ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения препарата
ЮНОРМ
Формы выпуска:
Юнорм раствор д/ин., 2 мг/мл по 2 мл в амп. №5Юнорм раствор д/ин., 2 мг/мл по 4 мл в амп. №5Юнорм раствор д/ин., 2 мг/мл по 4 мл во флак. №1 с р-лемЮнорм раствор д/ин., 2 мг/мл по 8 мл во флак. №1 с р-лемСОСТАВ
действующее вещество: ондансетрон;1 мл ондансетрона гидрохлорида дигидрата в пересчете на ондансетрон 2 мг;вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота лимона безводная, натрия, вода для инъекций.ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Раствор для инъекций.Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ГРУППА
Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты рецепторов серотонина (5НТ3 ). Код АТС А04А А01.ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакологические. Ондансетрон - сильнодействующий высокоселективный антагонист 5НТ 3(серотониновых) рецепторов. Препарат предупреждает или устраняет тошноту и рвоту, вызванных цитотоксической химиотерапией и / или лучевой терапией, а также послеоперационные тошноту и рвоту.Механизм действия ондансетрона до конца не выяснен. Возможно, препарат блокирует возникновение рвотного рефлекса, обнаруживая антагонистическое действие в отношении 5НТ 3 рецепторов, которые локализуются в нейронах как периферической, так и центральной нервной системы. Препарат уменьшает психомоторной активности пациента и не оказывает седативного эффекта.Фармакокинетика. При введении максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 10 минут. Объем распределения после парентерального введения у взрослых составляет 140 л. Основная часть введенной дозы метаболизируется в печени. С мочой в неизмененном виде выводится менее 5% препарата. Период полувыведения - около 3:00 (у больных пожилого возраста - 5:00). Связывание с белками плазмы - 70 -76%.У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (клиренс креатинина 15-60 мл / мин) уменьшаются как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего является незначительное и клинически незначительное увеличение периода полувыведения препарата.Фармакокинетика ондансетрона практически не изменяется у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на постоянном гемодиализе (исследование проводилось в перерыве между сеансами гемодиализа). У пациентов с хронической печеночной недостаточностью тяжелой степени системный клиренс ондансетрона заметно уменьшается с увеличением периода полувыведения (15-32 часа).ПОКАЗАНИЯ
Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией.Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность к компонентам препарата.Применение ондансетрона вместе с апоморфина гидрохлорид противопоказано, посколькунаблюдались случаи сильной артериальной гипотензии и потери сознания во время совместного применения.ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЙ
Ондансетрон не ускоряет и не тормозит метаболизм других препаратов при одновременном применении.Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемид, Алфентанил, трамадолом, морфином, лигнокаином, тиопенталом или пропофолом.Ондансетрон метаболизируется различными ферментами цитохрома Р450 печени: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Благодаря разнообразию ферментов метаболизма ондансетрона торможение или уменьшение активности одного из них (например генетический дефицит CYP2D6) в обычных условиях компенсируется другими ферментами и не будет иметь влияния или влияние на общий клиренс креатинина будет незначительным.С осторожностью следует применять ондансетрон вместе с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT и / или вызывают нарушения электролитного баланса (см. Раздел «Особенности применения»).АпоморфинПрименение ондасетрон вместе с апоморфина гидрохлорид противопоказано, посколькунаблюдались случаи сильной гипотензии и потери сознания во время совместного применения.Фенитоин, карбамазепин и рифампицинУ пациентов, которые лечатся потенциальными индукторами CYP3A4 (например фенитоином, карбамазепином и рифампицином), клиренс ондансетрона увеличивается и его концентрация в крови уменьшается.ТрамадолПо данным небольшого количества клинических исследований, ондансетрон может уменьшать анальгетический эффект трамадола.Применение ондансетрона с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, может повлекут дополнительное удлинение этого интервала. Сумин применения ондансетрона с кардиотоксическими лекарственными средствами (например, с антрациклинами) может увеличить риск возникновения аритмий (см. Раздел «Особенности применения»).ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ
Применение в период беременности или кормления грудью.Безопасность применения Юнорму® в период беременности для человека не установлена. При экспериментальных исследований на животных ондансетрон не нарушал развитие эмбриона или плода и не влиял на течение беременности, и постнатальное развитие. Однако поскольку исследования на животных не всегда прогностические для человека, Юнорм® не рекомендуется применять в период беременности.Экспериментальные исследования показали, что ондансетрон проникает в грудное молоко животных. В случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.Психомоторные тесты показали, что ондансетрон не влияет на способность управлять механизмами и не оказывает седативного действия, но следует иметь в виду профиль побочных действий препарата при решении вопроса о возможности управлять автотраспортом или другими механизмами.СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией и лучевой терапиейЭметогенного потенциал терапии рака варьирует в зависимости от дозы и комбинации режимов химиотерапии и лучевой терапии. Выбор режима дозирования зависит от тяжести эметогенного воздействия.ВзрослыеЭметогенная химиотерапия и лучевая терапияРекомендуемая внутривенно или внутримышечно доза Юнорму® - 8 мг в виде медленной инъекции непосредственно перед лечением.Для профилактики отсроченной или длительного рвота после первых 24 часов рекомендуется пероральное или ректальное применение препарата.Высокоэметогенная химиотерапия (например высокие дозы цисплатина)Юнорм® можно назначать в виде однократной дозы 8 мг внутривенно или внутримышечно непосредственно перед химиотерапией. Дозы более 8 мг (до 16 мг) можно применять только в виде внутривенной инфузии на 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другого соответствующего растворителя (см. Ниже «Инструкции для применения»); инфузия должна длиться не менее 15 минут.Разовую дозу, превышающую 16 мг, применять нельзя (см. Раздел «Особенности применения»).Для Высокоэметогенная химиотерапии 8 мг Юнорму® можно вводить путем медленной (не менее 30 секунд) или инъекции непосредственно перед химиотерапией с последующим двукратным внутривенным или внутримышечным введением 8 мг через 2 и 4:00 или постоянной инфузии 1 мг / час в течение 24 часов.Эффективность Юнорму® при высокоэметогенной химиотерапии может быть повышена дополнительным одноразовым внутривенным введением дексаметазона в дозе 20 мг перед химиотерапией.Для профилактики отсроченной или длительного рвота после первых 24 часов рекомендуется пероральное или ректальное применение препарата.Дети в возрасте от 6 месяцевДозу препарата можно рассчитать по площади поверхности тела или массы тела ребенка.Расчет дозы согласно площадью поверхности тела ребенкаЮнорм® следует вводить непосредственно перед химиотерапией путем разовой инъекции в дозе 5 мг / м, внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Через 12:00 можно начинать пероральное применение препарата, которое может продолжаться еще 5 дней. Превышать дозу для взрослых.Расчет дозы согласно массой тела ребенкаЮнорм® следует вводить непосредственно перед химиотерапией путем разовой инъекции в дозе 0,15 мг / кг. Внутривенная доза не должна превышать 8 мг. В первый день можно ввести еще 2 внутривенные дозы с 4-часовым интервалом. Через 12:00 можно начинать пероральное применение препарата, которое может продолжаться еще 5 дней. Превышать дозу для взрослых.Больные пожилого возрастаЮнорм® хорошо переносится пациентами в возрасте от 65 лет и не требует изменения дозы, частоты и пути введения препарата.Пациенты с почечной недостаточностьюНет необходимости в изменении режима дозирования или пути применения препарата пациентам с нарушением функции почек.Пациенты с печеночной недостаточностьюУ пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс Юнорму® значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови - растет. Для таких больных максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг.Пациенты с нарушением метаболизма спартеина / дебрисоквинуПериод полувыведения ондансетрона у пациентов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквину не меняется. У таких пациентов повторное введение приводит к такой же концентрации препарата у больных с ненарушенным метаболизмом. Поэтому изменение дозировки или частоты введения не нужна.Послеоперационные тошнота и рвотаВзрослыеДля профилактики послеоперационной тошноты и рвоты рекомендованная доза Юнорму® составляет 4 мг в виде однократной внутримышечной или медленной инъекции во время введения в наркоз.Для лечения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется разовая доза Юнорму® составляет 4 мг в виде внутримышечной или медленной инъекции.Дети в возрасте от 1 месяцаДля профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей, которых оперируют под общей анестезией, Юнорм® можно вводить в дозе 0,1 мг / кг массы тела (максимально - до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции (не менее 30 секунд) до, во время, после введения в наркоз или после операции.Больные пожилого возрастаОпыт применения Юнорму® для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у пациентов пожилого возраста ограничен, однако Юнорм® хорошо переносится больными старше 65 лет, получающих химиотерапию.Пациенты с почечной недостаточностьюНет необходимости в изменении режима дозирования или пути применения препарата пациентам с нарушением функции почек.Пациенты с печеночной недостаточностьюУ пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс Юнорму® значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови - растет. Для таких больных максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг.Пациенты с нарушением метаболизма спартеина / дебрисоквинуПериод полувыведения ондансетрона у пациентов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквину не меняется. У таких пациентов повторное введение приводит к такой же концентрации препарата у больных с неповрежденным метаболизмом. Поэтому изменение дозировки или частоты введения не нужна.Инструкция по применению.
Ампулы с Юнормом® не содержат консервантов, и их необходимо использовать немедленно после вскрытия; раствор, оставшийся нужно уничтожить.Ампулы с Юнормом® нельзя автоклавировать.Совместимость с другими жидкостями для внутривенных инъекций
Растворы для внутривенного вливания нужно готовить непосредственно перед инфузией. Однако установлено, что раствор ондансетрона сохраняет стабильность в течение 7 дней при комнатной температуре (до 25 ° С) при дневном свете или в холодильнике при растворении в таких средах: 0,9% раствор натрия хлорида, раствор глюкозы 5%, раствор маннитола 10%, раствор Рингера, 0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида, 0,3% раствор калия хлорида и раствор глюкозы 5%.Установлено, что ондансетрон сохраняет стабильность также при использовании полиэтиленовых и стеклянных флаконов. Было показано, что ондансетрон, разведенный 0,9% хлоридом натрия или 5% глюкозой, сохраняет стабильность в полипропиленовых шприцах. Доказано также, что стабильность в полипропиленовых шприцах сохраняется при разведении ондансетрона другими рекомендованными растворами.В случае необходимости длительного хранения препарата растворения следует проводить в соответствующих асептических условиях.Совместимость с другими препаратами
Юнорм® можно назначать в виде внутривенной инфузии со скоростью 1 мг / час. Через Y-образный инъектор вместе с Юнормом® при концентрации ондансетрона от 16 до 160 мкг / мл (то есть 8 мг / 500 мл или 8 мг / 50 мл соответственно) можно вводить:; цисплатин в концентрации до 0,48 мг / мл в течение 1-8 часов;; 5-фторурацил в концентрации до 0,8 мг / мл (например 2,4 г в 3 л или 400 мг в 500 мл) со скоростью не более 20 мл / час. Более высокая концентрация 5-фторурацила может повлечь преципитацию ондансетрона. Раствор для инфузий 5-фторурацила может содержать до 0,045% хлорида магния в дополнение к другим наполнителям, совместимы;; карбоплатин в концентрации от 0,18 мг / мл до 9,9 мг / мл (например, от 90 мг в 500 мл до 990 мг в 100 мл) в течение 10-60 минут;; этопозид в концентрации от 0,14 мг / мл до 0,25 мг / мл (например, от 72 мг в 500 мл до 250 мг в 1 л) в течение 30-60 минут;; цефтазидим в дозе от 250 мг до 2 г, разведенный в воде для инъекций (например 2,5 мл на 250 мг или 10 мл на 2 г цефтазидима), в виде болюсной инъекции в течение 5 минут;; циклофосфамид в дозе 100 мг в 1 г, разведенный в воде для инъекций (5 мл на 100 мг циклофосфамида), в виде болюсной инъекции в течение 5 минут;; доксорубицин в дозе от 10 мг до 100 мг, разведенный в воде для инъекций (5 мл на 10 мг доксорубицина), в виде болюсной инъекции в течение 5 минут;; дексаметазон в дозе 20 мг, в виде медленной внутривенной инъекции в течение 2-5 минут (при одновременном введении 8 мг или 16 мг ондансетрона, растворенного в 50-100 мл инъекционного раствора), в течение примерно 15 минут. Поскольку данные препараты совместимы, их можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона фосфата (в форме натривои соли) будут составлять от 32 мкг до 2,5 мг в 1 мл, а ондансетрона - от 8 мкг до 1 мг в 1 мл.Дети. Применяют детям в возрасте от 6 месяцев (при химиотерапии) и в возрасте от 1 месяца (для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты).ПЕРЕДОЗИРОВКА
Данных о передозировке Юнорму® недостаточно. В большинстве случаев симптомы похожи на те, что описаны у пациентов, которым вводили рекомендованные дозы (см. Раздел «Побочные реакции»).Юнорм® удлиняет интервал QT в Дозозависимая форме. В случае передозировки рекомендуется проведение ЭКГ-мониторинга. Среди проявлений передозировки сообщалось о таких, как зрительные расстройства, запор тяжелой степени, гипотензия, вазовагальные проявления с транзиторной AV-блокадой II степени. Во всех случаях эти явления полностью проходили.Специфического антидота не существует, поэтому в случае передозировки необходимо применять симптоматическую и поддерживающую терапию.Применение ипекакуаны для лечения передозировки ондансетрона не рекомендуется, так как ее действие не может проявиться через антиэметический влияние Юнорму®.ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, вплоть до анафилаксии.Со стороны нервной системы: головная боль; судороги, двигательные нарушения (включая экстрапирамидные реакции, такие как окулогирный кризисов, дистонические реакции и дискинезия без стойких клинических последствий); головокружение во время быстрого введения препарата.Со стороны органов зрения: преходящие зрительные расстройства (помутнение в глазах), главным образом при внутривенном введении; преходящая слепота, главным образом во время внутривенного применения. В большинстве случаев слепота проходит в течение 20 минут.Со стороны сердца: аритмии, боль в груди (с депрессией сегмента ST или без нее), брадикардияудлинение интервала QT (включая трепетание / мерцание желудочков ( Torsade de pointes )).Со стороны сосудов: ощущение тепла или приливов; гипотензия.Со стороны дыхательной системы и органов грудной полости: икота.Со стороны пищеварительного тракта: запор.Со стороны пищеварительной системы: бессимптомное повышение показателей функции печени.Эти случаи наблюдаются в основном у больных, которые лечатся химиотерапевтическими препаратами, содержащими цисплатин.Сообщалось о случаях печеночной недостаточности у больных раком, получавших сопутствующее лечение, включая потенциально гепатоцитотоксичну химиотерапию и антибиотики.Общие расстройства: местные реакции в области введения.По данным послерегистрационного наблюдения сообщалось о нижеприведенных побочные реакции.Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль и дискомфорт в груди, экстрасистолы, тахикардия, включая желудочковую и наджелудочковой тахикардии, фибрилляции предсердий, сердцебиение, обмороки, изменения ЭКГ.Реакции гиперчувствительности: анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, зуд, кожные высыпания, крапивница.Со стороны нервной системы: нарушение походки, хорея, миоклонус, неугомонность, чувство жжения, протрузия языка, диплопия, парестезии.Общие нарушения и местные реакции: повышение температуры тела, боль, покраснение, жжение в месте введения.Другое: гипокалиемия.СРОК ГОДНОСТИ
2 года.УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 30 ° С в защищенном от света месте. Не замораживать.НЕСОВМЕСТИМОСТЬ
Юнорм® нельзя применять в одном шприце или инфузионном растворе вместе с другими лекарственными средствами. Юнорм® в форме инъекций можно сочетать только с рекомендованными растворами для инфузий (см. Раздел «Способ применения и дозы»).УПАКОВКА
По 2 мл или 4 мл в ампулах № 5; по 4 мл или 8 мл во флаконе в комплекте с растворителем (натрия хлорид - Солювен, 9 мг / мл в контейнере по 100 мл), по 1 комплекта в контурной ячейковой упаковке в пачке.КАТЕГОРИЯ ОТПУСКА
По рецепту.ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ООО «Юрия-Фарм».ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ И АДРЕС МЕСТА ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ ЕГО ДЕЯТЕЛЬНОСТИ
18030, м. Черкаси, ул. Вербовецкого, 108. Тел. (044) 281-01-01.