Зидовудин инструкция по применению

Укажите ваш точный адрес, чтобы купить Зидовудин в ближайшей аптеке

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

ЗИДОВУДИН

(ZIDOVUDINE)

 

 

Склад:

діюча речовина: zidovudine;

1 капсула містить зидовудину 100 мг або 250 мг;

допоміжні речовини: картопляний крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з кришечкою та корпусом білого кольору, що містять порошок або гранули білого або білого з жовтуватим відтінком, або жовтуватого кольору.

 

Фармакотерапевтична група.

Противірусні препарати прямої дії. Нуклеозидні та нуклеотидні інгібітори зворотної транскриптази.

Код АТХ J05АF01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Зидовудин – противірусний препарат, конкурентний блокатор зворотної транскриптази. Селективно інгібує реплікацію вірусної ДНК.

Потрапляючи у клітину (як в інфіковану, так і в інтактну) за участю, відповідно, клітинних тимідинкінази, тимідилаткінази та неспецифічної кінази, фосфорилюється з утворенням моно-, ди- і трифосфатних сполук, зидовудин-трифосфат є субстратом для зворотної транскриптази вірусу; опосередковує утворення вірусної ДНК на матриці зидовудиносної ДНК. Має структурну схожість з тимідином-трифосфатом, конкурує з ним за зв’язок з ферментом, вбудовується у провірус і блокує подальше нарощування ланцюга вірусної ДНК. Збільшує кількість Т4 клітин, підвищує опірність організму інфекції.

Здатність зидовудину інгібувати зворотну транскриптазу ВІЛ у 100-300 разів вища, ніж здатність пригнічувати ДНК-полімеразу людини.

Дослідження in vitro показують, що потрійна комбінація аналогів нуклеозидів або двох аналогів нуклеозидів з інгібітором протеаз більш ефективна для пригнічення ВІЛ-індукованих цитопатичних ефектів, ніж один препарат або поєднання двох препаратів.

Фармакокінетика.

Зидовудин добре абсорбується з травного тракту, його біодоступність становить 60-70 %. Максимальна концентрація у плазмі крові при пероральному застосуванні у дозі 5 мг/кг кожні чотири години становить 1,9 мкг/л.

Час досягнення максимальної концентрації в сироватці крові – 0,5-1,5 години. Препарат проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр; концентрація у спинномозковій рідині в середньому становить приблизно 24 % концентрації у плазмі. Проникає крізь плаценту, виявляється в амніотичній рідині та крові плода. З білками зв’язується 30-38 % препарату. У печінці відбувається кон’югація з глюкуроновою кислотою; основний метаболіт –

5-глюкуронілазидотимідин, екскретується нирками і не виявляє противірусну активність. Виводиться зидовудин нирками, у незміненому вигляді – 30 %, у вигляді глюкуронідів – 50-80 %.

Період напіввиведення зидовудину із сироватки крові у дорослих при нормальній функції нирок – приблизно 1 година; при порушенні функції нирок (кліренс креатиніну