі
скошеними краями,
білого або
майже білого
кольору, на одному
боці відтиск
«В16», на іншому
– розподільча
риска.
Фармакотерапевтичнагрупа. Засоби,
що
застосовуються
при
вестибулярних
порушеннях.
Код
АТХ N07C A01.
Фармакологічні
властивості.
Фармакодинаміка.
Бетагістину
гідрохлорид
–
гістаміноподібний
препарат,
фармакологічна
дія якого має
як неспецифічні
ефекти, так і
прямий вплив
на механізми
відновлення
у
вестибулярних
ядрах.
Неспецифічним
ефектом
можна
вважати вплив
препарату на
кровообіг у
стовбурній
частині
головного
мозку.
Збільшення
регіонального
церебрального
кровообігу
при
пероральному
застосуванні
бетагістину
відзначено й
у хворих із
порушенням
мозкового
кровообігу. Слід
також
зазначити, що
бетагістин проявляє
ефективність
і при
вестибулярних
порушеннях,
не
пов’язаних
із судинною
недостатністю.
Крім того, як
при
системному,
так і при
іонофоретичному
застосуванні
бетагістин
індукує однакові
зміни у
центральній
нервовій системі,
що вказує на
наявність
інших
механізмів
дії, крім
стимуляції
кровообігу.
Бетагістин
діє на гістамінові
Н1- і Н3-рецептори внутрішнього
вуха і
вестибулярних
ядер ЦНС. Шляхом
прямого
впливу на Н1-рецептори
судин
внутрішнього
вуха та опосередкованого
впливу на Н3-рецепториполіпшує
мікроциркуляцію
і
проникність капілярів
внутрішнього
вуха,
збільшує кровообіг
у базилярних
артеріях, нормалізує
тиск
ендолімфи в
лабіринті і
равлику.
Бетагістин
має
виражений
центральний
ефект як
інгібітор Н3-рецепторів
ядер
вестибулярного
нерва. Нормалізує
порушення
вестибулярного
апарату,
знижує
частоту та
інтенсивність
запаморочення,
зменшує шум і
дзвін у
вухах,
поліпшує
слух.
Фармакокінетика.
Бетагістину
гідрохлорид
добре
всмоктується
у
шлунково-кишковому
тракті. Він
метаболізується
з утворенням
двох з’єднань,
які
виводяться
із сечею.
Основним
метаболітом
бетагістину
є біологічно
неактивний
2-піридилоцетат.
Другий
метаболіт,
диметильоване
похідне бетагістину,
має майже
таку ж гістаміноподібну
активність,
як і вихідне з’єднання,
однак він
присутній
лише у
слідових
кількостях.
Пік вмісту в
крові
метаболітів
бетагістину досягається
за 3-5 годин. Більша
частина дози
бетагістину,
що надійшла,
виводиться
із сечею у
вигляді
метаболітів
майже 3 доби.
Клінічні
характеристики.
Показання.
Хвороба і
синдром
Меньєра, які
характеризуються
трьома
основними симптомами:
- запамороченням,
що іноді
супроводжується
нудотою і
блюванням;
- зниженням
слуху
(туговухістю);
- шумом
у вухах.
Симптоматичне
лікування
вестибулярного
запаморочення
різного
походження.
Протипоказання.
Підвищена
чутливість
добудь-якого компонента
препарату.
Феохромоцитома.
Взаємодія
з іншими лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.
Дослідженняin vivo, спрямовані
на вивчення
взаємодії з
іншими
лікарськими
засобами, не
проводилися.
З огляду на
дані
дослідження in vitro не
очікується
пригнічення
активності
ферментів
цитохрому Р450 in vivo.
Дані,
отримані в
умовах in vitro,
свідчать про
пригнічення
метаболізму
бетагістину
препаратами,
що інгібують
активність
моноаміноксидази
(МАО), у тому
числі підтипу
В МАО
(наприклад, селегіліном).
Рекомендується
дотримуватися
обережності
при
одночасному
застосуванні
бетагістину
та
інгібіторів МАО
(включаючи
вибірково
підтип В МАО).
Оскільки
бетагістин є
аналогом
гістаміну,
взаємодія
бетагістину
з
антигістамінними
препаратами
теоретично
може
вплинути на
ефективність
одного з цих
препаратів.
Особливості
застосування.
Хворим
на виразку
шлунка і
дванадцятипалої
кишки в
анамнезі
препарат
слід
призначати з
обережністю. Під
час
лікування
необхідно
контролювати
стан хворих
на
бронхіальну
астму і
феохромоцитому.
Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.
Немає
достовірних
даних про те,
що застосування
препарату
під час
вагітності
впливає на
організм
матері та
плода. Однак
у період
вагітності
препарат
слід
приймати тільки
при наявності
безперечної
потреби і під
безпосереднім
наглядом
лікаря.
Не
рекомендується
застосовувати
препарат у
період
годування
груддю. Проникнення
бетагістину
у грудне
молоко не
вивчалося. Користь
від вживання
препарату
слід співвідносити
з перевагами
грудного
годування і
потенційним
ризиком для
дитини.
Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або іншими
механізмами.
Препарат
показаний
для
лікування
синдрому
Меньєра, що
характеризується
тріадою основних
симптомів:
запамороченням,
зниженням
слуху, шумом
у вухах, - а
також для симптоматичного
лікування
вестибулярного
запаморочення.
Обидва стани
можуть негативно
впливати на
здатність
керувати автомобілем
та працювати
з іншими
механізмами.
Спосіб
застосування
та дози.
Дозу
препарату підбирати
індивідуально
залежно від
ефекту.
Приймати по ½-1
таблетці 3
рази на добу.
Добова доза для дорослих становить 24-48 мг, рівномірно розподілена для прийому впродовж дня. Препарат бажано приймати після їди.
Зменшення
симптомів
інколи
спостерігається
тільки після
2-3 тижнів
лікування.
Найкращі
результати
досягаються
при прийомі
препарату впродовж
кількох
місяців. Є
дані, що
застосування
препарату на
початку
захворювання
запобігає
його
прогресуванню
та втраті
слуху на пізніх
стадіях.
Діти.
Дітям
препарат не
рекомендований.
Ефективність
і безпека
бетагістину
для дітей не
досліджувалися.
Передозування.
Є
повідомлення
про
поодинокі
випадки передозування
препарату. У
більшості
випадків
клінічні
симптоми
передозування
були відсутні.
Інколи після
прийому доз
препарату
понад 200 мг
спостерігалися
легкі та
помірні
симптоми,
такі як біль
у шлунку,
нудота,
сонливість. Є
повідомлення
про
виникнення
судом у
випадках
передозування
(640 мг) з появою
симптомів
легкого і
середнього
ступеня
вираженості.
Всі випадки
закінчилися
повним
одужанням.
Лікування
передозування
має включати
симптоматичну
терапію.
Побічні
реакції.
З боку
нервової
системи: головний
біль.
З боку
шлунково-кишкового
тракту:нудота,
диспепсія,
блювання,
біль в
абдомінальній
ділянці, відчуття
важкості у
епігастрії,
метеоризм.
Ці побічні
ефекти
зникають при
прийомі препарату
з їжею або
після
зменшення
дози.
З боку
імунної
системи: реакції
гіперчутливості,
в тому числі
негативного
типу (були
повідомлення
про рідкіснівипадки
розвитку
анафілаксії).
З боку
шкіри і підшкірної
клітковини: висипання,
свербіж,
кропив’янка,
ангіоневротичний
набряк.
Термін
придатності. 5 років.
Умови
зберігання.
Зберігати
при
температурі
не вище 25 °С.
Зберігати
у
недоступному
для дітей
місці.
Упаковка.
По 15
таблеток у
блістері; по 2
блістери в
картонній
коробці.
Категорія
відпуску.
За
рецептом.
Виробник.Фармасайнс
Інк./Pharmascience Inc.
Місцезнаходження
виробника та
його адреса
місця
провадження
діяльності.
6111
Роялмаунт
Авеню, 100,
Монреаль,
Квебек Н4Р 2Т4,
Канада/